本発明は、治療を必要としている対象に、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）などのヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤または薬学的に許容されるこの塩もしくは水和物の第１の量、およびボルテゾミブを含む、１つ以上の抗癌剤の第２の量を投与することにより、治療を必要とする対象の癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤および抗癌剤は、治療有効量を含むように投与され得る。さまざまな態様において、ＨＤＡＣ阻害剤と抗癌剤の効果は、相加的または相乗的となり得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ阻害剤とキレート化可能な金属化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。１つの実施態様においては、本発明は、当該医薬組成物を投与することにより、癌を治療しかつＨＤＡＣ阻害剤の副作用を軽減する方法を提供する。別の実施態様においては、本発明はまた、金属ＨＤＡＣ阻害剤キレート錯体を含んでなる医薬組成物も提供する。別の実施態様においては、本発明は、当該医薬組成物を投与することにより、癌を治療する方法を提供する。本発明は、金属ＨＤＡＣ阻害剤キレート錯体を含んでなる結晶性組成物、及びその製造法を提供する。
【図２】

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本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とビタミンＢを含有する医薬組成物、ならびにＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、また、該疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

本明細書中に提供するものは、1種以上の免疫調節化合物、及びバルプロ酸、ヒドロキシ尿素又はトリコスタチンAを含む組成物、骨髄再構築及び骨髄移植のためにインビトロ及びインビボでのCD34+造血幹細胞増殖におけるそれらの使用方法、胎児ヘモグロビン発現を増加させること、並びに、癌、腫瘍、及び血液疾患及び障害の治療、予防、及び/又は管理方法である。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

ER-α遺伝子のプロモーターのメチル化状態に基づく、癌の診断、予後予測、および治療のための方法を開示する。ER-α遺伝子のプロモーターのメチル化は、癌および望ましくない予後の指標となる。癌は、脱メチル化剤によって治療することができる。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化などの各種代謝性障害を、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストと、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩とを併用して治療できる。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、動脈硬化からなる群から選択される状態の治療において使用するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩と、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを、状態を治療するのに有効な併用量で含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、ソマトスタチンおよび／またはドーパミン受容体を発現する腫瘍の治療のための、脱メチル化剤およびＨＤＡＣ阻害剤の群から選択される少なくとも１つの化合物、ならびにソマトスタチン類似体またはドーパミン・アゴニストの少なくとも１つを含む、薬学的組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染症を選択的に処置する組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、抗真菌化合物に対する真菌の感受性を選択的に増強するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明の１実施形態が、高血糖および／または脂肪酸流増加の病理効果を、このような処置もしくは予防治療の必要にある被験体において処置していくかもしくは予防していく方法に関する。この方法が、治療有効量のＲＯＳ阻害剤を含有している組成物を、この必要にある被験体に投与していくことに関与する。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療することを必要とする被験体に、第１の量のヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第２の量の１種以上の抗癌剤、例えば、ボルテゾミブを投与することによって、癌を治療することを必要とする被験体において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様において、ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤の効果は、相加的又は相乗的であり得る。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療する必要のある被験体に、第１の量のヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第２の量の抗癌剤とを投与することによって、癌を治療する必要のある被験体において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様では、ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤の効果は相加的である場合も、相乗的である場合もある。 （もっと読む）

本発明の一番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム若しくはそのプロドラッグ、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、バルプロ酸ナトリウム、及びトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）から選択されるヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤とを含む組合せに関する。本発明の二番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを含む、治療において同時に、連続して、又は個別に用いるための組合せ調製物としての医薬品に関する。三番目の態様は、増殖症の治療方法であって、かかる治療方法が、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを対象に同時に、連続して、又は個別に投与することを含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療することを必要とする対象に、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）又は医薬的に許容可能なその塩もしくは水和物の量及びカルボプラチン又はパクリタキセルなどの１つ又はそれ以上の抗癌剤の量を投与することにより、癌を治療することを必要とする対象において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療的有効量を含有するように投与され得る。
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化学式１のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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