本発明は、一般に、腫瘍、とりわけ、非小細胞肺癌腫瘍における骨転移の進行のインディケーターとしての骨シアロプロテイン(BSP)の発現レベルの調節に関する。 （もっと読む）

ＨＡＭＬＥＴ若しくはその生物学的に活性な修飾物又はこれらのいずれかの生物学的に活性な断片である構成要素（ｉ）及びヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤である構成要素（ｉｉ）の組み合わせ。この組み合わせは、例えば増殖性疾患、例えば腫瘍を産生する疾患の処置に相乗効果を示す。 （もっと読む）

本開示は、神経発生を刺激するかまたは増大することにより中枢および末梢神経系の疾患および症状を治療するための方法を記載する。本開示は、新規の神経細胞の形成を刺激するかまたは活性化するためのＨＤａｃ阻害薬単独または別の神経原性物質と組合せに基づいた組成物および方法を包含する。
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【課題】本発明は、細胞分化を誘発させる方法に関する。とりわけ、本発明は、細胞が、膵臓系統に、または、膵ホルモン産生細胞に、または、β細胞系統に分化するのを誘発する方法に関する。本発明はさらに、糖尿病の治療においてそのような細胞を利用するための方法と組成物とを提供する。
【解決手段】細胞におけるＰｄｘ−１の発現を増大させる方法であって、前記細胞を提供する過程と、前記細胞内においてＰｄｘ−１の発現を増大させる少なくとも１種のクロマチンリモデリング剤に前記細胞を接触させる過程とを含む、方法。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、鉄キレート剤を含む非経口投与のための医薬組成物を開示する。活性化合物は少なくとも部分的には徐放性形態である。好ましい粘性組成物は、リン脂質粒子等の徐放性粒子をさらに含んでもよく、粒子中には有効成分が組み込まれてもよい。該組成物は、神経内または髄腔内注入により、神経線維障害等の神経組織の治療および再生に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリマーを配合し、噴射時に液だれがなく、べたつき感もなく、使用感の良いエアゾール組成物を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）ポリビニルピロリドン；０．１〜２質量％、（Ｂ）カルボキシビニルポリマー；０．０５〜１質量％、（Ｃ）塩基類；０．０５〜１質量％、（Ｄ）アルコール類；５〜３５質量％、（Ｅ）水及び（Ｆ）薬理活性成分を原液中に含み、原液と噴射剤の質量比が８５：１５〜５０：５０であることを特徴とするエアゾール組成物である。 （もっと読む）

従って、本発明は、特に、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ−１、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；Ｒ_３は、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ_６から選択され、ここでＲ_６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；Ｒ_４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ_３又は−ＣＦ_２ＣＦ_３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ_５、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素原子であり；或いはＲ_３とＲ_４、Ｒ_４とＲ_５、又はＲ_７とＲ_８は、Ｎ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を一緒に形成している化合物、並びに医療分野におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

本発明は、ブフェキサマクおよびコルチコステロイドまたは他の化合物を、免疫炎症性障害と診断されたか、または免疫炎症性障害を発症する危険性がある患者に投与することによって、前記患者を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、ブフェキサマクおよびコルチコステロイドまたは他の化合物を含有する薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、スベロイルアニリドヒドロキサム酸又はこの医薬的に許容される塩もしくは水和物を活性成分として含む、特定の溶解プロファイルを有する医薬組成物又は結晶組成物を提供する。本発明は、該結晶組成物又は医薬組成物を作製するプロセスを提供する。本発明は、特定の粒径分布を有する組成物も提供する。
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本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

【課題】 それを必要とする対象における悪心、嘔吐、乳糖不耐性、閉塞症状、下痢、粘膜炎、出血、体重減少、または栄養失調を含む急性および慢性ＧＩ障害の予防および治療のための医薬組成物および方法を提供する。
【解決手段】 本発明の医薬組成物は、悪心、嘔吐、乳糖不耐性、閉塞症状、下痢、粘膜炎、出血、体重減少、または栄養失調を含む急性および慢性胃腸障害を治療および／または予防するための医薬組成物であって、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体を含んで成ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

癌治療のためのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤および上皮増殖因子受容体阻害剤の組み合わせの使用を開示する。
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式中のＲ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³およびＹ¹が請求項１に記載の意味を有する式Ｉの化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。

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