本発明は、セラミドを角層を越えて送達し、これによりセラミドの作用を十分に発揮させるための技術を提供する。具体的には、セラミドを含有する皮膚外用剤であって、皮膚表面に塗布した際に、皮膚外用剤中のセラミドが角層を越えて真皮付近に十分に送達されるような皮膚外用剤を提供する。
セラミド、有機変性粘土鉱物、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステル及びフィトステロールを皮膚外用剤の必須成分とし、油中水乳化剤形とする。 （もっと読む）

近赤外線光エネルギー及び線量測定を適用して、すべての照射された細胞の生体エネルギー論的な定常状態の膜貫通及びミトコンドリアポテンシャル(ΔΨ−ｓｔｅａｄｙ)を、光による脱分極効果によって変えるためのシステム及び方法をここに開示する。この脱分極は、照射されたミトコンドリア及び原形質膜の膜貫通ポテンシャルΔΨの絶対値の付随的な減少を引き起こす。多くの細胞の同化作用反応及び薬物耐性機構は、膜ポテンシャルΔΨの減少、プロトン起動力Δｐの密接に関連する弱化、及び関連する低下したリン酸化ポテンシャルΔＧｐによって一層機能的でなくされ且つ／又は弱められうる。照射露出領域内では、膜ポテンシャルΔΨの減少が、細菌、真菌及び哺乳動物細胞中で同時に起きる。この膜の脱分極は、標的とされた望ましくない細胞のみに対して、抗菌剤、抗真菌剤及び／又は抗新生物剤を強化する能力を与える。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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【課題】染色体の微少欠損による希有な遺伝的障害であるスミス−マゲニス（Smith-Magenis）症候群の処置を目的とする薬学的組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、下式で示されるＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド、またはその水和物、結晶形、および薬学的に許容され得る酸もしくは塩基との付加塩の一つを、それ自体のみ、または薬学的に許容され得る一つもしくはそれ以上の賦形剤との組合せとして含む薬学的組成物。特に、アゴメラチンの結晶系II型を用いることが好ましい。
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【課題】ナフタレン−２，３−ジオール誘導体を含有してなる抗癌剤の提供。
【解決手段】下式で表される誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩。


（式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、芳香族複素環基等を表し、Ｒ^１〜Ｒ^５は、水素原子、アルキル基等を表す） （もっと読む）

一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は更に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｑ_１−Ｃ_６）アラルキルチオラジカルを表し、Ｒ_９及びＲ_１１は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した２つの炭素原子で二重結合を形成することができ；Ｒ_１及びＲ_２は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はＲ_１を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、Ｒ_２は不在であり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は更に、ポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Ｒ_３及びＲ_４、Ｒ_４及びＲ_５、Ｒ_５及びＲ_６は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ；Ｒ_７は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルラジカルであり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ_１２、Ｎ−Ｏ−Ｒ_１３であり、Ｒ_１２及びＲ_１３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（シクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ヘテロアラルキルラジカルを表し、Ｙは炭素原子、窒素原子（その場合、Ｒ_８又はＲ_９は不在）である］の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６がメトキシラジカルを表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_７〜Ｒ_１１が水素原子を表し、Ｘが酸素原子を表し、Ｙが炭素原子を表す化合物は除く。
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本発明は、新規アリールビシクロ［３．１．０］ヘキシルアミン、およびこれらの化合物を調製するための関連方法および中間体、ならびに限定されるものではないが、うつ病および不安症を含む、中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療および／または予防のためのこれらの化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質からなることを特徴とするＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現増強剤や、アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質を有効成分とする腎疾患予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質を用いる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、水溶液中で光照射により著しく分解するアズレン誘導体の光分解を顕著に改善した眼科用剤を提供することを目的とする。

【解決手段】
本発明は、アズレン誘導体にサルファ剤を配合することにより、アズレン誘導体の光安定性を著しく向上させるものである。さらに、眼科用剤として使用しうる保存効力を保持させるため、外観変化（濁り、沈殿および色調変化）を起こさないパラベン類をさらに配合するものである。これにより、長期にわたり保存してもアズレン誘導体またはサルファ剤と他の成分との配合に起因する外観変化を生じることなく使用することができ、サルファ剤及びアズレン誘導体の両成分の残存率を高く維持する極めて安定な眼科用剤を提供することを可能としたものである。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、優れた細胞賦活作用を有し、且つ充分な保存安定性および高い安全性を有する新規な老化防止用皮膚組成物を提供することである。
【解決手段】
カチオン性脂質と、高エネルギーリン酸化合物、リボフラビン、ユビキノン及びニコチン酸アミドアデニンジヌクレオチドリン酸から選ばれる1種又は2種以上と、グリチルリチン誘導体及び／又はトコフェロール誘導体の1種又は２種以上の化合物を含有することにより、老化により衰えた細胞増殖作用を活性化させ、老化防止用皮膚組成物を提供することを可能とした。 （もっと読む）

【課 題】乾癬の治療または予防剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）：


（式中、Ｒ¹は水酸基またはアルコキシ基を示し、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁵は水素原子または水酸基を示し、Ｒ⁴は水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を示す。）で表されるアングサイクリノン系抗生物質を含有することを特徴とする乾癬の予防または治療剤。 （もっと読む）

【課題】タンパク質のユビキチン化抑制剤及び線維症治療剤の提供。
【解決手段】プルムバギン及びケルセチンからなる群から選ばれる少なくとも１つ、これらの塩又はこれらの水和物を含む、タンパク質のユビキチン化抑制剤、並びに、プルムバギン、その製薬上許容可能な塩又はこれらの水和物を含む、線維症治療剤を提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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本発明は、皮膚の健康および／または外見上の美しさを維持しかつ／または達成するべく、高濃度でおよび最適な比率で、カロテノイド、水溶性ビタミン、脂溶性ビタミン、ユビキノンおよびポリフェノールから選択される少なくとも１つの構成要素と多価不飽和脂肪酸との最適な組合せを含有する経口組成物に関する。 （もっと読む）

スクアレンエポキシダーゼ阻害剤およびロイシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤の相乗的組合せ剤を提供する。これはとりわけ、真菌または擬似真菌感染を含む疾患の処置において、例えばアトピー性皮膚炎、尋常性ざ瘡、脂漏性皮膚炎、酒さまたは爪甲真菌症のような皮膚または爪が関与する真菌または擬似真菌コロニー形成の状態、および真菌耐性状態の免疫調節または免疫抑制のために有用である。 （もっと読む）

本発明は経時治療用組合せ医薬製剤に関し、いわゆる経時治療の原理に基づき予め決定される速度にて組合せ薬物の各成分の放出を制御するよう設計され、薬物が投与されて予め決定された時間間隔にて薬理活性を示す。本発明の製剤は、有効成分としてシトクロムP450酵素およびスタチン（脂質低下剤）に影響を及ぼすジヒドロピリジン（カルシウムチャネル遮断薬）を含む。さらに、上記成分のそれぞれの放出速度が制御され、それにより拮抗作用および副作用を防いで上記成分の相互作用をもたらすが、相乗効果を維持し、容易な投薬を提供することができる方法にて製造される。
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【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）