一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新しいインドールおよびベンゾイミダゾール化合物およびそれらの薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体と一緒になって新しい化合物の組成物、および新しい化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。改善された化学療法剤の重要性に照らして、ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質の有効なインビボ阻害剤である、キネシン関連タンパク質（ＫＳＰ）阻害剤が必要とされる。

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本発明は、置換されたアリールヒドラジノ化合物、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物を使用するトロンボポエチン受容体の活性を変調する方法、トロンボポエチン受容体修飾物質としての化合物を同定する方法、および処置が必要な患者に本発明の化合物を投与することによって疾患を処置する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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本発明は、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病及び認知症の治療に有用な新規化合物を提供する。一般的に、本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その薬学的に受容可能な塩、並びに前記の化合物及び塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、アルツハイマー病を含む神経変性疾患の治療及び予防に使用することができる。第１の局面において、本発明は、式Ｉ及びＩＩの化合物、その薬学的に受容可能な塩、及びこのような化合物を有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

効果的な量のインドールカルバメートを含むフレグランス成分およびフレグランス利用品としてのインドールカルバメートの使用。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染を処置、予防または阻害するための方法に関するものであり、その方法は、哺乳動物を有効量の式（Ｉ）の化合物［式中のＲ₁−Ｒ₁₃における置換、ｍおよびＹについては本明細書で説明されている］と接触させる工程を包含する。

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式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによって障害を治療する方法が、本明細書に記載される。障害の例として、腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝異常が挙げられる。本発明は、置換ヘテロシクリル化合物、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。該化合物およびそれを含む組成物は、たとえばＳＩＲＴ１のようなサーチュイン、媒介脱アセチル化によって媒介される疾患または疾患症状を治療するのに有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
R₁はC₃−C₁₀アルキル、置換されていないか、またはメチル基で1回以上置換されたC₅−C₁₀炭素環式基を表し；
R₂は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₃はハロゲン原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₄は水素もしくはハロゲン原子、または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
R₅は(C₁−C₄)アルキル基またはトリフルオロメチルを表し；
Xは硫黄原子、−NHSO₂−基または−SO₂−基を表し；
nは2または3である）
のインドール−3−カルボキサミドの誘導体に関する。本発明は、上記の誘導体の製造方法およびその治療用途にも関する。
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【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＶＩ）：


［但し、Ｒ₁、Ｒ₉、Ｒ_3'、Ｒ₄及びＹが明細書に規定されている。］
で表される化合物の合成方法を対象とし、該方法は、化合物の大規模合成に有用である。更に本発明は、式（ＶＩ）で表される化合物の合成に有用な中間体及び該中間体の合成方法を対象とする。
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重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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構造式Ｉのスルホニル誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、高脂血症、高血圧、メタボリック症候群またはＸ症候群、およびＮＩＤＤＭに関連した他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、X及びYは明細書に定義のとおりである）
の化合物又はその互変異性体、それらのプロドラッグ、溶媒和化合物又は塩；並びに
前記化合物を含有する医薬組成物、及び、これらの化合物を使用して、患者において、糖質コルチコイドレセプター機能を調節する方法、糖質コルチコイドレセプター機能により媒介されるか又は炎症性、アレルギー性若しくは増殖性プロセスにより特徴付けられる疾患状態又はコンディションを治療する方法。
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アレルギー性鼻炎を治療する方法を開示し、この方法では、患者に特定のインドリル化合物を投与する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての一般式Iのアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関する。
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PDZドメインの相互作用、特にMAGI中のPDZドメインの発癌性(腫瘍抑制因子)タンパク質PTENとの相互作用、およびディシュベルド(Dvl)タンパク質のPDZドメインのフリッツルド(Fz)タンパク質のような、他のタンパク質との相互作用を阻害する上で有効であることがわかった新規化合物は、一般式(I)または(III)を有する。本発明はまた、そのような化合物の使用するタンパク質のスクリーニングおよび試験のためのコンビナトリアルライブラリー、アレイおよび方法を含む。本発明の化合物は、Wntシグナル伝達を阻害するディシュベルドタンパク質(Dvl)を過剰発現するある種の細胞株においてアポトーシスを生じる。

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