間隔を空けた「パルス」の状態で薬物を放出する、１日１回の経口ミルナシプランパルス型放出処方物が開発された。この投薬形態は、第一投薬単位、第二投薬単位、および必要に応じて第三投薬単位からなり、各投薬単位は、異なる薬物放出プロフィールを有する。この投薬形態は、Ｃｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とするインビボ薬物血漿レベルをもたらす。これらのレベルは、ＣＮＳに対するコリン作動性作用の刺激を回避することに役立つ。この組成物は、患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

造影剤の注入を受けるヒトは、鉄キレート剤の投与によって処置される。鉄キレート剤の投与は、ヒトにおける急性腎不全の発病を実質的に予防する。鉄キレート剤の投与は、急性腎不全の重篤度を減少させることができ、および／または急性腎不全の結果としての腎疾患の重篤度を減少させることができる。 （もっと読む）

膣粘膜を通じて子宮及び/又は全身循環に抗片頭痛薬又は鎮吐薬を輸送するための経膣デバイス。該デバイスは、抗片頭痛薬又は鎮吐薬を含む粘膜接着剤組成物を添合したキャップ、フォーム、フィルム又はストリップを形成する流体不浸透性材料の一層又は数層によって少なくとも部分的に被覆されている。 （もっと読む）

糖尿病治療のために患者に経口投与するための、インスリン、血流への治療有効量のインスリン輸送を容易にする送達薬、およびビグアニド（メトホルミンなど）を含む薬学的投薬形態を開示する。いかなる統計的に有意な体重増加、低血糖症、または高インスリン血症のリスクを伴うことなく、且つ血糖濃度またはＨｂＡ₁ｃレベルをモニタリングすることなく糖尿病哺乳動物の糖耐性および糖調節を改善する方法、ならびにインスリンの慢性投与に関連する１つまたは複数の病状の発生および／または重症度を減少させる方法、耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物のβ細胞機能を予防的に節約するか、β細胞の死もしくは機能障害を防止する方法、ならびに耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物の顕性糖尿病またはインスリン依存性糖尿病の発症からの長期防御方法（または発症の遅延方法）も開示する。 （もっと読む）

１日１回の経口ミルナシプラン改良放出製剤が開発された。該製剤は、遅延放出被覆物で被覆された長時間放出投与単位（即時放出部分を任意に含有する）を含んで成る。該ミルナシプラン組成物は、経口投与した場合に、先ず、ミルナシプラン総用量の０〜１０％未満を放出しながら胃を通過し、次に、腸に入り、そこで長時間にわたって薬剤をゆっくり放出する。該組成物は、Ｔ_ｍａｘ４〜１０時間、その後のほぼ線形の減少、およびＣ_ｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とする生体内薬剤血漿濃度を与える。該組成物は、必要とする患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、(i)芳香剤(1)及び/又は(ii)蟻走感の形成及び/又は(iii)鋭敏な感情の形成及び/又は(iv)舌の唾液分泌の刺激及び/又は(v)エタノール風味の強化及び/又はエタノール風味の模倣のための形態の特定のアルコキシアルカン酸アミドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物を用いて胃酸関連障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、被検体における急性の高血糖症及び／又は脂肪酸流動の増加の病理学的続発症の治療方法又は予防方法に関する。この方法は、ＲＯＳ阻害剤を被検体に投与することを伴う。さらに、血管新生の促進方法、酸化又は遊離脂肪酸の過剰放出の阻害方法、及びＲＯＳ介在性損傷の治療又は予防に適した化合物の同定方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＲＬＳおよび嗜癖障害の処置におけるある種のα−アミノアミド誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、実質的に副作用を伴わずにＲＬＳおよび嗜癖障害の症状を軽減するか止めたりさえすることができる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１８】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩を含む固体経口投与形製剤であって、該活性成分が経口投与形製剤の総重量に基づいて４６重量％以上の量で含まれている、固体経口投与形製剤に関する。 （もっと読む）

血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）としても知られているセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）を阻害するための組成物および方法を開示する。開示されている化合物は、アミン含有化合物およびアミド含有化合物である。該化合物および組成物は、炎症、炎症性疾患および自己免疫障害などの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

疼痛軽減に用いるための医薬品の製造における、式(I) RC(O)-NH-(CH₂)_n-CH=CH₂ (式中、RはC_1〜20アルキル、C_2〜20アルケニルまたはC_2〜20アルキニルを表し、かつnは0〜3の整数である)の化合物の使用。医薬品に使用するための式(I)の化合物。式(I)の化合物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者の疼痛を軽減する方法。好ましい化合物は、N-(2-プロペニル)ヘキサデカンアミドである。
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本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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本発明は、それらに限定はされないが、抗微生物剤として、そしてヘパリン治療に伴う出血性合併症の解毒剤としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を包含する、面に対して両親媒性のポリアリール及びポリアリールアルキニルポリマー及びオリゴマーの使用法を開示している。本発明はまた、新規の、面に対して両親媒性のポリアリール及びポリアリールアルキニルポリマー及びオリゴマー、製薬学的組成物を包含する新規のポリマー及びオリゴマーの組成物並びに、面に対して両親媒性のポリアリール及びポリアリールアルキニルポリマー及びオリゴマーをデザインしそして合成する方法を開示している。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）