本発明は、新規クラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物および該化合物を用いて、異常なまたは無秩序なTPO活性と関連した疾患または障害、特に、血小板減少症を含む疾患または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

ある種の１Ｈ−インドール−２−カルボキシラートおよび−２−カルボキサミドは、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらのインドール化合物および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬の調製における中間体として有用な、式：Ａｒ−（Ｒ）ｚ−ＳＯ_２−ＮＲ^４Ｒ^５の式：Ａｒ−（Ｒ）ｚ−ＳＯ_２−Ｘ（可変基は明細書の記載と同意義である）のスルホニルハライドおよびスルホンアミドを調製するための合成方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＴＰＯ活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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式（Ｉ）の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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本発明は式IVの化合物およびその使用方法。

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【課題】 配向性及びキャリア移動度が高い有機半導体薄膜、及びそれを用いた有機半導体薄膜を提供することである。
【解決手段】 光学活性化合物を含有することを特徴とする有機半導体薄膜。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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【課題】 医薬、農薬および電子材料の中間体として有用なベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の新規な工業的製造法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるハロメチルベンゼン化合物を出発物質とするベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の製造方法。


｛式中、Ａはホルミル基又はジハロゲノメチル基を表し、Ｘは塩素原子もしくは臭素原子を表し、Ｒはハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のパーフルオロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、アリール基（該アリール基は、同一或いは異なる、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基又は炭素数１〜４のアルコキシ基により１箇所以上置換されていてもよい。）、ニトロ基、シアノ基又はカルボキシル基を表わし、ｎは０〜４の整数を表わすが、ｎが２以上の場合、Ｒは同一であっても異なっていても良い。｝ （もっと読む）

本発明は、種々なホスホリパーゼ酵素、特に細胞質ホスホリパーゼＡ_２酵素（ｃＰＬＡ_２）活性の化学阻害剤を提供し、より詳細には、細胞質ホスホリパーゼＡ２α酵素（ｃＰＬＡα）阻害剤を含めた化学阻害剤を提供する。いくつかの実施形態では、この阻害剤は、式Ｉ（式中、式を構成する可変部は、本明細書に記載されている）を有する。
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式（Ｉ）


（式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｒ１及びｍは、明細書に示した意味を有する）で示されるイソインドリノン誘導体の使用、新規イソインドリノン誘導体及びその数種の製造方法。
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特定の実施形態では、本発明の対象は、アルツハイマー病、認知症、パーキンソン病、ハンチントン病およびプリオン性海綿状脳症等のタンパク質フォールディング障害を治療するための方法である。本方法は、対象に式(I)(式中、AおよびBは独立に、単環式または二環式の芳香族環基またはヘテロ芳香族環基である)の化合物を投与するステップを含む。X好ましい実施形態では、本化合物は、ビス-インドール化合物である。

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