本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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【課題】オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬の服用後における異常行動を防止する。
【解決手段】本発明による異常行動防止薬は、アセタゾラミド、ベンゾジアゼピン系化合物、バルプロ酸、フェントラミン及びフルオキセチンからなる群より選ばれた少なくとも一つの化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ハロペリドールとクロニジンの併用によって発現し、インフルエンザ治療薬によって増強される異常行動を効果的に抑制することが可能となる。したがって、インフルエンザ患者にハロペリドール及びクロニジンが既に投与されているか否かにかかわらず、また、ハロペリドール及びクロニジンを今後投与する予定があるか否かにかかわらず、オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬を安心して投与することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、ウィルス性ノイラミニダーゼの強力な阻害剤であるリン酸オセルタミビルの多形相、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルホスファートに関する。 （もっと読む）

本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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抗炎症特性を有するキナ酸またはシキミ酸のアナログを含む化合物を開示する。この化合物は、経口投与に適し、安定であり、かつNF-kBの阻害、白血球接着の阻害、ならびに炎症性疾患に関与することが公知である他の因子およびサイトカインの阻害において、著しい効能を示す。

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【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^１’は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^２は、アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ又はアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体及び薬学的に許容されるその付加塩の製造方法に関する。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステル及びその薬学的に許容される付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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【課題】一般的な注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、穏やかな認知損傷、老人性認知症、ＡＩＤＳ認知症、神経変性および統合失調症を含む、糖尿病関連、加齢および神経変性関連の中枢神経系の障害および欠損の患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素活性の選択的阻害剤を含む、グルココルチコイド関連中枢神経系障害治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、神経保護及び/又は神経再生が求められるニューロン状態を治療及び/又は予防する医薬組成物を調製するための、ピペリン及びその誘導体の使用に関する。本発明はさらに、神経幹細胞をin vitroで分化させるのにピペリン及びその誘導体を使用すること、並びにそのような前処理した細胞を神経学的状態の幹細胞治療に使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】シアリダーゼ阻害活性を有する化合物の薬理上許容されるエステル誘導体を有効成分として含有するインフルエンザ予防剤を提供する。
【解決手段】
シアリダーゼ阻害活性を有する化合物の薬理上許容されるエステル誘導体を有効成分として含有し、受容者の呼吸器へ投与されることを特徴とするインフルエンザの予防剤。 （もっと読む）

本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）