Fターム[4C204GB18]の内容
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Fターム[4C204GB18]に分類される特許
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EP4受容体アンタゴニストとしてのインドールアミド誘導体
本発明は急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌等のEP4介在性疾患又は病態の治療に有用なEP4受容体アンタゴニストとしてのインドールアミド誘導体に関する。医薬組成物と使用方法にも関する。 (もっと読む)
グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物、この化合物を含む組成物及び使用方法
グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 (もっと読む)
アルコール性水酸基末端イミドオリゴマー
【課題】耐熱性が優れ且つ有機溶剤に対する溶解性や他の樹脂に対する相溶性が改良された新規なアルコール性水酸基末端イミドオリゴマーを提供する。
【解決手段】下記式の化学構造を有するアルコール性水酸基末端イミドオリゴマー。
但し、式中、Xはビフェニルテトラカルボン酸構造を有する4価の基であり、Rは炭化水素基であり、Yは脂環式ジアミンからアミノ基を除いた2価の炭化水素基であり、mは1〜50の整数である。
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3−アミノ−1−アリールプロピルインドール類及びアザ置換インドール類
本発明は、式(I)の化合物又は薬剤学的に許容しうるその塩、溶媒和物又はプロドラッグ[ここで、p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd及びReは本明細書中と同義である]を提供する。また、薬剤組成物、使用方法、及びこの化合物の製造方法が提供される。
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるその使用
式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:R1は、C1−C6アルキル基であるか、または−A1、−L1−A1、−A1−A1’、−L1−A1−A1’、−A1−L1−A1’、−A1−Y1−A1’、−A1−Het1−A1’、−L1−A1−Y1−A1’、−L1−A1−Het1−A1’、−L1−Het1−A1、−L1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−A1、−L1−Het1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−L1’、−A1−Y1−Het1−A1’、−A1−Het1−Y1−A1’、−A1−Het1−L1−A1’、−A1−L1−Het1−A1’又は−L1−Het1−L1’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO2−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−、−SO2−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C1−C2アルキレン)−NR’−又は−(C1−C2ヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC1−C4アルキルを表し;R2及びR3は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;R4は、C1−C6アルキル基であるか、または、−A4、−L4−A4、−A4−A4’、−L4−A4−A4’、−A4−L4−A4’、−A4−Y4−A4’、−A4−Het4−A4’、−L4−A4−Y4−A4’、−L4−A4−Het4−A4’、−L4−Het4−A4、−L4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−A4、−L4−Het4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−L4’、−A4−Y4−Het4−A4’、−A4−Het4−Y4−A4’、−A4−Het4−L4−A4’、−A4−L4−Het4−A4’又は−L4−Het4−L4’部分であり、それぞれのA1、A4、A1’及びA4’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC3−C8カルボシクリル部分であり;それぞれのL1及びL4は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキレン又はC1−C4ヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY1及びY4は、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)2−を表し;それぞれのL1’及びL4’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキル基を表し;そしてそれぞれのHet1及びHet4は、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC1−C4アルキル基であり、R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C1−C4アルキル)−X1、−CO2R’、−SO2NR’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CO−NR’−(C1−C4アルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C1−C4アルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C1−C4アルキル)−X2、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、X1は、−CO2R’、−SO2−R’、−NR’−CO2−R’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CONR’R’’又は−SO2−NR’R’’であり、それぞれのX2は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキルを表す。
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カスパーゼ−3活性阻害剤
【課題】カスパーゼ−3活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−3活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−3活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。
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抗腫瘍薬として有用なケイ皮酸、フェニルプロピオル酸およびフェニルプロピオン酸誘導体
抗腫瘍および化学増感活性を有する式(I)のケイ皮酸およびフェニルプロピオル酸誘導体が記載される。腫瘍の治療のための、上記化合物を含む医薬組成物も記載される。
(I)
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酵素阻害剤
式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である(式中、R1は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり;R2は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり;Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3、-C(=NH)NR3又は-S(=O)2NR3- (式中、R3は水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)であり;L1は、式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X2-Q1-若しくは-Q1-X2- (式中、X2は-O-、S-又はNRA- (式中、RAは水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)であり、Q1は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり;Alk1及びAlk2は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC3〜C7シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC1〜C6アルキレン、C2〜C6 アルケニレン又はC2〜C6アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NRA-)結合(式中、RAは、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく;X1は、結合;-C(=O);又は-S(=O)2-;-NR4C(=O)-、-C(=O)NR4-、-NR4C(=O)NR5-、-NR4S(=O)2-、又は-S(=O)2NR4- (式中、R4及びR5は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)を表し;zは、0又は1であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R1R2NH-Y-L1-X1-[CH2]z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており;-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい)。
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半導体電極および光電変換素子
【課題】本発明の課題は、光電変換特性に優れた半導体電極および該半導体電極を作用極とする光電変換素子を提供することである。
【解決手段】本発明者は、表面に導電性を有する基板、その導電性表面上に被覆された半導体層およびその半導体層の表面に担持された2種以上の色素から構成されて成る半導体電極において、前記色素のうち少なくとも1種が下記一般式(1)あるいは下記一般式(2)で示される化合物であることを特徴とする半導体電極と、該半導体電極によって得られる光電変換素子によって本発明の課題を解決した。
【化1】
【化2】
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アゾ化合物及びその製造方法、並びに、カプラー化合物及びその製造方法
【課題】 高速複写機用としては勿論、レーザープリンター用としても実用的な高感度の電子写真感光体、特に、積層型感光体に用いられる有機光導電体として有用な新規アゾ化合物等の提供。
【解決手段】 下記構造式(1)で表されるアゾ化合物である。
【化68】
前記構造式(1)中、Arは、芳香族炭化水素基、又は芳香族複素環基を表す。Cp1は、下記構造式(1−1)で表される2〜6価のカップラー残基を表す。Cp2は、1価のカップラー残基を表す。n1は、2〜6の整数を表す。n2は、0〜3の整数を表す。
【化69】
前記構造式(1−1)中、R1、R2、R3、及びR4は、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、又はアルコキシ基を表す。X1は、炭化水素基、及び複素環基のいずれかを表す。n3は、2〜6の整数を表す。
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ナイアシン受容体アゴニスト、そのような化合物を含む組成物、および治療方法
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物;ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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マンデル酸誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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可溶性アデニル酸シクラーゼのインヒビターとしてのインドール誘導体
本発明は、下記一般式(I):
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。
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PPAR活性化因子としての、アセチレン基を含むインドール誘導体
本発明は、式(I)(式中、R6、R7、R8及びR9の一つは、式(II)であり、かつX、R1〜R12、m、n及びoは、明細書中に定義したとおりである)の化合物、ならびにその薬剤学的に許容される塩及び/又はエステルに関する。本発明は更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびにそのPPARδ及び/又はPPARα作動薬により調節される疾病の治療及び/又は予防のための使用に関する。
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C5a受容体モジュレーターとしての置換ビアリールアミド
式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤としてのアミド誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 (もっと読む)
神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
本発明の化合物は、下記式(I)
【化1】
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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テトラヒドロカルバゾール及び誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、X3、X4、n、及びkは、明細書及び請求の範囲に定義される]の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び/又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低HDL−コレステロール、高LDL−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された/改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、LXRα及び/又はLXRβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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高血圧の処置のためのレニン阻害剤としての5−アミノ−4−ヒドロキシ−7−(1H−インドールメチル)−8−メチルノンアミド誘導体
本願は、一般式(I){式中、Xは、−CH2−または>CH−OHであり;(A)R1は、例えば、場合により置換されているヘテロシクリル基、もしくはXがヒドロキシメチレンである場合、場合により置換されている多環式不飽和炭化水素基であるか;またはR2は、C1〜C6−アルキルまたはC3〜C6−シクロアルキルであり;R3は、それぞれ独立して、H、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルコキシカルボニルまたはC1〜C6−アルカノイルであり;R4は、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、C2〜C6−アルケニル、または非置換もしくは置換されているアリール−C1〜C6−アルキルであり;R5は、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−ヒドロキシアルキル、C1〜C6−アルコキシ−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルカノイルオキシ−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アミノアルキル、C1〜C6−アルキルアミノ−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−ジアルキルアミノ−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルカノイルアミド−C1〜C6−アルキル、HO(O)C−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル−O−(O)C−C1〜C6−アルキル、H2N−C(O)−C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキル−HN−C(O)−C1〜C6−アルキル、(C1〜C6−アルキル)2N−C(O)−C1〜C6−アルキル、C2〜C8−アルケニル、C2〜C8−アルキニル、シアノ−C1〜C6−アルキル、ハロ−C1〜C6−アルキル、場合により置換されているアリール−C0〜C6−アルキル、場合により置換されているC3〜C8−シクロアルキル−C0〜C6−アルキル、または場合により置換されているヘテロシクリル−C0〜C6−アルキルである〕で示される、新規なアルカンアミド、それらの製造方法、および医薬、特に高血圧の処置のためのレニン阻害剤としての該化合物の使用に関する。
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フルオレン誘導体
本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に5−HT2B受容体及び5−HT7受容体に親和性が高く、5−HT2B受容体または5−HT7受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 (もっと読む)
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