細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】安全性が高いＬＫＢ１活性化剤を提供する。
【解決手段】カテキン類、カプサイシン類及びフラバノン類からなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物を含有するＬＫＢ１活性化剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防のための医薬の提供、該医薬を使用した治療及び／又は予防方法の提供を目的とする。
【解決手段】
一般式（１）で表されるα−置換フェニルプロピオン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含む、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。


[式中、Ｒ１はトリフルオロメチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、炭素数４から８の環状アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いアダマンチル基、カルボラニル基又はダイアマンチル基を表し、Ｒ２は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ３は炭素数１〜１０のアルコキシ基、ベンジルオキシ基を表し、Ｒ４は炭素数１〜６の低級アルキル基を表し、Ｒ５は水素原子又はハロゲン原子を表す。] （もっと読む）

本発明は、必須脂肪酸に結合したＬ−ＤＯＰＡ又はドパミンを含む化合物を提供する。化合物は下記一般式で表される。
Ｒ¹−Ｚ−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＣＨ（Ｒ³）−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｙ−Ｒ²
式中、Ｒ¹は脂肪酸に由来し、Ｒ²はＬ−ＤＯＰＡ又はドパミンに由来する。好ましい連結基は１，３−プロパンジオール構造を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カフェインを配合した従来の眠気防止用組成物よりも効果感および持続性に優れた、簡便に摂取できる組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】トウガラシ抽出物と、ショウガ抽出物と、アルギニンと、カフェインとを含有する本発明の組成物は、カフェインを単独で配合した従来の眠気防止用組成物と比較して眠気防止効果が顕著に高い。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、ＦＴＹ７２０（２−アミノ−２−［２−（４−オクチルフェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオール；フィンゴリモド）のある種のセラミド類似体に関する。特に、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの調製方法、および多発性硬化症などの自己免疫状態の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カプサイシンと他のＴＲＰＶ１アゴニスト投与のさらなる方法と組成物を提供する。
【解決手段】カプサイシン等のＴＲＰＶ１アゴニストと溶媒系を含む組成物が提供される。本組成物の局所的な適用は皮膚および上皮へのアゴニストの迅速な送達をもたらす。対象中の侵害受容性神経線維機能の減少およびカプサイシン応答性条件の治療のための組成物を使用する方法も提供される。本発明は、哺乳動物の皮膚または粘膜表面の１ｃｍ^２領域下にある表皮および真皮にＴＲＰＶ１アゴニストを送達する方法であって、該領域を、ＴＲＰＶ１アゴニストおよび少なくとも一つの浸透増強剤を含有する組成物と接触させる工程を包含し、ここで、該接触工程の３０分後に少なくとも約３ナノモルの該ＴＲＰＶ１アゴニストが表皮および真皮に保持される方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】治療または予防を必要とする患者におけるクラミジア属菌または類似の感受性微生物による感染症と関連のある状態の治療または予防のための方法および薬学的組成物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン、マクロライド系抗生物質、キノロン、クロラムフェニコール、リファマイシン、スルホンアミド薬、コトリモキサゾールおよびオキサゾリジノンからなる群より選択される、少なくとも２種類の異なる抗生物質または抗菌薬の有効量を患者に投与することを含む治療または予防のための方法および薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】アミロイドおよびシヌクレインの形成、堆積、蓄積および／または残留を阻止するための治療薬としての新規化合物もしくは薬剤を発見する。
【解決手段】ビス−およびトリス−ジヒドロキシアリール化合物、およびそのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル、その合成、それらを含む医薬組成物、およびアミロイド疾患の、特にＡβアミロイド症(例えばアルツハイマー病で観察される)、ＩＡＰＰアミロイド症(例えばタイプ２型糖尿病で観察される)、およびシヌクレイノパチー(例えばパーキンソン病で観察される)の処置におけるその使用、および該処置のための医薬の製造における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】リポ酸及びヒドロキシクエン酸を有効成分として含む薬学的組み合わせの提供。
【解決手段】本発明は、新規の薬学的組み合わせ、及び、抗腫瘍活性を有する医薬品を製造するためのその使用に関する。本発明において、当該組み合わせは、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の１つと、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の１つとを有効成分として含む。上記各有効成分は、同一の製剤又は別個の製剤に調剤され、併含された状態で併用されるか、同時に併用されるか、又は別々に分けて併用される。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
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【課題】関節部位の可動域を制限することがなく、持続的な鎮痛効果を得ることができる製剤を提供する。
【解決手段】組成物１００重量％中、清涼化成分６〜１１重量％、多価アルコール４０〜９０重量％を配合し、さらに清涼化成分１重量部に対し、ノナン酸類を０．００１〜０．０２重量部配合することを特徴とする外用鎮痛組成物。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示内容は、それぞれが弱イオン性薬物およびｐＨ調整剤を含有する、薬物含有エマルジョン、薬物含有マイクロエマルジョン、自己乳化性オイル組成物、または自己ミクロ乳化性オイル組成物を含む剤形（例えば、固形剤形）に関する。製剤剤形（例えば、固形剤形）およびそれを製造する方法も提供する。
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本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高い抗生作用を発揮することができ、医薬品等の様々な用途に利用することができる抗生剤を提供する。
【解決手段】ペニシリン系、テトラサイクリン系、及びクロラムフェニコール系の抗生物質から選ばれる少なくとも一種の抗生物質を有効成分として含有する抗生剤において、下記一般式（１）に示される構造を有するプレニル桂皮酸誘導体を併用することを特徴とする。


（式中、Ｒ₁は、水素、又はジメチルアリル基を示す。Ｒ₂は、水素、ジメチルアリル基、又は−ＯＲ_３基を示す。Ｒ₃は、水素、又はジメチルアリル基を示す。Ｒ₁〜Ｒ₃のうち少なくとも一つは、ジメチルアリル基である。） （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）