バニロイド受容体VR-1アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と、NSAIDまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物との相乗的組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムを含む化合物を患者に全身的に投与することにより、細菌および真菌などの細胞外微生物により引き起こされる感染症を予防または治療する方法に関する。本発明が対象とする微生物としては、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）（MRSA）、バンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェカリス（Enterococcus faecalis）（VRE）、大腸菌（E.coli）Ｏ１５７：ＩＩ７、フルオロキノロン耐性チフス菌（Salmonella typhi）などが挙げられる。さらに、本方法において、ガリウム化合物は、多剤耐性病原体を発生させる危険が低い感染症の治療用の１以上の従来の抗菌薬と併用投与することができる。本発明の方法は、これまでに達成することが困難であった潰瘍を引き起こすヘリコバクター・ピロリなどの微生物の完全な根絶にも適用できる。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）ウリジン又はウリジンリン酸、並びに（ｂ）ドコサヘキサエン酸及び／又はエイコサペンタエン酸を含み、ミニメンタルステート検査が２４〜２６点である被験者において、記憶力の改善及び／又は記憶機能障害の治療若しくは予防を目的とする組成物であって、被験者に経腸的に投与する上記組成物の使用に関する。ＭＭＳＥテストにおいては、（３０点満点中）２７点以上の任意のスコアは、事実上、正常である。認知症患者では、２０〜２６点は軽度認知症を、１０〜１９点は中度認知症を、１０点未満は重度認知症を意味する。２０〜２６点のグループ内においては、２４〜２６点のサブグループにおける記憶障害は、病的経路が発現し始めたばかりであるため、可逆にさえなり得るというのが、本発明者らの信じるところであった。この被験者グループでは、病的経路が発現し始めたところである。臨床研究は、このサブグループに対して優れた結果を示している。 （もっと読む）

制御性Ｔ細胞、制御性Ｔ細胞の培養物への分化を刺激または増加させる方法、および免疫反応、炎症、または炎症反応を低下または減少させる方法が提供される。方法は、特に、血液細胞もしくはＴ細胞を、制御性Ｔ細胞への分化を刺激または増加させるために十分な量のＴＧＦ−βもしくはＴＧＦ−β類似体およびレチノイン酸受容体作動薬、またはレチノイドＸ受容体（ＲＸＲ）もしくはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲγ）作動薬に、接触させるステップを含む。制御性Ｔ細胞の培養物は、例えば、培養物中の全細胞数の３０％以上に相当する培養物等、制御性Ｔ細胞と関連したマーカーを発現するＴ細胞を含む。
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対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および／または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。１つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の５−ＡＳＡ、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。１つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および／またはＮ−アセチル−Ｌ−システイン（Ｎ−Ａ−Ｃ）、および／またはＬ−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、Ｒ−リポ酸、またはＲ−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。１つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および／または診断するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明はクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤に関する。より詳しくは、本発明は、過発現が疾病の病理的機序に関与するトランスグルタミナーゼの作用を抑制するためのクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤とこれらの新規の用途に関するものである。本発明は、クロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を活性成分で含む、トランスグルタミナーゼ抑制剤及びトランスグルタミナーゼの抑制方法を提供する。本発明によるクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を利用してトランスグルタミナーゼを抑制する新規の方法はトランスグルタミナーゼが過発現する疾患を持った対象に安全な方法で副作用なしに容易に適用されてトランスグルタミナーゼを抑制する効果を得ることができる。
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対象における血管形成を抑制するために甲状腺ホルモン拮抗剤の重合体ナノ粒子形態の有効量を投与することを包含する血管形成に関連する状態を有する対象を治療する方法を開示する。甲状腺ホルモン、又は甲状腺ホルモン拮抗剤の重合体形態の組成物も開示する。一実施形態において、本発明は血管形成を促進することによる治療を必要とする対象に対し、血管形成を促進するために有効なテトラック、トリアック、テトラック及びトリアックのナノ粒子又はその類縁体のある量を投与することによる、そのような治療に適する状態を治療するための方法を特徴としている。血管形成を促進することによる治療に適するそのような状態の例は本明細書に記載する通りであり、そして閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管障害、脳血管、四肢の虚血、及び創傷を包含することができる。
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本発明は、活性物質として、3',5',3-トリヨードチロニン(rT3)、rT3誘導ホルモン又はrT3形成の促進を可能にする分子との組合せでのrT3の前駆体、例えばT4の中から選択される少なくとも１つのホルモンを、医薬的に許容され得るビヒクルとの組合せで含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化粧用組成物、食品または栄養学的組成物あるいはタンパク質カルボニル化の増加に関連する疾患を治療するための、特にアルツハイマー病もしくはパーキンソン病のような神経変性疾患を治療するための医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）のＬ-シトルリンの使用に関する。
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本発明は化学および製薬産業、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の薬剤は、脂肪−油−ジメキシド（ｄｉｍｅｘｉｄｅ）エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ａｘｕｎｇｉｏ Ｏｌｅｏ−Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ）、油−水エマルション（Ｅｍｕｌｓｉｏ Ｃａｍｐｈｏｒａｅ Ｏｌｅｏ−Ａｇｕｏｓａ）の形態、あるいは坐剤の形態での右旋性（Ｄ）、または左旋性（Ｌ）（Ｌｅｖｏｇｅｒａｔｏｒｙ）、またはラセミ体（ＤＬ）の樟脳に基づき、樟脳の量は０．１〜１５．０容積％である。上で示した薬剤は、１日１回、毎年２０日までの治療クールによって直腸投与可能である。該樟脳製剤は、組織コロイドの耐性を高め、毛細管毒に関する拮抗作用を示し、副交感神経系の仙椎部分の勃起中枢を活性化させ、Ｍ−およびＨ−抗コリン作用活性を示し、中枢神経系の交感神経（ｓｙｍｐｈａｔｉｃ）部に位置する射精中枢において強壮作用を生成し、毛細血管および細静脈の筋緊張を正常化し、脊髄（ｓｐｉｎａｌ ｃｈｏｒｄ）の血管運動中枢を刺激し、高エネルギーリン酸（ｍａｃｒｏｅｒｇｉｃ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）の合成を強化し、且つ低酸素条件においてＡＴＰ酸の分裂を阻害し、且つ鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を示す。本発明の薬剤および方法は何十年もの間、上記の疾病の予防的治療の実施を可能にする。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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本発明は、１種類以上のTRPチャネルの遮断によって緩和される疾患または病気の予防または治療におけるカンナビノイド含有植物抽出物の使用に関する。遮断されるTRPチャネルのサブセットが、TRPAチャネルであるのが好ましい。TRPAチャネルが、TRPA1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPMチャネルである。TRPMチャネルが、TRPM8チャネルであるのがより好ましい。予防または治療される疾患または病気が、ガンであるのが好ましい。より好ましくは、治療されるガンとして、前立腺ガン、乳ガン、結腸ガン、肺ガンまたは皮膚ガンが挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPVチャネルである。TRPVチャネルが、TRPV1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】粒子状の抗癌剤、該粒子を含んで成る抗癌性組成物及び該粒子の使用方法を提供することを目的とする。
【解決手段】実質的に、約1000nm未満の平均有効粒子径を維持するのに充分な量で表面上に表面修飾剤を吸着せしめた結晶状抗癌剤から成る分散可能な粒子を提供する。該粒子を含んで成る抗癌性組成物は、毒性低減及び／又は有効性増大を示し且つ注射投与可能である。 （もっと読む）

式(I)(式中、R^x、R^y、X¹、X²、L¹、L²、Y¹およびY²は、本説明に示された意味を有する)の化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩が提供され、それらの化合物は、ロイコトリエンC₄シンターゼの活性の阻害が望まれるかつ/または必要とされる疾患の治療に、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は心血管系障害の治療のための併用療法に関する。特に、本発明は、選択的に長鎖置換された両親媒性のカルボン酸塩（ＭＥＤＩＣＡ剤として知られる）、とりわけ、Ｍ１６αα、Ｍ１６ββ及びＭ１８γγを、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチンとして知られる）と結合する組成物に関する。本発明の組成物は心血管系障害の治療用、つまり、メタボリックシンドローム又は心血管系障害を罹患している対象のＨＤＬコレステロール濃度を上昇させ、非ＨＤＬコレステロール、とりわけトリグリセリドを低下させ、インスリン抵抗性を低下させるために特に用いることができる。本発明はこれらの組み合わせた組成物を用いたこのような障害の治療方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、間質性肺疾患または喘息、例えば肺線維症などの間質性肺疾患に関連する状態、または喘息に関連する状態の治療または予防するための、トレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩の使用方法を記載する。本発明はまた、有効量のトレプロスチニルまたはその誘導体、または医薬として許容なその塩を含む、前記状体の治療および／または予防のためのキットに関する。 （もっと読む）