密封性裏打ち層、ならびにＴＲ−ＪＰＶ１アゴニストおよび非親水性溶媒を含む薬剤デポーを含む薬剤送達装置が記載されている。薬剤デポーは、接着性ポリマー基質、液体リザーバー、またはマイクロリザーバー液滴など、さまざまな形態を採りうる。薬剤送達装置を作製および使用する方法も記載されている。薬剤デポーは、一般的にはカプサイシンを含むが、その他のＴＲＰＶ１アゴニスト、例えば、カプサイシノイド、カプサイシン類似化合物、およびカプサイシン誘導体などを取り込むよう処方することもできる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義される式Ｉの化合物に関する。この式Ｉの化合物は、例えば、1,3-セクレターゼの阻害によって処置され得る障害又は状態を処置するために使用され得る。
【化１】

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【課題】製造、品質管理が容易であり、かつ実用的に優れたカプサイシンを主薬とした鎮痛、鎮痒効果を有するテープ製剤の提供。
【解決手段】支持体の片面にカプサイシンを含有する粘着剤層を形成してなるテープ製剤において、粘着剤層中に少なくとも１種のゴム系ポリマーを含有するゴム系粘着剤と、経皮吸収用薬物としてのカプサイシンが含有されていることを特徴としたもの。 （もっと読む）

【課題】 唐辛子からカプシノイド化合物を低コストでかつ高効率で抽出できる抽出分離方法を提供する。
【解決手段】 この発明に係る抽出分離方法は、唐辛子粉砕物と、水及びアセトンを含有してなる混合抽出溶媒とを接触させることによって、該混合抽出溶媒中に唐辛子中のカプシノイド化合物を抽出分離する方法であって、前記混合抽出溶媒として、水とアセトンの混合モル比が、水／アセトン＝９５／５〜０．１／９９．９の範囲に設定された混合抽出溶媒を用いることを特徴とする。アセトンに代えてエタノールを用いても良い。 （もっと読む）

【課題】尿失禁治療のための化合物
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又は薬学的に許容されるその溶媒和物又は塩、又は該塩の溶媒和物に関し、式中、Ｒ¹は式（Ｉ）で表される化合物が、腎尿
細管でその活性体又はその活性代謝物に変換されるところの１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンのプロドラッグであるような基である。該化合物は尿失禁の治療又は予防に特定の使用が見出された。 （もっと読む）

【課題】 脂肪細胞の分化異常に起因する疾患に対して有用な、脂肪細胞の分化を制御することができる物質、及びその物質を有効成分として含有し、脂肪細胞の分化異常に起因する疾患を予防又は改善することができる薬剤又は機能性食品、並びにそれらの使用方法を提供すること。
【解決手段】 TRPカルシウムチャネルタンパク質に対するアゴニストは、脂肪細胞の分化を誘導することから、脂肪細胞分化誘導剤として有用であり、脂肪細胞の分化異常に起因する疾患の予防又は改善に有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用な、下式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩、水和物またはプロドラッグを提供する。


［式中、ＸはＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（アリールアルキル）、ＮＲ_５（アリール）、またはＮＲ_５（アリールアルキル）；Ｗは水素または（ＣＲ_７Ｒ_８)ｑ−Ｗ_１；Ｗ_１は水素またはＲ_６を持つ結合；Ｚは５員ヘテロアリール基、５〜６員ヘテロシクロもしくはシクロアルキル基、９〜１０員ジ環式アリールもしくはヘテロアリール、または６員アリールもしくはヘテロアリール；およびＲ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７およびＲ_１６は明細書の記載と同意義である］
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式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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本発明は、抗コリン作用剤とTACE(TNFα変換酵素)阻害剤に基づく新規な医薬組成物、その製法及び呼吸器系疾患を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

コロナウイルス感染の治療方法。該方法は、式（Ｉ）：


の化合物の有効量をコロナウイルスに感染した、または感染するリスクのある対象に対して投与することを含む。この式の各変数（置換基）は、明細書中で規定されている。
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【課題】アテローム硬化症，高血圧症などのインスリン抵抗性に関連する障害に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物［式中：ｎは０、１または２であり、Ｒ^１はハロ、１個以上のフルオロにより置換されていてもよいC_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基を表わし、Ｒ^２は酸素により中断されていてもよいC_2-8アルキル基を表わし；Ｙは存在しないか、またはメチレンを表わし；ＸはＯまたはＳである］ならびにその医薬的に許容できる塩類およびプロドラッグ。
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本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

微量で脂質の代謝改善が期待される（Ｓ）−２−［３−［Ｎ−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンジル］カルバモイル］−４−メトキシベンジル］ブタン酸（以下ＫＲＰ−１０１と略す）の臨床試験を実施するにあたり、ＫＲＰ−１０１を定量的に投与可能な経口固形製剤は具現化されていなかった。ＫＲＰ−１０１と製剤担体（賦形剤、崩壊剤及び滑沢剤）を混合後、造粒及び打錠し、コーティング剤をコーティングすることによって、微量のＫＲＰ−１０１を均一に含有するフィルムコーティング錠が得られ、臨床試験時に微量のＫＲＰ−１０１を定量的に経口投与可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式（Ｉ）中のＲ^１は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）から選択される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、バニロイド受容体作用薬と神経再生物質阻害物質とを含む混合物に関する。該混合物は鎮痛薬として特に適している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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【課 題】 糖尿病性知覚神経機能異常からくる例えば四肢の左右対称性の痛みやぴりぴりする異常感覚、知覚鈍麻などの症状を呈する患者が、四肢に傷、胼胝、白癬菌症、壊疽又は潰瘍が生じている場合、患者自身が該傷や潰瘍を生じていることを認識できる外用剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 カプサイシンを０．０１〜０．３質量％含有することを特徴とする、患者の四肢に発生している傷、胼胝、白癬菌症、壊疽又は潰瘍を患者が自覚症状として認識できる糖尿病性知覚神経機能異常を処置するための外用剤。 （もっと読む）