本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）

組成物、キット及び方法が、インフルエンザの治療又は予防のために提供される。
（もっと読む）

【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
（もっと読む）

本発明は、治療有効量の少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物、又は、その塩と、少なくとも１つの非ステロイド性抗炎症薬とを定期的に６カ月間、被験者に投与することにより、それを必要とする被験者における痛風の突発（ｇｏｕｔ ｆｌａｒｅｓ）を予防する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
（もっと読む）

αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューロパシックペインやリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその塩からなる医薬[式中Ｒ^１はメトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ^２はＨ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは式（Ａ）〜（Ｃ）の基｛Ｒ^３は−Ｘ−Ｙ−Ｚ、Ｒ^４はＨ、ＯＨ、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキルまたは単環飽和複素環基等の基を示す。｝を示す］。
（もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
（もっと読む）

【課題】 アディポネクチンの組織中発現の誘導作用、血中への分泌促進作用を有する新規化合物、及び低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬などを提供すること
【解決手段】 式（１）で表されるアシルアミド化合物、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩、及びこれらを含有する低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、コルヒチンまたはチオコルヒチン二量体を含む組成物（例えば、タンパク質含有組成物）を投与することによって個体における血管形成を阻害する方法を提供する。この組成物は、血管形成を阻害するのに有効であって、ただしある実施形態では個体において有意な細胞毒性を誘発するには不十分な量である。本明細書に記載される方法は、血管形成関連疾患、例えば、加齢性黄斑変性症、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬およびガンを処置するために有用である。 （もっと読む）

（１Ｒ，４Ｓ）−ｔｒａｎｓ ４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミン；及び（１Ｓ，４Ｒ）−ｔｒａｎｓ ４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンを用いる疼痛性障害の治療が開示される。４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンを製造する方法もまた開示される。前記方法は、疼痛性障害の治療に有用でもあるＮ−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］ホルムアミドの４異性体すべての製造を含む。 （もっと読む）

細胞増殖、血栓症、組織モデリング、および炎症に対する試験薬剤の効果を測定するための一連のアッセイ法において試験薬剤を分析することによって、再狭窄を阻害または予防する薬剤を同定する。本発明の組成物を使用して、再狭窄の治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な単位剤形、キット、および方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗ウイルス量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される塩を、筋肉内経路によりヒトに投与するステップを含む、ヒトにおけるウイルス感染（例えば、インフルエンザ感染）を処置するための方法を提供する。本発明は、有効な阻害量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される塩を筋肉内経路によりヒトに投与するステップを含む、ヒトにおけるノイラニミダーゼを阻害するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅを過剰発現する癌（前立腺癌および膀胱癌が含まれる）の診断、予後、および治療のための治療標的を得る方法を提供する。本発明は、さらに、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅのその受容体への結合を阻害または防止する医薬品（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ａｇｅｎｔ）を同定するための創薬方法を提供する。この医薬品は、単独またはＮ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅの過剰発現に関連する癌の耐性の逆転、腫瘍の進行、および癌の転移のための公知の化学療法、免疫療法、および放射線療法と組み合わせて使用する場合に有用である。
（もっと読む）