本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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本発明は、とりわけ、ＲＡＦ（例えば、Ｂ ＲＡＦ）活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の一方が独立して式−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚの基であり（式中、Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−Ｚ；−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｚが独立して以下であり：Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲ^Ｎ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｎ２であり（式中、Ｒ^Ｎ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^Ｎ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり（式中、Ｗが独立して以下であり：共有結合；−ＮＲ^Ｎ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ_２−；−ＮＲ^Ｎ４−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−；−ＣＨ_２−ＮＲ^Ｎ４−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−、または−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ^Ｎ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｙが独立して以下であり；Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の他方が独立して−Ｈである）、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびＲＡＦ、ＲＴＫなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、自己誘導物質類似物質の固相または液相コンビナトリアル・ライブラリーに関する。本発明は同様に、自己誘導物質アゴニストおよびアンタゴニストに関する。さらに、本発明は、自己誘導物質アゴニストおよびアンタゴニストの同定方法のほか、本発明の自己誘導物質類似物質を使用する、自己誘導物質受容体の活性の調節方法、バイオフィルム形成の調節方法、被検体中の生物の増殖または毒性の調節方法、生物の定足数感知機構の阻害方法、および定足数感知機構を持つ生物により引き起こされた、被検体における感染症の治療方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤が提供され、ここで、XはNH、CH₂、O、またはSであり; QはOまたはSであり; ZはOまたはNであり; Rは、置換または非置換アリール; 置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換ナフチル、および置換または非置換フェニル; 置換または非置換テルフェニリル; 置換または非置換シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルからなる群より選択される芳香族部分であり; ならびにR₁およびR₂は独立して、ZがOであるならばR₁およびR₂の一方がないという条件で、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、および置換または非置換フェニル、置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され、およびZがNであるならという条件で、R₁およびR₂は任意で共に、これらが各々結合するN原子と置換もしくは非置換N-複素環または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにFAAHを阻害するためのおよび/または食欲障害、緑内障、疼痛、不眠症、ならびに不安障害、てんかん、および抑うつを含む神経障害および心理的障害を処置するためのその組成物の使用方法が提供される。

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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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【課題】食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、もしくはスープの風味を増強する、または５つの基本味特性である甘味、酸味、塩味、苦味、及び旨味の１つもしくは複数の知覚を変更する。
【解決手段】
構造式１及び構造式２：
【化１】



Ｒ^１；水素又はメチル
Ｒ^２；水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アルケニル、メチレン
Ｒ^３；水素、Ｃ_１−Ｃ_８直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、ジエンアルキル、フェニル
Ｒ^４；水素、メチル、エチル
Ｒ^５；水素、メチル、エチル
Ｒ^６；水素、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、アルキルジエニル、非環式又は１つだけ環を含む置換基

から成る群より選択される構造式で表されるＮ置換不飽和アルキルアミド化合物を、
食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、又はスープに添加する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、喘息と閉塞性肺疾患とを区別する方法、肺疾患を治療する方法、咳を治療する方法、閉塞性肺疾患のための治療の有効性を評価する方法、およびＰ２−プリン受容体（Ｐ２Ｒ）の活性化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）