【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

ＨＩＶ−１複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでＨＩＶ−１複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、Ａ）ＨＩＶ−１を潜伏から再活性化する能力、およびＢ）酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、ＨＩＶ−１の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用Ａ）およびＢ）は、両方の効果を発揮する１つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する２つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン（Ｔｒｘ）、チオレドキシンレダクターゼ（ＴｒｘＲ）系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、２つの機構のいずれかを遮断することによって作用Ｂ）を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 （もっと読む）

本発明は、新規のカルボン酸置換イデベノン誘導体と、このようなカルボン酸置換イデベノン誘導体を含有する皮膚治療用組成物と、このようなカルボン酸置換イデベノン誘導体の局所塗布によって皮膚の変化を治療する方法と、その合成法とに関する。本発明のカルボン酸置換イデベノン誘導体は、治療皮膚、特に皮膚耐性に関して予想外に効果がある。本発明のカルボン酸置換イデベノン誘導体は、局所組成物に含まれる場合、皮膚の変化を治療するのに有用な酸化防止剤効果がある。 （もっと読む）

【課題】 ＮＯ（一酸化窒素）産生抑制作用を有する組成物を提供し、ひいては該組成物を含有する飲食品、動物飼料、化粧品又は医薬品を提供することにある。
【解決手段】 ｚｏｎａｒｏｌ、ｆａｒｎｅｓｙｌｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ、シワヤハズの成分を含有することを特徴とするＮＯ（一酸化窒素）産生抑制組成物、及び該組成物を含有する飲食品、動物飼料、化粧品又は医薬品を提供する。 （もっと読む）

【課題】正常細胞を損傷する抗がん剤を使用せずに安全かつ効率的なＩＶＲ治療を実施する。
【解決手段】ＩＶＲ血管内局所投与用製剤としてビスフォスフォネートおよびビタミンＫ２あるいはそれらの誘導体を主成分とした治療剤を用いることにより悪性腫瘍の治療に大きな効果をもたらす。 （もっと読む）

【課題】NFATシグナル阻害活性及び/又は育毛活性を示す活性成分を同定する。
【解決手段】 アンソクコウノキ（Styrax benzoin）の抽出物に含まれ、NFATシグナル阻害活性及び/又は育毛活性を示す活性成分を同定した。活性成分は所定の構造を有する新規なネオリグナン誘導体であった。 （もっと読む）

本発明は、局所脱色素用組成物及びその使用に関する。特に、本発明に掛かる組成物は、従来技術の組成物の欠点を有することなく、色素沈着の皮膚科学的処置における効果の改善を示す。本発明の主題は、３から１０％のルシノール又はその塩の一種を生理学的に許容される媒体中に含む、局所用組成物である。本発明の他の主題は、皮膚の色素沈着の異常の処置における、その組成物の使用である。 （もっと読む）

【課題】ナテグリニド含有製剤として、薬物溶出速度が良好であり、かつ製剤製造中あるいは保存中に結晶形への転移が起きない、非晶質化されているナテグリドを含有する医薬製剤を提供すること。
【解決手段】糖尿病薬として有用な速放性製剤として、ナテグリニドを有効成分として含有する製剤であって、該ナテグリニドが非晶質化しているナテグリニド含有医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本願は、肺高血圧症（ＰＨ）の原発性および続発性形態の処置および／または予防のためのヘリウム−酸素ガス混合物の使用に関し、また、医薬とヘリウム−酸素ガス混合物の組合せに関し、この場合、ガス混合物は、肺高血圧症の処置および／または予防のための医薬の導入を改善するための担体ガスとして使用される。 （もっと読む）

【課題】 従来のメタボリックシンドロームや脂質異常の治療薬であるフィブレート系薬剤における副作用を抑制し治療効果を向上させること。
【解決手段】 本発明に係る脂質異常治療薬の副作用防止物質は、脂質異常治療薬のフィブレート系薬剤と併用投与して、該フィブレート系薬剤による副作用を防止するデュナリエラ属の微細藻から抽出した抽出物からなるものであり、フィブレート系薬剤のＰＰＡＲ−αアゴニストによって起こる肝肥大を抑制し、脂肪燃焼促進、脂肪合成抑制、細胞増殖抑制の作用があり、それによる肝機能障害を予防する。 （もっと読む）

【課題】ザクロ科植物であるザクロの花部より得られる脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、脂肪蓄積・代謝改善効果及び抗ＴＮＦ−α効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、ザクロ花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物を提供する。
【解決手段】ザクロの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりザクロ花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるトリテルペン化合物を含むことを特徴とする脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、この脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品、並び該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物。 （もっと読む）

【課題】皮膚の老化や肌荒れ等の改善に有効なコラーゲン産生促進剤、ならびに美容用飲食品、化粧品、医薬品等を提供する。
【解決手段】コンニャクとび粉などからエタノールなどの溶媒により得られた抽出溶液を濃縮し、茶褐色の蝋状濃縮物を得、次に弱アルカリ分解してグリセロ脂質を分解後、再抽出を行い、続いて、シリカゲルカラムなどで精製したグルコシルセラミド粉末を１Ｎ含水メタノール性塩酸中で、７０℃、１８時間加熱し、ヘキサンで脂肪酸メチルエステルを抽出除去後、４Ｎ ＮａＯＨで中和し、クロロホルム／メタノールで抽出することによって得られたスフィンゴイド類などを有効成分とするコラーゲン産生促進剤、及びそれらを配合したことを特徴とする美容飲食品、医薬品、化粧品。 （もっと読む）

【課題】
抗生物質の濫用は院内感染をもたらしたため、耐性菌を出現させない感染症治療薬の開発が望まれている。耐性菌を出現させにくい治療薬として、殺菌作用は示さず毒素産生のみを抑制する薬剤が注目されているが、従来の手法は抗菌スペクトルが狭い欠点を持つ。つまり、耐性菌を生じさせず抗菌スペクトルの広い毒素産生抑制剤の開発が望まれる。
【解決手段】
エチレンジアミン四酢酸は細菌内のポリリン酸合成の阻害を介して、細菌のオートインデューサーの合成を抑制する結果、毒素産生の低下をもたらすことを見出して本発明を完成した。つまり、本薬剤は毒素産生を低下させる治療薬および予防薬である。本薬剤は、グラム陽性菌にもグラム陰性菌にも作用する広い抗菌スペクトルを持ち、また、耐性菌を生じさせにくいと考えられる治療薬および予防薬である。 （もっと読む）

凝固制御のために企図された方法及び装置は、ロジット（１／ＩＮＲ）を従属変数として用いるのでＩＮＲのあらゆる値にわたる分散を安定化することによって、必要とされる投薬のさらに一定の投与量を確立し、ワルファリンとビタミンＫに対する患者特異的な感受性を定量化し／考慮することを可能にする。さらに、そのような使用はＩＮＲとクマリン又はビタミンＫの用量との間の関係を単純化し、各患者について推定されるパラメータの数を減らすことが留意されるべきである。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)及び式(Ia)：
【化１】


(I) (Ia)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、P、Q、T、V、W、X、Y、Z、a、m及びnは、明細書の定義どおりである）の新規チオアミド誘導体、その組成物、それらの製造方法及びそれらの殺虫剤としての使用に関する。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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