本発明は、エクジソン受容体に基づく誘導性遺伝子発現システムの使用のための、ジアシルヒドラジンリガンドおよびキラルジアシルヒドラジンリガンドを提供する。従って本発明は、遺伝子治療、タンパク質および抗体の大量生産、細胞に基づくスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクス、プロテオミクス、メタボロミクス、ならびにトランスジェニック生物における形質の調節のような、遺伝子発現レベルの制御が望ましい用途に有用である。本発明の利点は、遺伝子発現調節のため、および使用者の要求に適した発現レベルを調整するための手段を提供することである。 （もっと読む）

疾患のための先導的治療の多くは、好ましくない副作用をまねく。例えば、パーキンソン病処置のための標準であるレボドパは、衰弱性の異常不随意運動またはジスキネジアと関連している。本発明は、例えば、ドーパミン作動薬処置と関連した副作用を低減または排除するために、ニコチン性受容体モジュレーターを利用する組成物および方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ドーパミン作動薬処置と関連した副作用を低減または排除するドーパミン作動薬とコチン受容体モジュレーターとの組み合わせを利用する組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、構造式（Ｉ）〜（ＩＸ）より選択される式で表されるビス（チオ−ヒドラジドアミド）またはその薬学的に許容される塩を用いて、対象において黒色腫の再発を予防するまたは遅らせる方法、これらのビス（チオ−ヒドラジドアミド）を含む薬学的組成物、およびこれらのビス（チオヒドラジド）アミドと１種または複数種の抗癌剤とを含む組成物である。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

１６時間より長い時間におよぶ継続的な、それを必要としている患者へのレボドパおよび随意にカルビドパを含む製剤学的に有効な量の組成物の腸内への投与を含むパーキンソン病治療方法。 （もっと読む）

糖尿病、インスリン抵抗性、代謝疾患／メタボリック症候群、異脂肪血症、肥満、過体重、神経変性疾患、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病の予防、進行遅延または処置または運動持久能力の改善のための、ＥＲＲγアゴニストまたは薬学的に許容されるその塩の使用。 （もっと読む）

本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の抗グリケーション剤：


式中、
Xは、NR₇を表し、ここでR₇は、水素原子或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、
R₁は、水素原子、NH₂、又はC_6-10芳香族基で置換されていてもよい線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキルを表す、
R₂は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、又はCOOH基を表す、
R’₂は、水素原子又は線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル基を表す、
R₃は、水素原子、=O、OR₈、SR₈、又はNR₈R₉を表し、ここでR₈及びR₉は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、但し、R₈及びR₉は、両方ともがアシル基ということはない、
R₄及びR₅は、各々独立にOH、NH₂、又はSHを表す、
R₆は、水素原子、F、Cl、Br、I、OR₁₀又はSR₁₀を表し、ここでR₁₀は、水素或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表し、R₆は、一つより多く存在していてもよく、互いに同じでも異なっていてもよい；これらの化合物の、生理学的に許容される塩、プロドラッグ、生理学的に機能性の誘導体又は混合物、例えば、(S)-イソプロテレノール及びそのプロドラッグである二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩などの糖尿病性白内障の発症に対する用途に関する。(S)-イソプロテレノールは、16.8±0.8μMの生体外IC₅₀値を有する強力な抗グリケーション剤である。二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩を、0.1%の濃度で点眼薬の形態で調製し、糖尿病のラットに一日二度、三週間まで投与した。このプロドラッグの治療を施した糖尿病でないラットにおいても施さない糖尿病でないラットにおいても、白内障は観察されなかった。このプロドラッグの治療を施さない糖尿病のラット(グループIII)では、88%の目が、8.6±1.5週間で白内障になった。このプロドラッグの治療を施した糖尿病のラットでは、53%の目だけが、8.6±1.2週間で白内障を発症し、残りの26%の目が、発症を17.1±3.1週間にのばした。さらに、21%の目には、30週間であっても、白内障は観察されなかった。 （もっと読む）

療法的に有効な量の特定の新規化合物を投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた、開示する。特に、出血熱ウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染、すなわち、限定されるわけではないが：アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベおよびピチンデ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む、ウイルス感染の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規なマンデル酸ヒドラジド（ここで、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、請求項１に記載された意味を有する）は、ＳＧＫ阻害薬であり、糖尿病、肥満、メタボリック症候群（異脂肪血症）、全身および肺の緊張亢進、循環器疾患および腎臓疾患などのＳＧＫにより誘発される疾患および病訴の、一般的に任意のタイプの線維症および炎症過程における治療用に使用することができる。
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【課題】現行の戦略および設計に関連した問題ならびに不利益を克服し、そして新生物ならびに他の疾患および障害の予防および処置のための新規組成物および新規方法を提供すること。
【解決手段】患者における新生物形成異常を処置または予防するための方法であって、以下の工程：a)生理学的に安定な酪酸塩または８個未満の炭素からなる酪酸誘導体、および薬学的に受容し得るキャリアーを含む、治療上または予防上効果的な組成物を提供する工程であって、ここで該組成物が本質的にナトリウムを含まない工程；およびb)該組成物を該患者に投与する工程、を包含する方法。 （もっと読む）

油層にアンサマイシン及び２重量％未満のオレイン酸を含み、アンサマイシンはゲルダナマイシン、１７−アミノゲルダナマイシン、１７−アリアラミノ−１７−デメトキシ−ゲルダナマイシン、下記構造を有する化合物（５６３）、化合物（２３７）、又は前述のアンサマイシンの任意の塩である、水相及び油相を含む医薬組成物を提供する。


化合物５６３ 化合物２３７
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本発明は、
ａ）式(I)：


の1以上のNO-放出NSAID；
ｂ）1以上の界面活性剤；
ｃ）式(II)：
H₂N-(CH₂)_m-(C₆H₄)-COOH (II)
（式中、m = 0-10 である）
の化合物の遊離酸の形態、塩、カルボン酸エステル誘導体から選択されるカルボニル捕捉性化合物；および
ｄ）任意に、油もしくは半固形の脂肪およびまたは短鎖アルコール
を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、特に薬理学的に活性な化合物として利用される一般式（I）のヒドラジド誘導体と、そのようなヒドラジド誘導体を含む医薬組成物に関する。このヒドラジド誘導体は、早期分娩、月経困難症、受胎障害、喘息、高血圧、望まない血液凝固、子癇前症、子癇症、好酸球疾患、望まない骨の減少、腎不全、免疫不全疾患、魚鱗癬、眼内圧上昇、不妊症、性機能不全、胃潰瘍、炎症性疾患の治療に役立つ。
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本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩（式中、置換基が明細書に記載されたとおりである）をここに提供する。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病、及び代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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試験対象の個体から採取された生物学的サンプルにおいて、心血管疾患又は心血管疾患を発達させるリスクが増大することを同定するために、ＧＩＰ遺伝子の−（９７）位の一塩基多型（ＳＮＰ）を使用すること。 （もっと読む）