【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

脂質二重層または細胞膜においてイオンチャネルを形成しうる自己集合性化合物と、該自己集合性化合物を含んでなるイオンチャネル形成組成物が、ここでは提供される。複数の自己集合性化合物の分子から形成されるイオンチャネルを製造および使用する方法も提供される。更に、クロライドチャネルを含めたイオンチャネルの機能障害に関連した症状および疾患を治療または予防する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】既知の冷却作用成分と比較して良好であり、かつ改善されており、食品及び/又は楽しみのために消費される製品及び/又はオーラルケア製品及び/又は(経口)医薬製剤で冷却物質（冷却作用成分）として使用できる、強い生理的冷却作用、安定性（加水分解に耐性）を有する新規な化合物又はその混合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)の特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物並びに生理的冷却作用成分としての前記特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物の使用により上記課題は解決する。
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本発明は、分岐鎖部分を含有するポリマーリンカーを提供する。また、ポリマーリンカーの調製方法、およびポリマーリンカーを使用して複合体を調製する方法も開示する。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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ビス（チオ−ヒドラジドアミド）またはその薬学的に許容される塩と免疫治療剤とを用いて、免疫感受性癌を治療する方法を、本明細書に開示する。 （もっと読む）

式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

【課題】新規なアシルスペルミジン誘導体及びそれを有効成分とする抗腫瘍用剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかのアシルスペルミジン誘導体。


（Ｒは炭素数９以上１５以下の炭化水素基。式（２）及び（３）で表されるアシルスペルミジン誘導体は塩を形成している。） （もっと読む）

本発明は、α−アミノアミド、特にサフィナミドを投与することによる、学習および記憶における認知欠損の薬物療法の分野にある。本発明の化合物で処置されうる認知混乱の例は、自閉症、難読症、注意不足異常過敏障害、精神分裂症、強迫性障害、精神症、双極性障害、うつ病、ツレット症候群、軽度認知損傷（ＭＣＩ）および子供、青年および成人の学習の障害、年齢に関連した記憶損傷、年齢に関連した認知減退、アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、外傷性脳損傷、ハンチントン病、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ＨＩＶ、発作、血管疾患、ピック病またはクロイツフェルト−ヤコブ病、多発性硬化症（ＭＳ）、他の白質障害および薬物で誘導される認知悪化などの障害と関連したものである。 （もっと読む）

細胞増殖、血栓症、組織モデリング、および炎症に対する試験薬剤の効果を測定するための一連のアッセイ法において試験薬剤を分析することによって、再狭窄を阻害または予防する薬剤を同定する。本発明の組成物を使用して、再狭窄の治療を提供する。 （もっと読む）

治療組合せは、本明細書に定義されたとおりの化合物、具体的には、ラコサミド、または医薬的に許容されるその塩を含む第1の薬剤、および、第1の薬剤と組み合わせて、第1の薬剤単独と比べて医学的状態に伴うまたは引き起こされる疼痛の向上した治療を与えるために有効な第2の薬剤を含む。この組合せは、単一剤形または別個の剤形で与えることができ、関節炎状態および/またはそれに関連している疼痛の治療に具体的に有用である。
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約１０ｐｐｍ〜約５０００ｐｐｍの範囲の亜塩素酸ナトリウムと、約０．０５ｐｐｍ〜約５００ｐｐｍの範囲のミリスタミドプロピルジメチルアミンとを含んでなる、相乗的に増強された消毒用液。さらに、０．０５ｐｐｍ〜５００ｐｐｍの範囲のミリスタミドプロピルジメチルアミンと、約０．０１ｐｐｍ〜約１００ｐｐｍの範囲のポリヘキサメチレンビグアニドとを含んでなる、相乗的に増強された消毒用液。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】癲癇を含む痙攣疾患の抑制に有用な方法および化合物の提示。
【解決手段】α,α-二置換β-アラニン、α,β-二置換β-アラニン、β,β-二置換β-アラニン、α,β,α-三置換β-アラニン、α,β,β-三置換β-アラニン、α,α,N-三置換β-アラニン、α,β,N-三置換β-アラニン、β,β,N-三置換β-アラニン、α,α,N,N-四置換β-アラニン、α,β,N,N-四置換β-アラニン、β,β,N,N-四置換β-アラニン、α,α,β,β-四置換β-アラニン、α,α,β,N-四置換β-アラニン、α,β,β,N-四置換β-アラニン、α,α,β,N,N-五置換β-アラニン、α,β,β,N,N-五置換β-アラニン、α,α,β,β,N-五置換β-アラニン、α,α,β,β,N,N-六置換β-アラニン、およびその薬学的に許容される塩もしくはエステルからなる群より選択される化合物の有効量を投与する段階を含む、癲癇誘発を抑制する方法。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩のうちの１つ；１つ以上の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物の式（Ｉ）、細胞の異常増殖を伴う少なくとも１つの病気を予防または治療することを目指した組成物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含んでなる、アポトーシス促進性組成物または抗増殖性組成物のうち少なくともいずれか、ならびにアポトーシス促進剤または抗増殖剤のうち少なくともいずれか一方としての式（Ｉ）の化合物の使用、に関する。

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悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
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アミノ酸系医用食品によって薬剤を強化する方法および組成物は、認知機能の改善；睡眠の誘発および持続；疼痛、炎症、血圧、不安、喘息の抑制、ウイルス感染期間の短縮、インスリン耐性、および食欲の抑制；および鬱病の治療を提供する。少なくとも一つの選ばれた薬剤と共に包装される、このアミノ酸系医用食品は、タキフィラキシーを回避し、薬理学的耐性を阻止するために、神経伝達物質前駆体を、該神経伝達物質前駆体の摂取を刺激し、神経伝達物質の放出をもたらし、ニューロンブレーキの脱抑制をもたらし、アデニル酸シクラーゼを活性化する、天然の植物および動物物質と共に経口投与することによって、神経伝達物質の生産を強化し、それによって前記薬剤を強化する。
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