本発明は、新規のフマル酸塩化合物であるアリスキレンモノフマル酸塩及びその製造方法を提供する。また、本発明は、アリスキレンモノフマル酸塩を含む医薬組成物、及び、高血圧治療にアリスキレンモノフマル酸塩を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］で示される新規な４−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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【課題】 式(Ｉ)のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式(Ｉ)


のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤に関する。 （もっと読む）

イメージングならびに化学療法および放射線療法のための組成物および方法が開示されている。具体的に、本発明は、エチレンジアミンが結合されたまたは組み込まれた、ベータアドレナリン受容体を標的とする化合物を含む、標的部分を含む剤に関する。本発明は、更に心血管疾患のイメージングおよび治療のためにそのような剤を適用する方法、および放射標識された治療用剤または診断用剤を調製するためのキットにも関係する。

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【課題】 高い抗菌活性を有し、皮膚等での刺激性が少ない抗菌剤の提供。
【解決手段】 一般式（１）で表される第４級アンモニウム塩からなる抗菌剤、並びにその抗菌剤を含有する抗菌組成物。
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ²及びＲ³は炭素数１〜２４のヒドロキシ基で置換されていても良い炭化水素基、Ｒ⁴は炭素数１〜３のヒドロキシ基で置換されていても良い脂肪族炭化水素基、Ｒ⁵は炭素数１〜５のアルキレン基を示し、ｐは１〜３の整数、ｑ及びｒは０〜２の整数、ｓは１〜３の整数で、ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓ＝４である。Ａ^-はアニオンを示す。） （もっと読む）

【課題】光老化予防改善作用又はシワ予防改善作用を有する皮膚外用組成物を提供する。
【解決手段】次式(I)：


(式中、R₁は、C_2-25-アルキル基、Xは、-CO-NH-等、Yは、C_1-4-アルキレン基、R₂は、水素原子等、R₃は、C_1-4-アルキル基、R₂とR₃とは同じ又は異なるC_1-4-アルキル基であってもよい)で示される化合物もしくはその塩、及び/又は、式(I)と同様のR₁−X−Y基を有し、更に式(I)のN基がアンモニウム基であり、該アンモニウム基に、R₄、R₅及びR₆は、同じ又は異なるC_1-4-アルキル基が置換し、対イオンとしてA^-を有する第四級アンモニウム塩、を含有する皮膚外用組成物。 （もっと読む）

抗炎症特性を有するキナ酸またはシキミ酸のアナログを含む化合物を開示する。この化合物は、経口投与に適し、安定であり、かつNF-kBの阻害、白血球接着の阻害、ならびに炎症性疾患に関与することが公知である他の因子およびサイトカインの阻害において、著しい効能を示す。

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【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、ピルボイル(pyruvoyl)類似体と抗酸化剤(anti-oxidant)の併用療法に関し、それぞれの物質の単独投与時に比べ、著しく増加した小膠細胞の活性、及び炎症反応を起こすサイトカインの活性抑制による脳組織の損傷抑制効果、並びに運動能力及び神経学的損傷の改善効果を示すだけではなく、損傷発生６時間以後にも長時間持続的に高い神経保護効果を奏することができる。
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本発明は、治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩を含むローラー圧縮された固体経口投与形態(ここで、該活性成分は、該経口投与形態の総重量に基づき３８重量％を超えて存在する)、ならびにかかる固体経口投与形態の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】ｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／又はｉｎ ｖｉｖｏ細胞トランスフェクション、特に核酸のベクター導入に有効に使用可能な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲＲ’基を表し、Ｒ４は一般式（ＩＩ）の基を表し、式中、Ｒ６及びＲ７はＣ１０〜Ｃ２２脂肪族基などを表し、Ｒ５は置換された天然アミノ酸側鎖などを表す。
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【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

カンナビジオールプロドラッグ、カンナビジオールプロドラッグの製造方法、カンナビジオールプロドラッグを含む製剤、カンナビジオールの使用方法が、本明細書に記載される。本明細書に記載される一実施形態は、疾患及び／又は障害を治療し、予防するためのカンナビジオールプロドラッグの経皮又は局所投与に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、組織ブラジキニンレベルの上昇によって調節される疾患を予防し、その進行を遅延させ、または処置する方法であって、温血動物に治療上有効量のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩を単独で、または例えば（ｉ）ＡＣＲ阻害剤間もしくはその薬学的に許容される塩；または（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩレセプターブロッカーもしくはその薬学的に許容される塩との組合せで投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）