式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
（もっと読む）

本発明は、化粧品および医薬に関し、かつ、スキンケアのためにあるいはウォーミングバルサムの形で使用することができる。本発明による油性バルサムは、均質系の形で具体化され、かつ、以下のオイル、皮膚軟化剤およびエクストラクトの組合せを含有する：マカダミアオイル、Bosevellia serrateエクストラクト（ラウダナムlaudanum）、イソプロピルミリステート、ベジタブルオイル、カプサイシン（１０％）で標準化された赤唐辛子の油性エクストラクト、ポリエチルシロキサン（ＰＥＳ−４）、レシチンおよび芳香化合物を定めされた成分比で。前記バルサムは、より顕著な延長されたウォーミングな、麻酔性作用、抗炎症性作用および再生作用を示し、かつ快い官能特性およびテクスチャーを提供する。 （もっと読む）

【課題】既存のビタミン含有保険薬に配合されているタウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用を増強し、安全で有効な疲労改善用組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】脱色活性に優れた組成物を提供する。
【解決手段】化粧品または皮膚科組成物中での一般式（Ｉ）で示されるパラ−クマル酸誘導体の使用。


［式中、Ｚは酸素または−ＮＨ−基であり、ＸおよびＹは同一でありそして各々がＣＨ基またはＣＨ_２基を表す］ （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
（もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

（もっと読む）

アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】 メタボリックシンドロームの予防又は治療に用いることができる１１β−ＨＳＤ１発現抑制薬、それを用いた内臓脂肪型肥満を伴うメタボリックシンドロームの予防又は治療薬を提供する。
【解決手段】 フィブラート系薬剤を有効成分とする内臓脂肪型肥満を伴うメタボリックシンドロームの予防又は治療薬、フィブラート系薬剤を有効成分とする１１β−ＨＳＤ１発現抑制薬、及びフィブラート系薬剤を有効成分とする肥満症の予防又は治療薬。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

式(I)：A-(X₀-ONO₂)_s (I)のレニン阻害剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心不全、左心室機能障害および肥大、心線維症、心筋虚血、脳卒中、アテローム性動脈硬化、血管形成術後の再狭窄、腎不全、腎虚血、腎機能不全、腎線維症、糸球体腎炎、腎疝痛、高眼圧、肺高血圧、緑内障、高血圧、腎症、血管症および神経障害のような糖尿病合併症、末梢血管疾患、肝線維症、門脈圧亢進症、代謝症候群、勃起不全、血管または心臓外科手術後の合併症、臓器移植後の免疫抑制剤での治療の合併症、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安症、認知障害の治療または予防のために用いることができる。 （もっと読む）

【解決手段】 （Ａ）水溶性高分子
（Ｂ）下記（ｂ−１）（ｂ−２）から選ばれる１種または２種以上の刺激剤
（ｂ−１）メントールなどの冷感刺激剤５〜５０質量％
（ｂ−２）カプサイシンなどの温感刺激剤０．００１〜１０質量％
を含有することを特徴とする、眠気防止用口蓋貼付用フィルム。

【効果】 本発明の眠気防止用口蓋貼付用フィルムによれば、製剤を口蓋に貼付した後、直ちに眠気が解消され、眠気防止効果を実感することができる。 （もっと読む）

【課題】気分障害、より具体的には大うつ病性障害、気分循環性障害、気分変調性障害に有用な薬剤の提供。
【解決手段】アゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド又はその水和物、結晶系もしくは医薬的に許容される付加塩と気分調整剤と組み合わせる。気分調整剤としてはバルプロエートが選択される医薬。 （もっと読む）

【課題】うつ病及び不安のような中枢神経系の障害に対する治療に対して完全に抵抗性のある患者（例えば抵抗性うつ病）に有用な医薬組成物。
【解決手段】レボキセチンのようなノルアドレナリン再取り込み阻害剤と組み合わせられたアゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを含む組み合わせの医薬の使用により、アゴメラチン単独との比較において、例えば抵抗性うつ病の治療効果が強化される。 （もっと読む）

【課題】うつ病患者における睡眠障害の処置を目的とした医薬品を提供する。
【解決手段】アゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドは、メラトニン作用系の受容体のアゴニストである一方、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアンタゴニストでもあるという二重の特徴を有している。このアゴメラチン又はその水和物、結晶形及び医薬的に許容される酸もしくは塩基による付加塩が、従来の抗うつ薬（ミアンセリン又はミルタザピンなど）のようにうつ病患者における睡眠構造を侵害せず、ホメオスタシスの睡眠応答を侵害しないため、うつ病患者における睡眠障害の処置剤として、長期的な使用も可能な極めて優れた特性を有している。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ活性を調節することによって脂質及び糖代謝を制御する効果的な薬剤を開発する。
【解決手段】治療を必要とする被検者に、有効量の１５−ケトプロスタグランジン−Δ^１３−還元酵素のモジュレーターを投与することによってペルオキシソーム増殖活性化受容体の関連疾患を治療する方法。還元酵素の活性を阻害する化合物を同定する方法、及び被検者に有効量の還元酵素阻害剤を投与することによって血糖値を低下させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】
アゴメラチンの溶解および制薬化に際して有利な結晶構造、その晶析方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
【解決手段】
その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態Ｖを、化合物原体を完全融解したのち、少量の形態Ｖ結晶を加えて冷却晶析して得る製造方法、その結晶形態およびその結晶を用いる組成物。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
（もっと読む）

【課題】 薬学的製剤に関して有用な特徴性を示すアゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）を提供すること。
【解決手段】 その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態IV。医薬。 （もっと読む）