レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＢ１拮抗剤であるＮ−｛１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）メチルスルホンアミドの経口用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 ラブラフィルおよびラブラゾルを含有するＮ−｛１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）メチルスルホンアミドの経口用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の開示は、中枢神経系（CNS）障害の改善、予防及び処理のための方法及び組成物に向けられる。本発明は、CNS障害を有するか、その障害に対して敏感であるか、又はその障害であることが診断された患者の処理及び特に、神経伝達物質系機能不全に関連するそれらの障害を有する患者の処理を目的とする。
（もっと読む）

本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Ｉの化合物の新規投与計画に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は概して、反動的充血の発生率が低い状態で血管収縮を誘発させるための、局所的およびエアロゾル化した組成物に関する。この組成物は、高度選択的α−２アドレナリン受容体作動薬を、０．０５重量／体積％未満などの低濃度で含む。この組成物は、好ましくはブリモニジンを含む。この組成物は、好ましくは約５．５と約６．５の間のｐＨを有する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲモジュレータ、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレータと、Ｌ−ドーパ、ドーパミンモジュレータ、例えばドーパミン作用薬、ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤若しくはカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤のうち少なくとも１つとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
（もっと読む）

消化管内で活性薬剤を持続放出するための胃内滞留性製剤は、活性薬剤およびそのうちの少なくとも１つはポリマーである１つ以上の医薬賦形剤を含む内層もしくは区画と、上記内膜の周囲で一緒に外被を形成する２つの膜であって、各膜は胃液中では可溶性ではない腸溶性ポリマーと親水性膨潤性ポリマーとの少なくとも１つの組み合わせ、および少なくとも１つの可塑剤を含む２つの膜とを含む。
（もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性症を治療または加齢黄斑変性症の進行を制限する方法と、かかる使用に適した化合物を識別する方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】安定なドロキシドパを有効成分として含有する錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤の全重量に対して20〜80重量%のドロキシドパを有効成分として含有する錠剤であって、マンニトール、乳糖、エリスリトール、グルコース、スクロース、結晶セルロース、およびトウモロコシ由来のデンプンから選択される少なくとも一つの賦形剤を含有することを特徴とする錠剤を提供する。また、更に結合剤としてトウモロコシ由来の加工デンプン又はポリビニルアルコールを含有する製剤等であって、安定なドロキシドパを有効成分として含有する錠剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、レボドパ、デカルボキシラーゼ阻害剤、及びカルボン酸を含む、レボドパの制御放出経口固形製剤を提供する。また、本発明は、ｉ）レボドパ、デカルボキシラーゼ阻害剤、及び速度制御賦形剤の混合物を含む制御放出成分、ｉｉ）カルボン酸成分、及びｉｉｉ）レボドパ及びデカルボキシラーゼ阻害剤の混合物を含む即時放出成分、を含むレボドパのマルチ微粒子、制御放出経口固形製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、パーキンソン病および関連障害の処置、予防または進行遅延のための、ｍＧｌｕＲモジュレーター、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプトファンとセロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬との組み合わせを含む併用療法および医薬組成物に関する。本発明はさらに、（ｉ）約１ｍｇ〜約７５ｍｇの範囲の５−ヒドロキシトリプトファン；および（ｉｉ）セロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬を含む医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

【課題】 少なくとも1種のアデノシンA_2A受容体アンタゴニストを投与することを特徴とする運動障害を患っている患者を治療する薬剤を提供すること。
【解決手段】 パーキンソン病の治療においてL-ドーパ療法を受けている患者におけるL-ドーパの副作用を軽減する方法、L-ドーパ治療を1種以上のアデノシンA_2A受容体アンタゴニストの有効量と組み合わせることにより、臨床上有効な用量より少ないL-ドーパを用いて、パーキンソン病患者を治療するための方法および組成物、少なくとも1種のアデノシンA_2A受容体アンタゴニスト、L-ドーパおよびドーパミンアゴニストならびに／またはCOMT阻害剤および／もしくはMAO阻害剤を同時に投与することによるパーキンソン病の有効な治療方法等を提供する。 （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

【課題】本発明において、我々は、LDの経皮放出が、該一般的に利用できる方法の諸欠点を示すことのない、該連続的な侵襲的な注入法に対する最良の代替法であり得ることを、主張する。
【解決手段】パーキンソン病の治療用の医薬組成物は、レボドパの経皮的投与を可能とする、非変質性溶媒中に溶解した、レボドパ化合物を含有する。このレボドパ化合物は、レボドパのアルキルエステルであり、かつ該溶媒は、実質的に非水性の溶媒、経皮性増強剤および洗浄剤を含む処方物である。該レボドパのアルキルエステルは、好ましくはレボドパエチルエステル(LDEE)である。 （もっと読む）

本発明は、気分障害、睡眠障害、または注意欠陥障害などの症状を治療するためのドロキシドパを単独で又は１種もしくは複数のさらなる活性成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本発明の方法に有用な組成物は、ドロキシドパ、ならびにＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害化合物、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害化合物、コリンエステラーゼ阻害化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害化合物、ノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、選択的セロトニン再取り込み阻害化合物、三環系抗うつ化合物、セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、ノルエピネフリンドパミン再取り込み阻害化合物、ノルアドレナリン作動性特異的セロトニン作動性抗うつ剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択された化合物を含む。本発明の組成物は特に、うつ病、ナルコレプシー、不眠、および注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）の治療に有用である。
（もっと読む）

疾患のための先導的治療の多くは、好ましくない副作用をまねく。例えば、パーキンソン病処置のための標準であるレボドパは、衰弱性の異常不随意運動またはジスキネジアと関連している。本発明は、例えば、ドーパミン作動薬処置と関連した副作用を低減または排除するために、ニコチン性受容体モジュレーターを利用する組成物および方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ドーパミン作動薬処置と関連した副作用を低減または排除するドーパミン作動薬とコチン受容体モジュレーターとの組み合わせを利用する組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

治療有効量のＰＤＥ７阻害剤を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）