本発明は、薬物の皮膚送達用の接着性外皮形成製剤に関する。本製剤には、薬物、溶媒担体、及び外皮形成剤を含めることができる。溶媒担体は、１以上の揮発性溶媒を有する揮発性溶媒系と１以上の不揮発性溶媒を有する不揮発性溶媒系を含んでよく、ここで不揮発性溶媒系は、薬物が持続期間の時間にわたり治療上有効な速度で送達され得るように、薬物の作用可能な溶解度の範囲内にある薬物の溶解度を有する。本製剤は、揮発性溶媒系の蒸発に先立つ皮膚面への適用に適した粘度を有することができる。皮膚へ適用されるとき、本製剤は、揮発性溶媒系の少なくとも一部が蒸発した後で固化する剥皮可能層を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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ヒアルロン酸（HA）組成物は、架橋される水不溶性の水和HAゲル粒子を含有する。前記HAは、以下の構造式：HA'-U-R₂-U-HA'によって表される架橋を含有する。変更は本明細書中で規定される。組織増加を必要とする被験体において組織を増加させる方法は、組織増加を必要とする被験体の体内の位置で、HA組成物を充填した注射器に連結した針を被験体に挿入する工程を含み、また、注射器に力を加える工程を含む。HA組成物を調製する方法は、水不溶性の脱水架橋HA粒子を形成し、水不溶性の脱水粒子を平均直径によって分け、平均直径によって粒子のサブセットを選択し、および脱水した粒子のサブセットを生理的に適合性のある水溶液で水和し、それによって水不溶性の脱水された架橋HA組成物を形成することを含む。架橋HA組成物を製造する他の方法は、架橋HAの前駆物質を、pH緩衝液の存在下でビスカルボジイミドと架橋し、および架橋したHAを脱水することを含む。また、組織増加を必要とする被験体において組織を増加させる方法を含む。架橋HAを安定化する方法は、水不溶性の脱水架橋HAを局所麻酔薬を含む生理的に適合性のある水溶液で水和し、それによって安定化されたHA組成物を形成する工程を含み、ここで、安定化組成物についての貯蔵弾性率G'の値は、非安定化組成物について測定されるG'の値の少なくとも約110％ である。また、安定化HA組成物も含む。 （もっと読む）

本発明は、味も良く粘膜表面上に用いることができる、ゲル基剤の麻酔薬である。これは、苦味抑制剤と共に香味料を添加した経皮ゲル基剤中に麻酔薬を含む、口腔用麻酔ゲルである。 （もっと読む）

医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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本発明は、活性成分としてδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド レニン阻害剤を含む経口投与用の医薬組成物に関する。特に、本発明は、活性成分および少なくとも１個の吸収を促進する賦形剤を含むマイクロエマルジョン前濃縮物の形態の製剤に関する。前記前濃縮物は、さらに水性溶媒中、例えば胃液中に希釈されると水中油型マイクロエマルジョンに変換する自然に分散可能な油中水型マイクロエマルジョンを提供する。本発明はまた、それらの製造方法および薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

選択的塞栓形成処置に有用であるような、カテーテル系を介した注入に適合された生体分解可能な耐圧縮性ミクロ粒子。ミクロ粒子は任意には、標的体液に対して中立に不溶性であることが可能である。ミクロ粒子内には、種々の活性物質、例えば塞栓形成処置中の痛みを軽減することができる麻酔薬を含むことができる。本発明はさらに、耐圧縮性ミクロ粒子を試験して送達する方法及び装置を含む。 （もっと読む）

本発明は、リドカインを、架橋親水性重合体の総量に対する百分率として６０質量％まで含有する架橋親水性重合体を基礎とする、少なくとも１つの薬剤を含有する層を含む、経鼻的に適用されるフィルム形で生体接着性の医薬投与剤形に関する。 （もっと読む）

非酸性ポリ（Ｎ−ビニルラクタム）、キトサン誘導体、および水溶性多官能アミン含有ポリマーから選択された３つの成分のうちの少なくとも２つの組合わせを、様々な比において含んでいるヒドロゲル組成物が開示されている。これらのヒドロゲルは、空洞充填傷包帯材、火傷包帯材、薬品送達系、美容マスク、導電性電極、プロテーゼ、およびラップとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、屈折矯正手術によるドライアイの治療のための化合物に関する。神経腫の損傷した神経末端の電気活性を遮断する物質は、エキシマレーザー屈折矯正角膜切除術又はレーザー角膜内切削形成術などの屈折矯正手術によるドライアイの治療に用いることができる。前記遮断薬の投与はドライアイ感覚を効果的に軽減し、前記薬剤には、抗てんかん薬、抗痙攣薬、抗不整脈薬、三環系抗うつ薬及び局所麻酔薬が含まれ、特にリドカイン、トカイニド、フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリジン、メキシレチン及びプレガバリンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、高い筋緊張に関連する疼痛状態の治療のための、カリウムチャネル開口薬及びナトリウムチャネル阻害剤の薬物組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、疼痛および疼痛に関する障害の処置のための医薬の製造のための上記化合物の使用、ならびに上記化合物が投与される、疼痛および疼痛に関連する障害の処置のために方法に関する。上記化合物は、明細書中にさらに規定されるとおりに一般式（Ｉ）により、表される。本発明の化合物としては、４−［３−フェニル−１−（６−フェニルヘキシル）ウレイド］酪酸アミドおよび（Ｒ）−４−［（３−シクロヘキシルプロピル）−（２−フェニルプロピオニル）アミノ］−酪酸アミドなどが挙げられる。
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本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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注射部位または切開部位での感染リスクを低減するための装置、キット、および方法を本明細書において説明する。本装置は、生体接着性、生体適合性、および生体侵食性の材料、ならびに1つまたは複数の消毒薬を含む。好ましい態様において、材料は、1つまたは複数のヒドロゲルで形成される。本装置はまた、不快感を軽減するため、1つまたは複数の麻酔薬を含んでいてもよい。皮膚または粘膜上のあらかじめ指定した部位への局所的な注射または切開を容易にするため、本装置にマーキング、または装置に目盛りを定めてもよい。消毒薬および／または麻酔薬は、処置前、処置中、および／または処置後に送達される。消毒薬および／または麻酔薬は、放出が制御された様式で放出してもよい。消毒薬および／または麻酔薬は、遅延時間後に送達してもよい。第二の態様において、装置は、感染リスクの低減、麻酔の実施、および／または注射もしくは切開後の血液もしくは液体の逆流の防止を目的として、注射または切開後にその部位に配置してもよい。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び／又は予防方法を提供する。本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】椎間板変性症の治療において、薬剤の全身投与を含む従来の治療法は、疼痛や副作用を引き起こすので、これに代わる治療法が求められる。
【解決手段】変性椎間板細胞が放出するサイトカイン他に対する特異的拮抗剤または阻害剤を、椎間板に経椎間板投与、また、パッチおよびデポー剤を含む徐放デバイスとして椎間板に直接適用することによって、椎間板変性症をごく初期に治療し、薬剤の放出をコントロールし、投与回数を減らし、また、椎間板の機械的不安定性、疼痛を軽減などの効果が得られる。 （もっと読む）