本発明は、ラサジリン（１）およびその薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。特に、本発明は、実質的に不純物を含まないラサジリン（１）およびその塩の調製方法に関する。
【化１】

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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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特定の薬物動態学的特性を維持しながらラサジリンメシレートを放出するように設計された製剤を開示する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における細胞性ＡＢＣＡ−１産生を上昇させ、冠状動脈疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】化合物は


〔式中、Ｒ１は、水素、トリクロロメチルなどであり；Ａは共有結合、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＸＹは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−などである。Ｒ６およびＲ７はそれらに結合する炭素原子と合わせて１，３−もしくは１，４−ジオキサンを形成できる。〕 （もっと読む）

【課題】 ＰＣＡ変性ジメチルポリシロキサンを含有した水中油乳化剤形でありながら、ｐＨ許容性が高く、粉体凝集性も少ない製剤を提供する。
【解決手段】 アルキル変性されていても良い、アクリル酸及び／又はメタクリル酸のポリマーの塩、並びに、脂肪酸石鹸を実質的に含有しない水中油乳化剤形の化粧料に、ピロリドンカルボン酸変性ジメチルポリシロキサンと、親水性の界面活性剤として、重合度１００〜２００のポリオキシエチレンの脂肪酸エステルと、重合度２０〜６０のポリオキシエチレンの脂肪酸のエステルとを含有させる。親油性の界面活性剤として、ステアリン酸モノグリセライドと、少なくともどちらか１方が１気圧２５℃の条件下で液状である、２種以上のソルビタン脂肪酸エステルとを含有させる。
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【課題】本発明は、新規なβ−セリネン誘導体、好ましくはアセチルコリンエステラーゼ活性阻害作用を有する新規なβ−セリネン誘導体、及び当該誘導体の製造方法、並びに当該誘導体を有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ活性阻害剤を提供することを目的とする
【解決手段】β−セリネンをアスペルギルス属に属する微生物またはその生体内酵素で処理することにより微生物変換して、得られたβ−セリネン誘導体を採取することによって、新規なβ−セリネン誘導体を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X¹はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₃-C₆) シクロアルキル-O、(C₁-C₁₄) アシル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX²はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基である。

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【課題】血管傷害部位の平滑筋細胞、心筋細胞や骨格筋芽細胞に存在するＮ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質、その部位へこのタンパク質を介して特異的に薬物を輸送でき簡便に製造できる薬剤および薬物輸送剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質は、摘出された心筋細胞又は血管平滑筋細胞からタンパク質群を溶解させて抽出し、その中からＮ−アセチルグルコサミン糖鎖基を含有する物質に結合し得るタンパク質を分離精製したものである。薬剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類を含有する。薬物輸送剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類が、コロイド粒子の表面から露出されたものである。 （もっと読む）

【課題】生物製剤（特に、ポリおよびオリゴヌクレオチド）の送達のための標的づけられた薬物送達系、薬学的薬剤をインビボで標的部位へ送達するための新規の組成物、薬物のバイオアベイラビリティを増大させ、そして毒性を減少させて薬学的薬剤を送達する方法を提供すること。
【解決手段】生物学的薬剤を特定の組織部位へ送達するための方法であって、以下の工程：
タンパク質でカプセル化され、不溶性ガスを充填された複数の微小泡の溶液を形成する工程であって、上記微小泡は上記生物学的薬剤と結合される、工程；上記溶液を動物へ投与する工程；その結果、上記タンパク質が、上記タンパク質のバイオプロセシング部位へ上記微小泡結合薬剤を導き、そして上記微小泡の消散の際に上記薬剤を放出する工程
を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】リンパ液の澱み・詰まり・濁りが解消され、肩こり・五十肩・各種関節痛等を改善する塗布剤の提供。
【解決手段】エトキシヘプチルビシクロオクタノン、ジペプチド−２、パルミトイルテトラペプチド−３からなる３成分を有効成分とする塗布剤。さらに、甘草フラボノイド、テトラヘキシルデカン酸アスコルビル、加水分解オクラ種子エキスからなる活性酸素除去剤を含有する該塗布剤。該塗布剤の基礎成分としては、水、ＢＧ（ブチレングリコール）、ホホバ油、スクワラン、グリセリン、グリシン、ヒアルロン酸Na、ベタイン、PCA-Na、ソルビトール、セリン、グリシン、グルタミン酸、アラニン、リシン、アルギニン、トレオニン、プロリン、月見草油、シロキクラゲ多糖体、フエルラ酸、グルコン酸Na、酢酸トコフェロール、シクロペンタシロキサン、ジメチコン、１，２−ヘキサンジオール、マンニトール、デキストリン、ジメチコノール、クエン酸等である。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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【課題】経口医薬組成物におけるテルビナフィン処方で特別に困難なことの一つは、その不快な、例えば苦い味覚、および／または遊離塩基形態における低い物理的一体性である。さらに、幾人かの患者は味覚異常または味覚喪失を蒙りかねない。そこで、経口投与用の固体投与形態のテルビナフィンの医薬組成物、および特に真菌感染、とりわけ爪甲真菌症の断続的処置におけるそれらの使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】被覆された、そして／または多粒状である、経口投与用のテルビナフィン固体投与形態を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 骨密度の改善を目的とした医薬品または食品を提供することにある。
【解決手段】 ウナギの肝（きも）を有効成分とする骨密度の改善製剤を提供する。 （もっと読む）

少なくとも１種のエトキシル化非イオン性界面活性剤と、エトキシル化非イオン性界面活性剤を安定化させる少なくとも１種の共界面活性剤と、少なくとも１種の非エトキシル化親水性非イオン性界面活性剤と、アニオン性界面活性剤の群から選択される少なくとも１種の起泡剤とを含んでなる界面活性剤系を含んでなることを特徴とする、水相に分散された微小滴の脂肪相および皮膚用活性成分を含んでなる、安定な水中油型マイクロエマルジョン形態のフォーミングゲル化組成物。 （もっと読む）

【課題】角質や皮膚への浸透性に優れたアダパレン含有外用剤組成物を提供する。
【解決手段】アダパレン及び乳酸メンチルを含有することを特徴とする外用剤組成物。 （もっと読む）

【課題】事故や脳卒中等により生じる神経損傷に起因する運動機能障害等の身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】神経損傷に起因する身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬であって、下記の一般式(I)：


〔式中、R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（１）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基又はＣ_１〜６アルコキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基、Ｃ_１〜６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ_１〜６アルキルアミノ基、等を示す。］で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】全身投与により内臓癒着に対して予防及び／又は治療効果を発揮できる医薬を提供することにある。
【解決手段】内臓癒着の予防及び／又は治療のための全身投与用の医薬であって、下記の一般式(I)：


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、過酸化物及びレチノイドを活性成分として含む局所適用用組成物であって、該過酸化物及びレチノイドの一方が、金属酸化物層で被覆された活性成分の固体粒子状物質を含む第１の微粒子の形態であり、該過酸化物及びレチノイドの他方が、活性成分の被覆されていない遊離型形態又は被覆された形態で存在する組成物に関する。本発明はさらに、該組成物を用いて対象における表面状態を治療する方法、改善された安定性を示す組成物を調製する方法、並びに以下を含むキット：（ａ）第１の活性成分として過酸化物を含む第１の組成物；及び（ｂ）第２の活性成分としてレチノイドを含む第２の組成物；ここで、該第１及び該第２の活性成分の少なくとも一方は金属酸化物層によって被覆されている、に関する。 （もっと読む）