【課題】 本発明は、放線菌が産生する新規化合物を提供することを目的とする。また本発明は、該新規化合物を製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、下記式（１）で表わされる化合物である。
【化１】


式（１）中、Ｘは、水素原子、カルボキシル基または炭素数１〜２０のアルキル基を示す。Ｙはイソプレノイド化合物若しくはその類縁体から誘導される一価の置換基を示す。
また本発明は、放線菌を培養しその産出物を精製することからなる、式（１）で表わされる化合物の製造方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、ＨＣＶポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートＭＭＰ阻害剤と接触させることを含む、ＨＣＶウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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本発明は、下記：
− 欠損している機能的野生型Ｅ１領域、及び
− 前記ウイルスが感染している細胞の核内へのＹＢ−１の輸送のためのトランスポーターを含むことを特徴とする、ウイルス、好ましくはアデノウイルスに関する。 （もっと読む）

本発明の皮膚外用剤は、アトピー性皮膚炎症の発症を予防し、皮膚刺激性の低い皮膚外用剤を提供することを課題とし、１）４級アミノ基を有する化合物で変性されたクレー、および２）生体構成成分類似構造を含む側鎖を有するポリマーまたはコポリマーを含有することを特徴とする。
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コラーゲンとメタロプロテアーゼ阻害剤とを含む組成物および装置、ならびにこれを作製および使用する方法。組成物は、ヒドロキシアパタイトをさらに含むことができる。ある態様では、MMPIは、組織マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤（例えば、TIMP-1、TIMP-2、TIMP-3またはTIMP-4）である。他の様態では、MMPIは、テトラサイクリン、またはその類似体もしくは誘導体（例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン）；ヒドロキサメート(例えば、BATIMASTAT、MARIMASTAT、またはTROCADE）；RO-1130830、CGS 27023A、BMS-275291、CMT-3、SOLIMASTAT、ILOMASTAT、CP-544439、PRINOMASTAT、PNU-1427690、もしくはSU-5402である。他の局面では、MMPIは、ポリペプチド阻害剤（例えば、メタロプロテアーゼマチュラーゼ阻害剤）、メルカプト系化合物、または、ビスホスホネートであってもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦαの産生を阻害することにより、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびサイトカインの過剰な産生を伴う病理状態の治療に有用である。また、化合物（Ｉ）は、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であることにより、単独で、または他の抗腫瘍活性成分と組合せて、腫瘍疾患に有用である。
【化１】

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抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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【課題】 なし
【解決手段】
嚢胞性線維症（CF）、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、喘息、又は急性及び慢性気管支炎は、オキシアミドを含有する化合物によって治療することができる。 （もっと読む）

【課題】皮膚病の治療に有効な医薬品を提供する。
【解決手段】一般式（II）又は（III）で示される化合物：


（式中、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｚ、Ｒ₁₅、Ｒ₁₆、Ｒ₁₇、Ｒ₁₈及びｔは、請求の範囲第１項に記載のものと同一である）、その塩、光学異性体又は幾何異性体を含むことを特徴とする医薬品。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

造影剤の注入を受けるヒトは、鉄キレート剤の投与によって処置される。鉄キレート剤の投与は、ヒトにおける急性腎不全の発病を実質的に予防する。鉄キレート剤の投与は、急性腎不全の重篤度を減少させることができ、および／または急性腎不全の結果としての腎疾患の重篤度を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、多重核酸増幅反応を用いて試料中の関心のある少なくとも２つの核酸の量の初期比率を定量する方法を提供し、該方法は、前記増幅反応において関心のある核酸を増幅し、前記反応において異なる少なくとも２つの時点で、関心のある少なくとも２つの核酸の量を測定し、前記関心のある少なくとも２つの核酸の増幅率を少なくとも２つの前記測定から増幅率を決定し、参照と前記比率とを比較し、試料中の、前記関心のある少なくとも２つの核酸の量の初期比率を前記対象から決定することを含む。好ましくは、前記核酸増幅反応における少なくとも１つの可変要因は、関心のある１つ以上の核酸の増幅および／または検出限界に到達する前に、関心のある全ての核酸の検出レベルに到達するように調整される。本発明の方法によれば、比率間の僅かな差が決定される。さらに、初期核酸比率が直接測定される。本発明の方法は、たとえば、細胞性生物の機能決定、病気の段階、治療活性の決定および／または、薬剤あるいは候補化合物の可能性のある副作用を決定するのに適している。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は（ｉ）水素原子、（ｉｉ）Ｃ１〜８アルキル、または（ｉｉｉ）−ＯＲ^２で置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、Ｒ^２は（ｉ）水素原子、（ｉｉ）Ｃ１〜８アルキル、（ｉｉｉ）ベンジル、または（ｉｖ）Ｃ１〜８アルコキシで置換されたＣ１〜８アルキルを表わす。）で示されるヒドロキサム酸化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのプロドラッグを有効成分として含有する慢性閉塞性肺疾患の予防および／または治療剤。
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本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
皮膚加齢及び／又は光加齢の徴候を改善するのに適した化粧品用又は皮膚用組成物及び、皮膚に適用する、頭皮を含む、ボディ又は顔の皮膚の美容処理方法を提供する。
【解決手段】
Ｎ-アシルアミノアミドファミリーのエラスターゼ阻害化合物と少なくとも１種のメタロプロテイナーゼ阻害化合物との組み合わせを含むことを特徴とする化粧品用又は皮膚用組成物。 （もっと読む）

【課題】眼血管新生（角膜、網膜、結膜及び／又は脈絡膜における新しい血管成長）の治療に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に、略中性のｐＨで、眼球血管新生の治療に適した濃度及び用量のへパリンを含む眼血管新生の治療に適した製剤を提供する。眼血管新生等の疾患の治療にステロイドのような薬剤を使用すると、眼内圧を上昇させる可能性がある（緑内障）。 （もっと読む）