【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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本発明は、活性成分が担持されたソリッドコアを含む顆粒剤であって、該コアが好ましくは不溶性支持体から選択され、該顆粒剤が、上記ソリッドコア上に担持された、以下の化合物：１つ又は複数の着色料と、１つ又は複数のメタリック顔料と、１つ又は複数の発泡化合物と、任意で１つ又は複数の苦味剤とを更に含む、活性成分が担持されたソリッドコアを含む顆粒剤に関する。 （もっと読む）

ニコチン中毒を処置すること、および、ニコチン離脱の可能性を増加させることに関連する方法およびキットを記載する。ニコチン使用の再発後にニコチン離脱を再確立するための方法およびキットも記載する。本方法およびキットは、（a）ニコチン免疫原性組成物および／または抗ニコチン抗体組成物の1つまたは複数と、（b）第二のニコチン免疫原性組成物、第二の抗ニコチン抗体、ニコチン受容体アゴニスト、およびニコチン受容体アンタゴニストからなる群より選択される1つまたは複数の化合物との組み合わせを含む。

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本発明は、１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害することができるブプロピオン類似化合物を提供する。この化合物は、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニン用のトランスポーターを含む１種以上のモノアミントランスポーターに選択的に結合することができる。このような化合物は、依存症、鬱病および肥満を含む、モノアミンの再取り込みの阻害に応答性のある症状を治療するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

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うつ病性障害を処置するための組合せ治療が本明細書において提供される。組合せ治療は、ブプロピオンまたはその代謝物の有効量を、少なくとも１種のセロトニン５−ＨＴＩＡ部分アゴニストまたはその代謝物と共に、うつ病性障害の処置を必要とする患者に投与することを含む。この組合せを含む医薬製剤（包装された医薬製剤を含む）もまた、本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】鎌状赤血球症及び望まない又は異常な細胞増殖により特徴づけられる疾患に効き目のある医薬として有用な化学化合物の群を提供する。
【解決手段】活性化合物は、置換されたトリアリールメタン化合物又はこれらの類似体であって、１以上のアリール基がヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基で置換され、及び／又は四級炭素原子がＳｉ、Ｇｅ、Ｎ又はＰのような異なった原子で置換されるものである。該化合物は、哺乳類細胞の増殖を阻害し、赤血球のガルドスチャンネルを阻害し、鎌状赤血球の脱水を減少し、及び／又は赤血球の鎌状化又は変形の発生を遅らせる。 （もっと読む）

本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、癲癇性発作の予防、軽減または/および治療のための、ある種類のペプチド化合物である化合物(a)と、少なくとも1種のさらなる化合物(b)とを含む医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

レストレスレッグス症候群の治療のための方法であって、Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンまたは医薬的に許容可能なその塩の量を投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

本明細書では、膵臓の毛細血管内皮を通過するＴ細胞のトランスマイグレーションを阻害する組成物および方法と、ＭＴ１−ＭＭＰのインヒビターを用いてインスリン依存性糖尿病（ＩＤＤＭ；Ｉ型糖尿病）を処置する組成物および方法とが提供される。本発明は、膵臓の毛細血管内皮を通過するＴ細胞のトランスマイグレーションを阻害するための組成物であって、膜型マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＴ−ＭＭＰ）のインヒビターを含む組成物を提供するものである。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、［ここで、式中、Ｒ^１が、ヒトCD1dへ結合した場合に、α−ガラクトシルセラミドのスフィンゴシン鎖の末端nC₁₄H₂₉が占める容積に比較してＣ’チャネルが占める容積の少なくとも３０％を充填し、及びＲ^２が、ヒトCD1dへ結合した場合に、α−ガラクトシルセラミドのアシル鎖の末端nC₂₅H₅₁が占める容積に比較してＡ’チャネルが占める容積の少なくとも３０％を充填するように、Ｒ^１が、ヒトCD1dのＣ’チャネルを占めるために適合する疎水性部分を示し、Ｒ^２が、ヒトCD1dのＡ’チャネルを占めるために適合する疎水性部分を表し、Ｒ^３が、水素又はOHを示し、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが、夫々、水素を示し、更に、Ｒ^３が水素を示す場合には、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが共に一重結合を形成してよく、Ｘが、−CHA(CHOH)_ｎY又は-P(=O)(O^-)OCH₂(CHOH)_ｍYを示し、〔ここで、式中、Ｙが、CHB₁B₂を示し、ｎが、１〜４の整数を示し、ｍが、０又は１を示し、Ａが、水素を示し、Ｂ₁及びＢ₂の一方が、H、OH又はフェニルを示し、そして他方が、水素を示すか、又はＢ₁及びＢ₂の一方が、ヒドロキシルを示し、そして他方が、フェニルを示す、さらに、ｎが、４を示す場合は、Ａが、Ｂ₁及びＢ₂の一方と共に一重結合を形成し、そしてＢ₁及びＢ₂の他方が、H、OH又はOS O₃Hを示す〕］及び、薬学的に許容可能なそれらの塩；式Ｉの化合物がウイルス、微生物感染、寄生虫、自己免疫疾患、癌、アレルギー又は喘息の治療において使用されることが示されることが記載される。
【化１】

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ヒト被験体における胃、腸または十二指腸の障害を処置する方法が開示されている。この方法は、この被験体に、（例えば、腸筋層間神経の活性を調節することにより）胃腸の運動を高めるかおよび／または成長ホルモンの分泌または産生を誘発する化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。化合物（例えば、ＧＨの生成もしくは分泌および／または腸間膜神経活性（例えば、腸筋層間神経活性）の調節を誘導する化合物）を用いて、胃および腸の障害および不全、悪液質およびリポジストロフィを処置または予防するための方法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のシグナル活性を増加させる薬剤(例えば、グルココルチコイド受容体アゴニスト)と、炎症誘発性(proinflammatory)サイトカインの分泌または生産またはいずれかの他の炎症応答が低下するように、NF-κB経路、NFAT経路、AP-1経路、Elk-1経路から選択される1つまたは複数のシグナル伝達経路のシグナル伝達活性を調節する薬剤との組合せが関連する免疫炎症性障害の治療、予防、および緩和に関する。さらに、そのような状態を治療、予防、または緩和するのに有用な候補化合物および戦略を同定するためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、好適な医薬用キャリヤー及び／又は添加剤との混合物の形で、成分Ａ）として、(1R, 2S, 4R)-(-)-2-[N, N-(ジメチルアミノエトキシ)]-2-フェニル-1, 7, 7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン又はその薬学上許容される酸付加塩、及び成分Ｂ）として、モルヒネ、オピオイドタイプの鎮痛剤及び／又は非オピオイドタイプの鎮痛剤を含有する複合鎮痛剤医薬組成物に関する。デラムシクランはモルヒネの鎮痛作用を増強する。 （もっと読む）