【課題】医薬品などへの中間体として有用な光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるβ−アミノ―α，β―不飽和ケトンを光学活性なキナアルカロイドの存在下、トリフルオロピルビン酸エステルと反応させることからなる一般式（３）


で表される該γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり、ただし、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂の少なくとも１つが特定の置換基を担持することを条件とし；Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、互いに独立して、水素または基底の置換基であり、ただし、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つが水素またはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル以外であることを条件とし；Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ’₇、ＲＶ、Ｒ’₈、Ｒ"₆、Ｒ"₇、Ｒ"’₆およびＲ"’₇は、例えば、互いに独立して、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅について示されている意味の１つを有し；Ｒ₉は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルである］の化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を発揮する。
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【課題】高い色純度、高い蛍光量、高輝度のＯＬＥＤの作成することができる新規の有機エレクトロルミネッセンス化合物を提供する。
【解決手段】構造式（I）に示すジナフチレエチレン派生物、該当派生物の製作方法及び有機発光素子に用いる薄膜、該当薄膜を含む有機発光素子及びジナフチレエチレン派生物が有機発光素子製作への応用に関する。


(I)（式（I）中、R₁〜R₁₆はそれぞれ水素原子、フッ素原子、シアノ基、置換或いは無置換アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルチオ基、アリール基、複素環芳香族基、縮合芳香族基、縮合複素環芳香族基、アリールアミノ基の一つであり、且つ、R₁〜R₁₄の少なくとも一つが水素原子ではない） （もっと読む）

【課題】小胞体ストレス由来細胞死、および／または酸化ストレス由来細胞死の抑制に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基； Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、シアノ基などを示す。〕で表されるカルバゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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【課題】胚性幹（ES）細胞の未分化維持作用を有する新規なインドール誘導体、その製造法及び用途を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、同一または異なった電子吸引基、電子供与基または水素原子を表す。］で表される化合物または塩。 （もっと読む）

【課題】赤外線レーザー露光により、耐刷、視認性及び機上現像性に優れる平版印刷版原版及びこの平版印刷版原版を用いる平版印刷方法を提供する。また、この平版印刷版原版に好適に使用しうる新規シアニン色素及び感光性組成物を提供する。
【解決手段】シアニン色素のメチン鎖上に、オニウム塩構造のカチオン部位を置換基として有するシアニン色素を含有することを特徴とする感光性組成物。この感光性組成物を用いた平版印刷版原版。 （もっと読む）

【課題】高効率かつ耐久性に優れた発光素子を可能にする発光素子材料、およびこれを用いた発光素子を提供する。
【解決手段】下式ピレン化合物を含有する発光素子材料。（Ｒ^１〜Ｒ^１７は水素、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基等、Ａｒはアリーレン基又はヘテロアリーレン基。Ｒ^１０〜Ｒ^１７のうち少なくとも一つはアルキル基で、Ｒ^３、Ｒ^５の少なくとも一つがアリール基又はヘテロアリール基、又はＲ^４がアルキル基又はシクロアルキル基。）
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本発明は、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩の効率的な調製に有用な中間体の６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法、そのスルホン酸塩中間体から（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩を調製する方法、および６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム（ＩＩ）の方法を使用して、式（Ｉ）の化合物である（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ）−３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミドを調製するための方法、および調製するのに有用な中間化合物を調製するための方法にも関する。

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（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドであるアルファケトアミドを、亜硫酸水素塩付加物を介して精製する方法が開示される。本発明の別の態様は、ケトアミド、ケトンまたはアルデヒドを含むカルボニル化合物を精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


を有する置換３，３−ジフェニル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン化合物のプロドラッグを開示する。フェニル部分の４位およびインドールのＮの位置は、特定のプロドラッグ基（特にアミノ酸部分を含んでいるプロドラッグ基）を導入するのに有用な部分を示す。このプロドラッグ化合物は、可能であれば、一個以上の他の化学療法剤と組み合わせて、哺乳動物の癌の処置に有効であると確信されている。本発明はまた、癌を有するか、または罹患しやすい哺乳動物の処置方法において使用する化合物も開示している。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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【課題】α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】エナミン化合物をトリフルオロピルビン酸エステル類との連続的なアルドール縮合−環化反応させることを特徴とするα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】天然由来の原料を用いてなる、特に電子材料や光学材料等として良好な物性が期待される、新規な脂環式化合物を提供すること。
【解決手段】下式で示す脂環式化合物。


（式中、Ｒ１は、下記一般式で示す官能基を、またＲ２はモノテルペン化合物に由来する脂環骨格を表す。）
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