本発明は、全般性不安障害の処置に用いる医薬を製造するためのアゴメラチンまたはＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚の掻痒感、特に知覚過敏型の掻痒感を素早く抑制する外用剤の提供
【解決手段】皮膚外用剤において、低級アルコール（例えばエタノール）が、カプサイシン類及びクロタミトンと併用されないか、または併用されても少量とする。すなわち、カプサイシン類及びクロタミトンを含有し、低級アルコールを０以上５重量％未満含有する皮膚外用剤である。
【効果】本発明では、カプサイシン類及びクロタミトンを含有し、低級エタノールを含まないか、非常に少量含むことにより、皮膚適用後の非常に早い時期から掻痒感の抑制作用が発揮される。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、かつ極めて強力なアディポネクチン産生増強作用を有する新規薬剤を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で示されるフェノール性化合物、及び炭素数８〜２２の不飽和脂肪酸若しくはそのグリセリド又は低級アルキルエステルを活性成分として配合して、動物脂肪細胞におけるアディポネクチンの産生を増強もしくは促進する薬剤を得る。
【化１】
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^２は、ｎ個のＲ^１基で置換されるフェニル、およびｎ個のＲ^１基で置換されるピリジルから選択され；ｎ＝０、１または２；各Ｒ^１は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびシアノからなる群より選択され；Ｒ^３は、水素およびＣ_１−２アルキルから選択され；Ｒ^４は、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で所望により置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し；各Ｘは、独立して、Ｃ_１−４アルキル、およびハロＣ_１−４アルキルからなる群より選択され；Ｒ^１２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルおよびメチルチオからなる群より選択され；Ｒ^１３は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１４は、水素、トリフルオロメチルおよびクロロから選択され；Ｒ^１５は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１６は、水素、メチル、フルオロおよびクロロから選択され；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、全て同時に水素とは限らない］
で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。精神病、認知症または注意力欠陥障害などの障害を治療するための医薬としての調製方法および化合物の使用がまた開示される。
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【課題】ダイエット後のリバウンドを抑制する作用を有する、摂取しやすい形態の組成物を提供すること。
【解決手段】１）インスリン分泌抑制物質、２）β_３受容体刺激物質、３）アドレナリン分泌促進物質、４）細胞内ｃＡＭＰ分解抑制物質、５）遊離脂肪酸のミトコンドリア内への取り込み促進物質、６）β酸化活性化物質、及び７）ＴＣＡ回路活性化物質から選択される少なくとも一種を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーター、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、ならびに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーターを同定し特徴付ける方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、かつ／または増殖を阻害する方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を介した陽イオン流入を活性化する方法と、アポトーシスおよび／またはネクローシスを刺激する方法と、肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患、および良性前立腺肥大などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための関連方法とが提供される。
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【課題】３,３−ジフェニルプロピルアミン類の新規な誘導体、その製造方法、その新規な化合物を含有する薬学的組成物、および薬物を調製するためのこれらの化合物の使用を提供すること。
【解決手段】一般式１で示されるジフェニルプロピルアミン類誘導体


（ここで、Ａは水素または重水素、Ｘはアミノ基を表す。）、その製造法、および薬剤組成物への使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ、及びｎは定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物。
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小分子はアルツハイマー病のアミロイドβペプチド（Ａβ）と終末糖化産物受容体（ＲＡＧＥ）との間の特異的な受容体−リガンド相互作用を阻害するために用いられる。目的は、アルツハイマー病および脳のアミロイド血管症含む他の病変の治療；脳へのもしくは脳内の血流の改善；脳内のＡβレベルの減少；アルツハイマー病に関連した神経病変の低減；脳内の炎症および／もしくは酸化ストレスの低減；記憶および／もしくは学習の改善；血液脳関門でのＡβ／ＲＡＧＥの相互作用、ＲＡＧＥの介在したＡβの脳への輸送、または脳血管系および／もしくは脳実質でのＲＡＧＥの活性化（たとえば糖尿病性合併症）を含む他の疾患の治療；またはそれらのいずれかの組合せを含む。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、しかも、アディポネクチン産生増強作用の十分に強い新規な薬剤を開発する。
【課題を解決するための手段】
抗糖尿病薬であるチアゾリジンジオンに、以下の一般式（１）で示されるフェノール性化合物、あるいはさらに、カフェイン等のキサンチン誘導体を配合して、アディポネクチン産生を極めて顕著に増強又は促進する薬剤を得る。
【化１】
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【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）

【課題】
本発明は、メタボリックシンドローム、肥満症、肝線維症、悪性腫瘍等の予防又は治療に有用なアディポネクチン受容体の発現賦活薬を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、ベザフィブラート等のフィブラート系薬剤を有効成分として含有するアディポネクチン受容体（ＡｄｉｐｏＲ１及びＡｄｉｐｏＲ２）の発現賦活薬、及びそれを用いた肥満を伴うメタボリックシンドローム、肥満症、肝線維症、悪性腫瘍等の予防又は治療薬を提供する。
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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチンを口腔、口腔粘膜または舌下の経路によって投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチンを含む、口内分散性中心層、および口内分散性コーティングで構成される固体の医薬組成物とする。好ましくは、医薬組成物の中心核または中心層は、アゴメラチン、ならびに希釈剤、滑沢剤、および場合により、流動化剤および崩壊剤を用いる圧縮法によって、口内分散性配合物を得ることを可能にする賦形剤を含む。特別には、該口内分散性配合物は、口内分散性配合物に特有の希釈剤、または崩壊剤を加えた希釈剤とによって得る。 （もっと読む）

本特許出願は、トリアジン誘導体およびＰＰＡＲα作動薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質プロドラッグとしての有用な特性を有する、変数が特許請求の範囲に定義の通りの式ＩおよびＩＩのフェニコール化合物のカーボネート誘導体に関し、かつ、これらの化合物を作製および使用する方法に関する。本発明は、薬剤として許容される賦形剤または溶媒と合わせて、有効量の式Ｉまたは式ＩＩによるフェニコールカーボネート化合物もしくはその溶媒和物を含む医薬組成物も含む。フェニコールカーボネートは、組成物の約８０重量％〜約５重量％を構成することが好ましい。

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意図される方法および組成物は、様々な抗菌薬に対する、感作されたＭＲＳＡの感受性をさらに増加させる。最も好ましくは、ＭＲＳＡが既にガロイルカテキン（例えばＥＣＧ）により感作されており、さらなる感作が非ガロイルカテキン（例えばＥＣ）、最も好ましくは対応する非ガロイルカテキンへの曝露により達成される。
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