神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

【課題】患者のコンプライアンスを改善するための、エンタカポン、レボドパおよびカルビドパの一定投与量複合剤を提供すること。
【解決手段】エンタカポン、レボドパおよびカルビドパ、または薬学的に許容し得るそれらの塩もしくは水和物からなる経口固形組成物であって、カルビドパまたはその薬学的に許容し得る塩または水和物を組成物の残りに別途添加することにより得られ得るか、またはまずエンタカポンおよびレボドパを別々に混合し、カルビドパを別々に添加し、その混合物を複数の投与形態に処方することにより得られ得る組成物。 （もっと読む）

【課題】口腔内での適度な崩壊性、溶解性を有しかつ製造時及び保存時に崩れない適度な強度を有する口腔内溶解型錠剤を簡易に得る。
【解決手段】ビタミン、胃腸薬、解熱鎮痛消炎剤などの薬効成分と、マンニトール、キシリトール及びエリスリトールから選択された少なくとも１種の水溶性糖類と、前記糖類の粒子表面が湿る程度の水分とを含む混合物を、圧力３〜１６０Ｋｇ／ｃｍ²程度で打錠し、乾燥する。前記薬効成分の量は、前記混合物に対して０．０５〜９０重量％程度、前記糖類の量は、前記混合物に対して１０〜９０重量％程度である。水分を、前記混合物に対して０．３〜１０重量％程度含有させる。この方法により、空隙率２０〜８０％程度の多孔性構造を有する口腔内溶解型錠剤が得られる。 （もっと読む）

本発明は、延長放出型形態のカルビドパおよび延長放出型形態のレボドパを含む延長放出型錠剤を与える圧縮錠剤を提供する。この錠剤は場合によりさらに、カルビドパおよび／またはレボドパの即時または迅速放出型組成物を含む。錠剤中の延長放出型組成物には、放出速度制御重合体、および放出速度制御被覆は含まれていないが、カルビドパおよび／またはレボドパの放出は、遅延時間の間、場合により独立して遅れる。本発明はまた延長放出型形態のレボドパおよび迅速または即時放出型形態のカルビドパを有する錠剤を提供する。この錠剤には、延長放出型形態および迅速または即時放出型形態で存在するレボドパ、ならびに、延長放出型形態および迅速または即時放出型形態で存在するカルビドパを含むことができる。この錠剤は、パーキンソン病および他の運動関連障害、疾患または症候群を治療するために使用される。
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Ｚｎ−ＤＴＰＡおよびＣａ−ＤＴＰＡから選ばれるＤＴＰＡキレートと、該ＤＴＰＡキレートの空腸摂取を優先的に促進する浸透促進剤とを含んでなる、経口放射性核種キレート化療法のための組成物。該組成物は、哺乳動物に経口投与された場合に該キレートの少なくとも１０％のＤＴＰＡキレートバイオアベイラビリティを有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドーパミン作動性機能の回復が必要な疾患、特にパーキンソン病およびむずむず脚症候群の処置に同時に、別々にまたは順次に使用するためのＳＬＶ３０８もしくそのＮ−オキシド、またはそれら化合物（Ｉ）、（ＩＩ）の薬理学的に許容され得る塩、およびＬ−ＤＯＰＡの組み合わせ製剤の使用に関する。
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１６時間より長い時間におよぶ継続的な、それを必要としている患者へのレボドパおよび随意にカルビドパを含む製剤学的に有効な量の組成物の腸内への投与を含むパーキンソン病治療方法。 （もっと読む）

本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

レストレスレッグス症候群の治療のための方法であって、Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンまたは医薬的に許容可能なその塩の量を投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療法は、ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、並びに生物学的に利用可能な形態の鉄の薬理学的に有効な併用量での併用投与を含む。又、対応する使用；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬、特にプラミペキソールから選択される薬剤、生物学的に利用可能な形態の鉄、並びに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物；ドーパミンターンオーバー増加薬及びドーパミン作動性受容体興奮薬から選択される薬剤、並びに薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物、及び生物学的に利用可能な形態の鉄及び薬学的に許容される担体を含む経口投与用の医薬組成物を含むパッケージ；が開示される。 （もっと読む）

本発明により、構造式Ｉを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病、錐体外路症候群、不穏下肢症候群および注意欠陥過活動性障害の処置におけるその使用、上記化合物またはその薬学的に受容可能な塩と他の薬剤との組み合わせを含有する薬学的組成物が、提供される。本発明の別の局面は、治療有効量の式Ｉの化合物を、薬学的に受容可能なキャリア中に含有する、薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、pH変化に応じた薬物などの物質のパルス放出を可能にする送達システムに関する。より具体的には、本発明は、胃腸管への薬物投与に関し、特に、経口経路を介した部位特異的腸内薬物送達に関する。コーティング層で囲まれたコアを含むpH制御パルス放出システム（pH-controlled pulsatile release system；PPRS）が提供されるが、ここで、該コアは活性物質を含み、該コーティング層は、膨潤剤（swellable agent）が包埋されたpH感受性コーティング材料を含む。上記膨潤剤は、その重量の少なくとも1.1倍、好ましくは少なくとも5倍、より好ましくは少なくとも10倍の水を吸うことができる。PPRS、特に結腸特異的PPRSを含む薬学的組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩が、開示される。ここでＲは、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４そしてＲ^５は、Ｈ、アルキルもしくはアルコキシアルキルであって；Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルもしくは−ＣＨ_２Ｆであって；Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルコシキアルキル、ハロもしくは−ＣＦ_３であって；そしてＺは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−アルキルである。式Ｉの化合物の、中枢神経系の疾患、特にパーキンソン病の処置における単独での使用、またはパーキンソン病を処置するための他の薬剤と組み合わせての使用、およびそれらを含む薬学的組成物も、また開示される。
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レボドーパ／カルビドーパの組合せの定常かつ持続放出するための、パーキンソン病の治療に用いる、経口用固形医薬組成物。 （もっと読む）

パーキンソン病の治療のためにL−ドーパを摂取している患者における、とりわけ運動症状の変動の治療に適した製薬組成物であって、弱酸性物質と、より大きなキャリア粒子の表面上に粒子状形態で提供される薬理学的に有効な量のL−ドーパを含む製薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンのH₃受容体のアンタゴニストを構成する非イミダゾールアルキルアミン誘導体でパーキンソン病、閉塞性睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、レビー小体型認知症、血管性認知症を治療する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド調節物質（アゴニストおよびアンタゴニスト）ならびにそれらの合成での中間体の新規製造方法に関する。オピオイド調節物質は疼痛および胃腸障害等の処置および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物を含有する徐放性錠剤の新規製造方法及び前記方法により製造した生成物に関する。本発明は、所定の薬物放出プロフィールを有する徐放性医薬組成物の製造方法に関し、治療有効量の薬物に加えて、医薬組成物及び水系に存在するセルロースからの薬物の放出を遅らすのに有効な量で存在する徐放性担体からなる医薬組成物に対して水不溶性もしくは難溶性セルロースを錠剤化有効量添加することにより前記組成物から誘導体化されており、改良点は前記組成物への前記セルロースの添加による薬物の放出速度の上昇を抑えるのに有効な量のマルトデキストリンを前記組成物に添加したことにある。 （もっと読む）