【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）で示されるシクロアルカンカルボキサミド誘導体または薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２は、（置換）アルキル基、（置換）アルケニル基、（置換）アルキニル基、（置換）芳香族炭化水素基、（置換）複素環基を表し、環Ａは炭素数５〜７のアルキリデン基、Ｂはホルミル基、ヒドロキシメチル基を示す］ （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１、またはＮＡＬＰ３インフラマソームによるその成熟を遮断する阻害剤の有効量を投与することを含んでなる、痛風または偽痛風の治療のための新規な方法、および薬剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
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【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーおよび糖類を含有する医薬組成物を提供し、該組成物は、その中に組み込まれたＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率の向上および／または生物学的活性の増大を可能にする。本発明は、また、医薬組成物中のＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率を向上させるか、または生物学的活性を増大させるための糖類の使用に関する。また、特に創傷治癒および線維症に関する該医薬組成物の使用について説明する。さらに、本発明は、注射痛を予防または低減するための薬剤を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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本発明は、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤(NsIDI)およびグループAエンハンサー(Group A enhancer)(例えば抗真菌剤、抗痛風剤、抗感染症剤、抗原虫剤、抗ウイルス剤、保湿剤、日焼け防止剤、ビタミンD化合物、微小管阻害剤、もしくは亜鉛塩)、またはこれらの類似物もしくは代謝物を患者に投与することによる、免疫炎症性疾患であると診断されたか、または免疫炎症性疾患を発症するリスクがあると診断された患者を治療する方法を特徴とする。本発明は、免疫炎症性疾患を治療または予防するための、NsIDIおよびグループAエンハンサー、またはその類似物もしくは代謝物を含む薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、一般式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体、及びその生成方法及び消炎剤の形でのその使用に関する。

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本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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神経系を介して順行性に輸送される、単純ヘルペスのようなウイルス感染の治療において使用するための薬剤。単純ヘルペスのようなウイルスは、CNSの神経細胞体において休眠状態または潜伏性に存在するが、何かが起こることにより再活性化された場合、神経細胞軸索に沿って順行性に体の表面に運ばれ、感染の症状が生じる。単純ヘルペス感染の通常の形態は、ストレス、月経前緊張症、または一定範囲の他の引き金により再活性化されるまで、神経節中に休眠状態または潜伏性に存在する。単純ヘルペスウイルス(HSV)は、典型的に、神経軸索に沿って唇へ運ばれ、単純疱疹のような症状へと導く。単純ヘルペス感染は、ウイルスが神経細胞に沿って眼窩へ運ばれた場合により深刻な形態をとり得る。それ故、HSVは、角膜の潰瘍形成のような症状を引き起こし、患者の視覚に強力で深刻な影響を与え得る。薬剤の活性成分は、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、サイトカラシン、またはそれらの誘導体のようなアルカロイドである。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）