【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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【課題】がん細胞におけるカスパーゼの生理的役割、およびカスパーゼ阻害剤の抗がん剤としての利用可能性について検討し、その知見に基づきカスパーゼを標的とした新たな抗がん剤等を提供すること。
【解決手段】カスパーゼが、がん細胞の細胞分裂期に活性化されることを今回新たに見出した。カスパーゼ阻害剤を投与することによって、がん細胞において細胞分裂の進行が遅延し、分裂期における正常な染色体分離が阻害された。さらに、カスパーゼ阻害剤を投与することによって、肝がん由来細胞、子宮頚がん由来細胞などに対して増殖抑制効果が認められた。本発明の抗がん剤は、このようにがん細胞の増殖抑制効果が認められたカスパーゼ阻害剤を有効成分とするものであり、肝がん、子宮頚部がんといった固形がん等に対する抗がん剤として使用することができる。 （もっと読む）

口腔の健康促進量の少なくとも１つの抗酸化剤の例えば抗酸化剤ビタミンＣ、ビタミンＥ、またはこれらの組合せを含む組成物を動物に摂取させることによって、動物における口腔の健康を促進する方法。 （もっと読む）

【課題】コラーゲン産生量を向上させるコラーゲン産生能向上剤並びに該コラーゲン産生能向上剤を含有する化粧用組成物を提供すること。また、コラーゲン産生能を向上させる化合物を効率よくスクリーニングする方法を提供すること。
【解決手段】線維芽細胞内グルタチオン量を減少させる化合物を有効成分とするコラーゲン産生能向上剤並びに該コラーゲン産生能向上剤を含有する化粧用組成物。並びに、細胞内グルタチオン量を指標とすることを特徴とするコラーゲン産生能向上化合物のスクリーニング方法。
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陰茎の神経血管束がその中に走っている小骨盤の損傷または医原性損傷が存在するあらゆる状態による勃起不全の治療のための医薬および/または栄養製品の製造のための、プロピオニル L-カルニチンおよびシルデナフィルと組み合わせてのアセチル L-カルニチンの使用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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疾患を処置するため、炎症を減少させるため、または正常な機能を回復するために、モルヒネ、モルヒネ前駆体(たとえば、レチクリン)、およびモルヒネの合成または活性の阻害剤を使用することに関する方法、ならびに材料が提供される。

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式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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【課題】 健康機能向上剤の提供。
【解決手段】 δ−アミノ酸、その誘導体又はその塩を有効成分とする健康機能向上剤。 （もっと読む）

【課題】 医薬品、医薬部外品、化粧品及び食品等の分野で有用な新規Ｎ−ジヒドロフェルロイルアミノ酸を提供するとともに、それらを含む抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】 L−α−アミノ酸又はその誘導体とジヒドロフェルラ酸を縮合させて得られる下記一般式（Ａ）で表わされる化合物である。さらに、一般式（Ａ）で表わされる化合物を含有することを特徴とする抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤である。
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本発明は、疼痛、鬱病、睡眠障害、およびＣＮＳの他のセロトニン依存性疾患を予防または治療するための医用薬剤を製造するためのＬ−トリプトファンおよびＬ−トリプトファンの末梢分解阻害剤の使用に関する。ここでＬ−トリプトファンは遅延型製剤として存在し、末梢分解阻害剤は非遅延型製剤として存在する。 （もっと読む）

この発明はＰＰ２Ａメチル化剤と、ならびにＰＰ１ホスファターゼ阻害剤、ヒストン脱アセチル酵素阻害剤、直接的または間接的なピルビン酸キナーゼ活性化剤、ＰＴＥＮアゴニスト、チロシンキナーゼ阻害剤、ＰＩ３キナーゼ阻害剤、グルコース競合体、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ阻害剤、クエン酸合成酵素阻害剤および乳酸デヒドロゲナーゼ阻害剤から選択される有効成分との組み合わせを含むことを特徴とする、癌を治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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本発明は、１以上の生物学的活性を有する天然物質の選択した生物学的活性をその天然物質の抽出物中でモジュレートする方法に関するものであり、該方法は、適切な好気条件下で好気的に代謝する微生物の存在下、インキュベートしていない抽出物の基底活性と比較して前記の選択した活性をモジュレートするのに十分な期間、培地中の該抽出物をインキュベートすることを含む。さらに、本発明は、そのようにして調製した生物変換物質、および化粧品または医薬組成物中でのその使用に関する。
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N-脂肪酸-アミノ酸結合体およびJ₂プロスタノイド-アミノ酸結合体を、そのような結合体の製造法ならびに機能障害性脂質代謝、インスリン感受性、グルコースホメオスタシス、および/または炎症に関与する状態の治療におけるこれらの結合体の使用法と共に開示する。

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一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、免疫-アレルギー疾患、自己免疫疾患、及び移植後の臓器又は組織拒絶反応の治療のための化合物、製薬組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

水性医薬品組成物の抗菌活性を増強する有機緩衝剤の使用について記載する。該緩衝液は、トリ−ヒドロキシ官能基及び末端酸基を有し、生理学的ｐＨ条件下で双性イオンである。最も好ましい緩衝液はトリシンである。本発明は、眼用組成物、例えば、コンタクトレンズを消毒するための溶液及び人工涙組成物の抗菌活性を増強するために、トリシンの使用を特に目的とする。 （もっと読む）