本発明は、アンフェタミンと共有結合した化学的部分を含む化合物及び組成物と、該化合物及び組成物の使用方法とを説明する。これらの化合物及び組成物は、アンフェタミンの乱用及び過剰投与を低減又は防止するのに有用である。これらの化合物及び組成物は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、ナルコレプシー及び肥満症のような特定の疾患に対する乱用抵抗性代替療法を提供するのに一定の用途を見出す。アンフェタミンの経口生体利用性は、治療上有効な用量において維持される。より高い用量では生体利用性は実質的に低減するので、経口での乱用の可能性を低減する方法を提供する。さらに本発明の化合物及び組成物は、静脈内又は鼻腔内投与のような非経口径路によるアンフェタミンの生体利用性を減少させ、その乱用の可能性をさらに限定する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物およびそれらの合成方法および使用を本明細書に記載する。具体的に特定された化合物に加えて、カプサイシンプロドラッグ、ジェミニダイマー、および相互プロドラッグも記載する。ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物の処方物は、液体、錠剤、カプセル、ゲル、クリーム、エマルジョン、パッチ等の形態であってよい。記載された該化合物、組成物またはプロドラッグを用いて、医学的疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）及び代謝症候群の他の兆候を含む臨床的症状を治療するのに有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規な３−［アミノーオキシ（アルキル、アルキルオキシ及びアルキルチオ）フェニル］プロパン酸誘導体（例えば、３−（４−｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）（オクチル）アミノ］ー２−オキソエトキシ｝フェニル）−２−エトキシプロパン酸）、並びにその光学異性体及びラセミ体、並びにその医薬的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物及び結晶形。 （もっと読む）

【課 題】本発明は、皮膚刺激等の問題が解消され、例えば皮膚の厚みと弾力性の増加による皮膚のしわ、たるみの軽減及び育毛の促進等の効果を有するＩＧＦ−１分泌促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】カプサイシノイド、カプシノイド、合成カプサイシン及び内因性カンナビノイドから選択される１種又は２種以上の化合物を含有することを特徴とするインスリン様成長因子−１分泌促進剤。 （もっと読む）

障害が癌、増殖性細胞障害、非感染性熱ショックタンパク質70（Hsp70）反応性障害、またはプロテアソーム阻害剤反応性障害ではないような、それを必要としている被験体、例えば、感染または免疫不全を有する被験体のNK細胞活性を増強するためにビス(チオ-ヒドラジドアミド)を用いる方法が提供される。典型的に、被験体、例えば、ヒトはNK細胞活性増強を必要とすることがあり、免疫不全を有する、または感染（例えば、細菌、ウイルス、真菌、もしくは寄生生物感染、またはその組み合わせ）を治療されている。本方法は被験体に構造式Iで表される化合物の有効量を投与する段階を含む：Yは共有結合もしくは置換されていてもよい直鎖ヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合している両方の>C=Z基と一緒になって置換されていてもよい芳香族基である。R₁〜R₄は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、置換されていてもよいアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、かつ/もしくはR₂およびR₄はそれらが結合している炭素および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環と縮合している非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立に-H、置換されていてもよい脂肪族基、または置換されていてもよいアリール基である。ZはOまたはSである。

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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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カプサイシノイドのオイルおよびそれを作製および使用する方法が記載される。いくつかの改変例では、カプサイシノイドのオイルは、少なくとも４０％ｗ／ｗのカプサイシノイド、およびこのカプサイシノイドを可溶化し得る溶媒を含み、ここで、カプサイシノイドのオイルは、カプサイシノイド結晶またはカプサイシノイド沈殿物を実質的に含まない。その他の改変例では、カプサイシノイドのオイルは、本質的に少なくとも４０％ｗ／ｗのカプサイシノイド、およびこのカプサイシノイドを可溶化し得る溶媒を含む。上記溶媒は、半揮発性溶媒、不揮発性溶媒、または揮発性溶媒であり得る。 （もっと読む）

【課題】アディポネクチン産生増強作用の強い化合物を有効成分とする薬剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される化合物を活性成分として含有する薬剤。


［式中、R₁とR₂は水素原子、水酸基又はアルコキシ基、Xは炭素数１〜６のアルキレンなど、Yはアミド基、エステル基など、Zは炭素数１〜２０のアルキレンなど、Qは水素原子、芳香族炭化水素基などを示す。］ （もっと読む）

カプサイシン等のＴＲＰＶ１アゴニストと溶媒系を含む組成物が提供される。本組成物の局所的な適用は皮膚および上皮へのアゴニストの迅速な送達をもたらす。対象中の侵害受容性神経線維機能の減少およびカプサイシン応答性条件の治療のための組成物を使用する方法も提供される。本発明は、哺乳動物の皮膚または粘膜表面の１ｃｍ^２領域下にある表皮および真皮にＴＲＰＶ１アゴニストを送達する方法であって、該領域を、ＴＲＰＶ１アゴニストおよび少なくとも一つの浸透増強剤を含有する組成物と接触させる工程を包含し、ここで、該接触工程の３０分後に少なくとも約３ナノモルの該ＴＲＰＶ１アゴニストが表皮および真皮に保持される方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、ＶＲ１受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、トランス幾何学的配置が合成反応の開始時から確立されておりかつ全合成プロセスを通して維持される方法を利用することによる、カプサイシンおよび／またはカプサイシン様化合物のトランス異性体の合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ阻害剤としての、鎮痛及び抗炎症性を有して副作用、特に潰瘍誘発及び痙攣促進作用を回避した、ならびに他の鎮痛薬の効果を増強する可能性を有し、その上に、抗低酸素、抗うつ及び抗パーキンソン病作用を有する一般式(I)の新規の生体アミン及びアミノ酸のフェニル-N-アシル誘導体、ならびに新規及び公知の生体アミンのフェニル-N-アシル誘導体の調製方法、製薬組成物及び一般式(I)の化合物を含む作用物質ならびにそれらの使用及び治療方法に関する。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γ（ＰＰＡＲγ）アンタゴニストの組成物および該アンタゴニストを使用する方法に関する。１つの実施形態では、本発明は、そのようなアンタゴニストの組成物および該アンタゴニストを製造する方法および使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、がんなどの疾患を治療するためのＰＰＡＲγアンタゴニストの組成物の使用を提供する。別の実施形態では、本発明は、がんを治療するためのＰＰＡＲγアンタゴニストおよび１以上のさらなる抗がん剤との組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肥満症患者を治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】フィブラート系薬剤、オルリスタット及び医薬品に許容される担体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体αに対して強力な転写活性化作用を有し、強力な血中脂質（コレステロール及び中性脂質）低下作用を示す置換フェニルプロピオン酸誘導体から新規な光学活性体を提供する。
式（１）


で表される光学活性な置換フェニルプロピオン酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにその水和物及びそれらの製造法を提供する。
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