フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が請求項１に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

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【課題】ニトリックオキサイド放出の選択性を高めるために作用を局在化することができ、持続的な生物学的効果のための効率的な投薬を達成するようにニトリックオキサイドの放出を制御しうる、ニトリックオキサイド／求核剤付加物を含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される群から選ばれるニトリックオキサイド放出Ｎ₂Ｏ₂^-官能基を含む多糖を含有する、ニトリックオキサイド放出が可能な高分子組成物、および該高分子組成物を含む医薬組成物。


（ここで、Ｘは当該［Ｎ2Ｏ2］基に共有結合しており、［Ｎ2Ｏ2］基は当該部位Ｘを介して当該多糖に結合している。） （もっと読む）

【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Ｉの化合物の新規投与計画に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、およびその医薬組成物を提供する。本発明化合物は、デアセチラーゼ阻害剤（例えば、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤）として有用であり、癌のような増殖性疾患の処置に有用でありうる。特に、本発明化合物は、ＨＤＡＣ６阻害剤である。本発明は、さらに、本発明化合物の調製のための合成法も提供する。他の態様において、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容される賦形剤を含んで成る医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、医薬組成物は、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、ｍＧｌｕＲモジュレータ、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレータと、Ｌ−ドーパ、ドーパミンモジュレータ、例えばドーパミン作用薬、ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤若しくはカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤のうち少なくとも１つとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本出願は、VEGFRの有用な阻害剤であるイソインドールおよびその誘導体または薬学的に許容されるその塩形態について記述する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

水溶性、カチオン性および両親媒性の薬学的に活性な物質（ＡＰＩ）を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム（ＤＤＳ）。上記ＤＤＳは、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩とＡＰＩの水に難溶性の複合体の＜１００ｎｍの非晶質粒子を含み、上記粒子は、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩で形成されたナノ粒子中に捕捉されており、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩対複合体の重量／重量比は約０．５：１〜約２０：１である。かかるＤＤＳを含む医薬組成物。かかるＤＤＳおよびかかる医薬組成物を調製するための方法。癌の治療用のかかるＤＤＳおよび医薬組成物の使用。 （もっと読む）

水溶性、カチオン性および両親媒性の薬学的に活性な物質（ＡＰＩ）を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム（ＤＤＳ）。上記ＤＤＳは、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸のメチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸のメチルエステルのナトリウム塩と共にＡＰＩによって形成された水に難溶性のナノ粒子を含む。かかるＤＤＳを含む医薬組成物。かかるＤＤＳおよびかかる医薬組成物を調製するための方法。癌の治療用のかかるＤＤＳおよび医薬組成物の使用。
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【課題】誘導性遺伝子発現システム、およびこの誘導性遺伝子発現システムを用いて、宿主細胞内で遺伝子の発現を変調する方法を提供する。
【解決手段】ａ）ｉ）その発現が変調されるべき遺伝子と関連した応答エレメントを認識するＤＮＡ−結合ドメイン；およびｉｉ）エクジソン受容体リガンド結合ドメインを含む第１のハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む、宿主細胞で発現させることができる第１の遺伝子発現カセット；およびｂ）ｉ）トランス活性化ドメイン；およびｉｉ）無脊椎動物レチノイドＸ受容体リガンド結合ドメインを含む第２のハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む、宿主細胞で発現させることができる第２の遺伝子発現カセットを含む遺伝子発現変調システム。 （もっと読む）

本発明は、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのフマル酸水素塩と３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのリン酸二水素塩を用いた非常に効果的な虚血性心疾患の治療に関するものである。 （もっと読む）

この発明は、アセトアルデヒドを結合させることができる物質を含む製剤の使用、ならびに、タバコおよび／もしくはアルコールへの依存性を軽減させるための、タバコ製品に取り付けられいるフィルターの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規な医薬組成物を提供することを課題とする。詳しくは、ダイナミン機能阻害作用を有する化合物の仮足形成阻害剤に関し、さらには当該化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む抗腫瘍剤または免疫抑制剤などの新規医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】以下の一般式Ｉで示されるダイナミン機能阻害作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩からなる細胞の仮足形成阻害剤による。（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、各々同一又は異なって水素、水酸基、直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。）

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本発明は、免疫応答を調節するための材料および方法を提供する。これら材料および方法は、異常な免疫応答に関わる疾病を処置するために使用しうる。いくつかの実施形態で、本発明の材料および方法は、例えば関節リウマチなどの自己免疫疾患を処置するために使用しうる。 （もっと読む）

【課題】本発明において、我々は、LDの経皮放出が、該一般的に利用できる方法の諸欠点を示すことのない、該連続的な侵襲的な注入法に対する最良の代替法であり得ることを、主張する。
【解決手段】パーキンソン病の治療用の医薬組成物は、レボドパの経皮的投与を可能とする、非変質性溶媒中に溶解した、レボドパ化合物を含有する。このレボドパ化合物は、レボドパのアルキルエステルであり、かつ該溶媒は、実質的に非水性の溶媒、経皮性増強剤および洗浄剤を含む処方物である。該レボドパのアルキルエステルは、好ましくはレボドパエチルエステル(LDEE)である。 （もっと読む）

本願は、腫瘍幹細胞(TSC)複製が複製中間体構造を伴い、TSCゲノムの実質的な部分は、釣鐘形核が2つの核への分離を開始する場合に単鎖DNA(ssDNA)として存在するという観察に基づくものである。複製中間体構造中に、多量のssDNAが細胞の核に存在し、これは本発明者らが抗腫瘍治療の標的として提案するものである。ssDNAを標的とする抗腫瘍剤のスクリーニング方法および治療におけるかかる薬剤の使用が特許請求される。

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