本発明は、水混和性有機溶媒に溶解した有機化合物の溶液を水性媒体と混合して混合物を形成することおよび混合物をホモジナイズするのと同時に連続的に有機溶媒を除去することにより有機溶媒を本質的に含有しない小粒子の水性懸濁液を形成することによって、有機化合物の小粒子の形成に関する。これらの工程は、好ましくは、非経口、経口、肺内、鼻腔内、口腔、局所、眼内、直腸内、膣内、経皮等のような投与経路によるインビボの送達に適する、難溶性の薬学的に活性な化合物の小粒子の水性懸濁液を調製するために使用される。
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本発明は、αアンタゴニスト及び／又は5-α-レダクターゼインヒビター及びβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱障害の治療のための新規な組合せを開示する。 （もっと読む）

インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、および癌関連脊髄損傷、シャイ−ドレーガー症候群、進行性核上麻痺、レヴィー小体病、脳卒中、大脳梗塞、多発梗塞性痴呆、ならびに老人性痴呆）の予防または処置のための方法もまた開示される。
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直腸患部又は直腸下部に薬物が滞留し、そこで薬物が叙放される直腸投与用製剤が開示される。本発明は、基剤中に被覆薬物担持粒子が分散しており、被覆薬物担持粒子が、薬物が担持された多孔性微粒子担体が一定の粘度を有する水溶性高分子で被覆されている、直腸投与用製剤である。 （もっと読む）

新規なメルドニウム塩、これらのメルドニウム塩を調製する方法、およびこれらのメルドニウム塩を主成分とする薬学的製剤について記載した。これらの塩の一般式はＸ−（ＣＨ₃）₃Ｎ⁺ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＨで、その式のＸ−は、薬学的に受容可能な酸の中から選んだ酸のアニオンである。実際には、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、フマル酸、リン酸、シュウ酸、マレイン酸およびパモ酸のメルドニウム水素塩、ならびにオロチン酸メルドニウムおよびガラクタル酸メルドニウムが特に適している。経口投与、非経口投与、直腸投与および経皮投与をするための、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオネートの塩を含む、新規な薬学的製剤も同じく記載している。 （もっと読む）

一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ（APN）およびジペプチジルペプチダーゼIV（DP IV）の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の（増殖に必須の）DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成（増殖）は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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本発明は、粘膜投与（好ましくは鼻腔、口腔又は直腸）、肺への投与（好ましくは吸入による）、男性性器の少なくとも一部への局所投与（例えばゲルの形態で陰茎に塗布する）及びこれらの組合せからなる群から選択される経路を経由して男性に抗うつ薬を投与することを含む、男性の早漏の治療又は性交を長引かせるための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、コエンザイムQ10の分配を増加させるための化合物及び方法に関する。化合物は少なくともひとつの化学物質と混合されたコエンザイムQ10から成る。該少なくとも一つの化学物質は、先例の無いレベルのコエンザイムQ10が、有効に分配、吸収され、従来の制限を克服すると同時にバイオアベイラビリティを増加させることを可能にする精油を含む環状モノテルペンを含む。 （もっと読む）

本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 （もっと読む）

本発明は生物学的活性物質と、親水部分を形成するポリ（エチレンオキシド）および好ましい条件下で超分子集成体あるいはミセルを形成することができるポリ（アクリル酸ブチル（アルキル）−ｃｏ−（アルキル）アクリル酸）より構成されるブロックコポリマーとの医薬組成物に関する。前記ポリマーより形成される超分子集成体あるいはミセルは、環境ｐＨが変化すると可逆的に会合あるいは解離する。本発明の医薬組成物は疎水性薬物、陽イオンあるいはポリ陽イオン化合物を含み、経口あるいは他の投与経路より体内に送達されることができる。

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本発明は、精神障害、好ましくは双極性障害を治療する薬剤を調製するための、２，２，３，３テトラメチルシクロプロパンカルボン酸誘導体化合物の使用に関する。本発明はさらに、ＭＩＰシンターゼの阻害剤を調製するための化合物の使用、および精神障害を治療するための化合物を含む薬剤組成物に関する。精神障害、好ましくは双極性障害を治療する方法、およびＭＩＰシンターゼ活性を有する酵素を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼ活性を阻害する方法及び成分と、テロメラーゼ介在性の病気または疾患の治療を提供する。本発明の方法、化合物、成分は、テロメラーゼ活性介在性の病気または疾患の治療、例えば癌の治療において、単剤で用いることもでき、他の薬理学的に活性がある薬剤、手術、または放射線と組み合わせて用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は少なくとも１種の新規の抗デング熱ウイルス抗体；少なくとも１種のその抗デング熱ウイルス抗体をコードする単離された核酸；ベクター；宿主細胞；トランスジェニック動物または植物；その製法および使用法；および治療用組成物、方法およびデバイス；に関する。 （もっと読む）