【課題】 製剤化に関して有用な特徴性を示すアゴメラチンの結晶形態を提供する。
【解決手段】 その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態III及びその薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、非炎症性筋骨格疼痛及び／又は非炎症性変形性関節痛を治療するための多種のペプチドの試料に関する。
（もっと読む）

本発明は、癌の治療を要する被験者に対して第１量のＳＡＨＡ、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物及び第２量のターグレチンを投与することによる前記被験者における癌の治療方法に関する。ＳＡＨＡ及びターグレチンは治療有効量を含むように投与され得る。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ₁は、モルホリノ環の２位または３位に結合し、８〜１６個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖アルキル基であり、Ｒ₂は２〜１０個の炭素原子を含有し、アルファ位以外がヒドロキシ基で置換された、直鎖または分岐鎖アルキル基である）を有するモルホリノ化合物、または医薬的に許容されるその塩の、ニキビの治療用組成物の製造における使用に関する。
【化9】

（もっと読む）

【課題】すぐれた免疫抑制作用等を示しかつ副作用の少ない、医薬として有用かつ新規なベンゼン化合物類、および該化合物を含む医薬を提供すること。
【解決手段】一般式


により表されるベンゼン化合物、その光学異性体またはその塩。また、この化合物を含有してなる医薬組成物、ならびに、この化合物を有効成分として含有してなる免疫抑制剤。 （もっと読む）

【課題】投与量が少なくても、トリグリセライド、遊離脂肪酸、フィブリノーゲンなどの血中濃度を有効に低減可能な製剤を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤のうちベンゾピリジン骨格を有するスタチン系化合物（ピタバスタチンなど）と、フィブラート系薬剤（フェノフィブラートなど）とを組み合わせて製剤を調製する。スタチン系薬剤中、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）の含有量は１０〜１００重量％程度であってもよく、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）１重量部に対するフィブラート系薬剤の割合は１〜５００重量部程度であってもよい。製剤は、前記活性成分（スタチン系薬剤、フィブラート系薬剤）と、生理学的に許容可能な担体とを用いて調製できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

（もっと読む）

式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

（もっと読む）

【課題】 抗ヒスタミン剤で問題となっていた眠気等の副作用を有さないとともに、目の痒み、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉等の花粉症の症状を改善し、患者を不快感から解放する花粉症治療用組成物を提供すること。
【解決手段】 経口用である花粉症治療用組成物であって、カプサイシン及び／又はその誘導体を含有することを特徴とする花粉症治療用組成物。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製するための方法、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）を含む臨床的症状の治療におけるこれらの用途、これらの治療的使用のための方法及びこれらを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

下記式(II)：
【化１】


（式中、Ｒ¹¹、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｘ₆、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｗ、Ｚ、Ｙ、Ｔ、及びＲ¹⁸は、本出願で定義される）の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】双極性障害、特に、双極性障害Ｉ型及びII型、特に、双極性障害Ｉ型を処置するための医薬の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド、又はその水和物、結晶形及び製薬上許容される酸又はその塩基との付加塩を、単独で含んでいるか、あるいは１種類以上の製薬上許容される賦形剤と組合わせて含んでいる医薬組成分であって、更にはリチウム、バルプロエートなどの感情調節剤との組合せであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、アンフェタミンと共有結合した化学的部分を含む化合物及び組成物と、該化合物及び組成物の使用方法とを説明する。これらの化合物及び組成物は、アンフェタミンの乱用及び過剰投与を低減又は防止するのに有用である。これらの化合物及び組成物は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、ナルコレプシー及び肥満症のような特定の疾患に対する乱用抵抗性代替療法を提供するのに一定の用途を見出す。アンフェタミンの経口生体利用性は、治療上有効な用量において維持される。より高い用量では生体利用性は実質的に低減するので、経口での乱用の可能性を低減する方法を提供する。さらに本発明の化合物及び組成物は、静脈内又は鼻腔内投与のような非経口径路によるアンフェタミンの生体利用性を減少させ、その乱用の可能性をさらに限定する。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）