本発明は、生活必需品の分野、そして更に具体的には治療分野に関する。更に具体的には、直接プロドーパミン作用を有する、ドーパミン作動性受容体、特にＤ１、Ｄ２及びＤ３受容体の部分的又は完全なリガンドと、間接プロドーパミン作動性生成物よりなる２種の薬物の組合せの形の、経口、非経口又は経皮投与用薬剤組成物の形の、嗜癖性薬物の摂取者が禁断に戻るための薬剤組成物に関する。本発明はまた、合法又は非合法薬物への種々の形の嗜癖と闘うための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の態様に従い、(a)第一の電荷を有するポリマー領域、及び(b)前記第一の電荷の符号と反対の符号である第二の電荷を有する帯電した治療薬：を含む、医療用製品が提供される。ある有益な実施態様において、医療用製品は、表面積の大きい製品、例えば、小さい直径(例えば10μm以下)のファイバーを用いて形成された製品である。 （もっと読む）

式(I)(式中、nは、1または2であり;mは、0、1または2であり;pは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;vは、2または3であり;Aは、アリールまたはヘテロアリールであり;Zは、O、SまたはNR₈であり;Yは、水素、アリール、ヘテロアリール、C₁〜C₆アルキル、C₃〜C₆シクロアルキルからなる群から選択され;Rは、水素、ヒドロキシル、-OCF₃、CF₃、C₁〜C₈アルキル、C₁〜C₈アルキルオキシ、C₁〜C₈アルキルチオ、ハロゲンおよび-Z-(CH₂)_P-Aからなる群から選択され;R₁は、C₁〜C₄アルキル、C₃〜C₆シクロアルキル、CF₃、ヒドロキシ置換C₁〜C₄アルキル、ヒドロキシ置換C₃〜C₆シクロアルキルおよびNHR₅(R₅は、C₁〜C₃アルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルである)からなる群から選択され;R₂は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;RとR₃は、結合して-O-(CH₂)_V架橋を形成し、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員または6員の複素環系を表していてもよく;R₄は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₆は、水素およびC₁〜C₆アルキルからなる群から選択され;R₇は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルキルオキシ、OCF₃、CF₃、ヒドロキシルおよびハロゲンからなる群から選択され;R₈は、水素およびC₁〜C₄アルキルからなる群から選択される)の新規なメラトニンリガンドまたは医薬として許容されるその塩。

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【課題】本発明の目的は、完全なあるいは部分的な再狭窄の予防法、および/または一つかそれ以上の胸部痛のような再狭窄と関連した臨床の徴候の除去法、それによるPTCA、アテローム切除術、および/または動脈内膜切除術の恩恵の実施法を提供することである。
【解決手段】本発明は、非バイパス侵襲性介入後の再狭窄に関する。本発明はまた、非バイパス侵襲性介入の結果として起こる徴候的な胸部痛の回復法に関する。この方法は、所定時間でのドーパミン増強/プロラクチン抑制化合物の毎日の量の投与と、血管の傷害を治癒することを可能にするのに少なくとも効果的である期間、投与を継続することを含む。 （もっと読む）

本発明の１実施形態が、高血糖および／または脂肪酸流増加の病理効果を、このような処置もしくは予防治療の必要にある被験体において処置していくかもしくは予防していく方法に関する。この方法が、治療有効量のＲＯＳ阻害剤を含有している組成物を、この必要にある被験体に投与していくことに関与する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、並びに一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関する。

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ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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本発明は、神経膠腫の治療および予防におけるニトロンフリーラジカル捕捉剤の使用を含む。この薬剤は、神経膠腫の出現、再発、拡散、成長、転移、もしくは血管新生を治療または予防するために、単独で用いてもまたは他の伝統的な化学療法および放射線療法ならびに手術と組み合わせてもよい。

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【課題】 鬱病治療剤として有用なミルナシプラン塩酸塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（３）の化合物をヘキサメチレンテトラアミンと反応させて、式（２）の（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−ヘキサメチレンテトラアンモニウムメチル−シクロプロパン塩を得、得られた化合物を塩酸で処理することにより式（１）のミルナシプラン塩酸塩を得る工程を有する、ミルナシプラン塩酸塩の製造方法である。本発明による製造方法は、短い合成工程によってミルナシプラン塩酸塩を効率的に製造して、穏やかで改善された環境で前記合成工程が達成できる。 （もっと読む）

【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、一般式［１］：


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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本発明は、小分子免疫増強因子（ＳＭＩＰ）化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、ＳＭＩＰ化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および／またはアレルギー／喘息を処置するための新規組成物、およびＳＭＩＰ化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

障害が癌、増殖性細胞障害、非感染性熱ショックタンパク質70（Hsp70）反応性障害、またはプロテアソーム阻害剤反応性障害ではないような、それを必要としている被験体、例えば、感染または免疫不全を有する被験体のNK細胞活性を増強するためにビス(チオ-ヒドラジドアミド)を用いる方法が提供される。典型的に、被験体、例えば、ヒトはNK細胞活性増強を必要とすることがあり、免疫不全を有する、または感染（例えば、細菌、ウイルス、真菌、もしくは寄生生物感染、またはその組み合わせ）を治療されている。本方法は被験体に構造式Iで表される化合物の有効量を投与する段階を含む：Yは共有結合もしくは置換されていてもよい直鎖ヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合している両方の>C=Z基と一緒になって置換されていてもよい芳香族基である。R₁〜R₄は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、置換されていてもよいアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、かつ/もしくはR₂およびR₄はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環と縮合している非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、または置換されていてもよいアリール基である。ZはOまたはSである。

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チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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