式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は、ラマトロバンの重要な合成中間体である２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸合成の新規な方法を提供する。より詳細には、アミノシクロヘキサノールを酸化してアミノシクロヘキサノンを形成し、当該アミノシクロヘキサノンを縮合してテトラヒドロカルバゾールを形成し、当該テトラヒドロカルバゾールを脱保護してテトラヒドロカルバゾールのラセミ混合物を生成し、当該ラセミ混合物を光学分割して一の鏡像異性体が他のものより鏡像体過剰である生成混合物を得、当該過剰な鏡像体をアルキル化してアルキルエステルを生成し、当該アルキルエステルを加水分解して２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸を生成することを含む２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸の合成である。 （もっと読む）

二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び／又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの（例えば、シナプス間隙からの）再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規な化合物（式中のＷ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、ＢおよびＧが上記において与えられた意味を有する。）、これらの製造のための複数の方法および中間製品、および有害生物防御剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明はさらに、ジェミナルアルコキシ／アルキルスピロ環置換テトラミン酸誘導体および有用な植物との親和性を向上させる化合物を含む選択的な除草剤に関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護製品の有効性を、アンモニアまたはホスホニウム塩および任意に浸透促進剤を加えることによって、増大させることに関する。
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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）の化合物（Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の通りである。）を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関する。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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【課題】
本発明は、半導体集積回路、プリント配線基板、液晶等の製造工程における銅、アルミニウム及びこれらからなる合金等の腐食性金属の酸化等による腐食防止を特徴とするオキソインドール化合物を用いた防食剤及び同化合物と剥離性能を有する化合物とからなる防食性能と剥離性能とを併せ持つ組成物の提供を課題とする。
【解決手段】
本願発明者らは、上記課題を達成するために研究を重ねた結果、オキシインドール化合物から、銅等の腐食しやすい金属に対し、高い防食効果を発揮しつつ、廃液からの回収も可能な防食剤、及び同化合物と剥離性能を有する化合物とからなる防食性能と剥離性能とを併せ持つ組成物を見出した。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:


で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージング及び放射線治療法、並びに酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）を標的とし、腫瘍のインビボイメージング及び癌の治療に適した薬剤に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性二環性プロリン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物を、塩基存在下、シクロペンテン−１−カルボアルデヒドと反応させ、二環性プロリン化合物を誘導する。
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本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ（「ＰＫｓ」）、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なＰＫ活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、３−ベンジリデン−インドリン−２−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び／又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
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