本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の、皮膚に局所適用による、化粧的使用に関する。特に、本発明は、顔及び／又は体の毛の成長を低下させる、好ましくは阻害する、及び／又は皮脂腺の脂漏症活性を低下させる活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の使用に関する。本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質として、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を、皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 製剤化に関して有用な特徴性を示すアゴメラチンの結晶形態を提供する。
【解決手段】 その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態III及びその薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、概して、家畜における加齢疾病の管理に関する。特には、本発明は、進行性腎疾病（例えば慢性腎不全）及びそれに付随する余病を治療するための、併用療法を対象とする。組成物の形態において、本発明は、リン酸結合剤及び他の薬理活性成分を含む組成物を提供する。上記他の薬理活性成分は、降圧剤、カルシトリオール、ビタミンＤ類似体、脂質抑制剤、カリウム塩、貧血治療剤、及びアルカリ化剤からなる群より選ばれる。 （もっと読む）

本発明に従って、新しい方法と処方が、心室頻拍を含む、薬物による催不整脈の発生を治療及び予防するために提供される。本発明の方法と処方は、心室頻拍を誘発する薬物、例えば、クラスＩＩＩ抗不整脈薬、ある種の抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗うつ剤、抗精神病剤、利尿薬などと、アスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。特定の実施形態では、治療のための組成物と方法は、アジミライドとアスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。これらの組成物は、経口投与を含む、さまざまな投与法で投与さ得る。不整脈治療剤がアジミライドである特定の実施形態では、アジミライドは約２５ｍｇから約３００ｍｇの用量で経口投与される。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

本発明は、ａ）長鎖脂肪酸を有するアスコルビン酸エステル、ｂ）エトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル、およびｃ）糖脂肪酸エステルを含有する乳化剤系、ならびに本発明の乳化剤系を用いて調製されたエマルジョンに関する。 （もっと読む）

本発明は、かんきつ類の果実繊維および疎水性ビタミンの組成物に関する。疎水性栄養補給剤は、ビタミンA，D，E，K およびそれらの混合物からなる群より選択する。本発明は、更に、該かんきつ類の果実繊維および疎水性ビタミンを含む液体組成物の製造方法に関する。その上に、本発明は、該組成物を含む飲料に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

水溶性鎮痛剤組成物は複数の細粒を含む。複数の細粒のそれぞれは、基材コアと、基材コア上に配置され、凝集物を形成するコーティングと、を含み、コーティングは鎮痛剤の塩を含み、塩ではない鎮痛剤の粒子を実質的に含まない。組成物は、（ｉ）塩基を含む第１の溶液を用意する工程と、（ｉｉ）前記第１の溶液に鎮痛剤を添加して前記鎮痛剤の塩を含む第２の溶液を製造する工程と、（ｉｉｉ）前記第２の溶液を濾過して前記鎮痛剤の残留粒子を除去し、濾過された第２の溶液を製造する工程と、（ｉｖ）前記濾過された第２の溶液を基材上で噴霧乾燥して複数の細粒を含む凝集物を形成する工程と、を含む方法によって製造することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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１−［６−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピリジン−３−イル］−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−ピロリジン−２−オンの代謝産物及び当該化合物の使用。本発明の代謝産物は式（II）に示す通りであり：（II）におけるＲ¹、Ｒ²、及びＲ³については本明細書中に示す。
【化１】

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極めて優れた細胞毒性ならびにチューブリン重合を抑制する顕著な能力を示すコンブレタスタチン（ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）のアナログが見いだされている。当該化合物は、ヒトにおいて癌を治療するための優れた臨床的候補薬である。さらに、これらのリガンドの一部は、プロドラッグとして腫瘍選択的血管標的化学療法薬であること、または非悪性増殖性血管構造の選択的防止および／または破壊を生じさせる血管標的活性を有することを良好に示し得る。
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式（Ｉ）の化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物が開示され、式中、ｊ、ｋ、Ｕ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^７ａは、本明細書上記のとおりである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心血管疾患、認知性疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。また、コリンエステラーゼ阻害剤またはムスカリン様ｍ１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物に関する。本発明は、哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 検査、診察、手術などの医療行為を受ける前に感じる不安を、副作用の少ない安全な手段で軽減する手段を提供する。
【解決手段】 不安を感じている者に対して、β−カリオフィレンを投与することにより、その不安を軽減する方法、及びその方法に用いる組成物。 （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）

チゲサイクリンなどのテトラサイクリンを調製および精製する方法を開示する。また、該方法によって調製されたチゲサイクリン組成物などのテトラサイクリン組成物を開示する。
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【課題】
肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するために有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】
本発明は、モノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害剤である式（Ｉ）及び（ＩＩ）の新規化合物を提供し、この化合物は、肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するのに有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】チロシンホスファターゼの阻害剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、チロシンホスファターゼ阻害剤、医薬組成物、細胞増殖阻害剤、細胞周期進行阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、及び細菌増殖阻害剤、並びに、上述の化合物を用いたイミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、チロシンホスファターゼに対する阻害活性、細胞増殖阻害作用、細胞周期進行に対する阻害作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）