スネイル−ｐ５３間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−ｐ５３間の結合阻害剤は、Ｋ−Ｒａｓ突然変異細胞株でｐ５３の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないＫ−Ｒａｓ突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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【課題】ザクロ科植物であるザクロの花部より得られる脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、脂肪蓄積・代謝改善効果及び抗ＴＮＦ−α効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、ザクロ花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物を提供する。
【解決手段】ザクロの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりザクロ花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるトリテルペン化合物を含むことを特徴とする脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、この脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品、並び該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全性がより高く、かつ、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強作用を有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物や、該ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を含有する腎機能障害の予防・治療剤等を提供することを目的とする。
【解決手段】スタチン又はその薬学上許容され得る塩を含有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を用いることを特徴とする。スタチンとしては、セリバスタチン（cerivastatin）、アトルバスタチン（atorvastatin）、フルバスタチン（fluvastatin）、シンバスタチン（simvastatin）、ロバスタチン（lovastatin）、ピタバスタチン（pitavastatin）、プラバスタチン（pravastatin）、メバスタチン（mevastatin）、ロスバスタチン（rosuvastatin）及びシラスタチン（cilastatin）を好適に例示することができる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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HCV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】情動障害の診断及び治療のための医薬品及び方法を提供する。
【解決手段】5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列。該核酸分子によってコードされるポリペプチド、該核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法。また、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマー。さらに、該ポリペプチドと特異的に相互作用することが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法。 （もっと読む）

【課題】従来知られている粉末エアゾールの技術で、塩酸テルビナフィンを配合しても製剤の付着性、使用感ともに優れた粉末エアゾールの提供。
【解決手段】塩酸テルビナフィンを配合したエアゾール剤において、粉末成分として炭酸マグネシウム、酸化チタン、コーンスターチ及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを配合したことを特徴とする粉末エアゾール剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのシナカルセトおよびその薬学的に許容され得る塩の調製（ｒｅ ａｒｉｎ）のための新規な方法（ｒｏｃｅｓｓ）ならびに精製プロセスを提供（ｒｏｖｉｄｅｓ）する。また、本発明は、本発明の方法に有用な新規な窒素保護型合成中間体を提供する。さらに、本発明は、新規な置換カルバミン酸塩不純物およびその調製方法を提供する。

式Ｉ
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UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、a)溶媒中に90重量％より高い量でナプロキシノドを含む混合物を溶解または分散する工程； b)上記の溶液または2相の分散液を撹拌下に-20℃〜10℃の範囲の温度まで冷却する工程； c)任意に、ナプロキシノドの結晶で前記の液をシーディングする工程； d)-40℃〜10℃の範囲の温度を維持しながら撹拌する工程；e)15℃以下の温度を維持することにより形成される固体を回収することの工程を含む、ナプロキシノドの精製方法に関する。本発明のさらなる目的は、結晶形態のナプロキシノドである。 （もっと読む）

【課題】前立腺肥大症などの膀胱出口部閉塞によりしばしば引き起こされる、止めようのない強い尿意が出現する過活動膀胱に対し、副作用として膀胱収縮力の低下を引き起こさない優れた治療薬を提供する。
【解決手段】筋原性の過活動膀胱におけるギャップジャンクションの機能を、グリチルレチン酸類又は医薬として許容されるその塩が抑制して、膀胱の過活動を抑えると共に、膀胱の収縮力を低下させない優れた過活動膀胱治療剤。 （もっと読む）

医薬的に許容できる担体と、パーキンソン病患者に対症効果または神経保護効果、またはそれら両方の効果を有する化合物から選ばれた２つの有効薬剤を、モル比率で１：１から１：１００の範囲で含む固定投薬量組合せでなるパーキンソン病治療医薬組成物を提供する。この医薬組成物は、即放性、徐放性、または即放性と徐放性の両方に配合されている。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−１−アミノインダン（２）、ラサジリン（１）およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化１】

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【課題】新規難溶性薬剤物質を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】軟カプセル充填用の濃縮溶液；硬カプセル充填用の固体分散体および懸濁液の形の難溶性薬剤物質の医薬製剤が提供される。使用する溶剤系は、キシリトール、リン酸二カルシウム二水和物、ラクトース一水和物、微結晶セルロース、プロピレングリコール、およびNaOHを含んで成る。 （もっと読む）

本発明はウイルス活性抑制のための、化学式（１）のトリテルペノイド（triterpenoid）系化合物の用途に関する。
本発明に係る前記トリテルペノイド系化合物はウイルス活性抑制効能が優秀であるため、ウイルス性疾患に対する治療剤として有効利用できる。
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