本発明は、複数−構成された（multi-configured）医薬剤形、より詳細には単一の一体式／不均質な層または複数のかかる層を有する医薬剤形に関する。剤形は、ヒトまたは動物の身体における口内、舌下、直腸、膣または経粘膜デリバリー経路を介して1を超える医薬組成物をデリバリーするのに好適である。それは、限定されるものではないが、医薬組成物または複数の医薬組成物の１またはそれを超える層／成分の多孔性が可能なコンポジットマトリクスから得られる選択したデリバリープロフィールを提供する。本発明は、複数の構成で該経粘膜医薬剤形を製造する方法も提供する。
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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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本発明は、公知の抗うつ薬化合物ジェピロンのある種の生物活性な代謝産物を投与することにより、注意欠陥障害、性機能不全、および関連症状を緩和、予防、および治療するための方法に関する。好ましい態様において、化合物は、4,4,-ジメチル-3-ヒドロキシ-1-[4-[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]ブチル]-2,6-ピペリジンジオン (3-OH ジェピロン) である。 （もっと読む）

【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物を提供すること。
【解決手段】式
【化１】


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、医薬活性物質として適用するための医薬製剤に関する。本発明によれば、該製剤は、a)芳香族基または芳香族部分を有し、分子が≦2 nmの最大直径を有する医薬活性物質；b)グルコピラノースユニット当たり3個のメチル基の置換度をもつペルメチル化シクロデキストリンを含む。ペルメチル化シクロデキストリンおよび医薬活性物質は、複合体を形成する。
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【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、マトリックス分解酵素のインビボでの作用の持続時間を制御する方法および組み合わせを提供する。本発明方法および組み合わせは、細胞外マトリックス（または「ＥＣＭ」）への投与時におけるマトリックス分解酵素の一時的インビボ活性化を可能にする。作用の持続時間が制御されたマトリックス分解酵素を用いることにより、１または複数のＥＣＭ成分の沈着または蓄積の増加を特徴とするＥＣＭ介在疾患または障害を処置することができる。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子（少なくともＰＡＲＰを含む）の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う（ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる）ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ（少なくともＰＡＲＰモジュレータを含む）で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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本発明の一実施形態は、認知症に関連する症状及び／又は容態を改善するための、哺乳動物の大網とそれを用いる方法とを提供する。さらに、大網組織及び／又はその抽出物を含む組成物について提示している。本発明の他の実施形態は、その組成物の製剤化方法及び投与方法を提供する。さらに、大網の培養細胞及び／又は組織の培養細胞法について提示している。実施形態の一態様は、大網組織から１つ又はそれ以上の生物学的因子を同定する方法を提供する。実施形態の他の態様は、認知症の容態の改善において、大網の刺激の効果を試験する方法を提示している。 （もっと読む）

本発明は、抽出溶媒（例えば、ＤＭＳＯまたはＮＭＰ）を含む溶液中に、疼痛を低減するのに有効な量で溶解された揮発性麻酔薬を、疼痛の低減を必要とする被験体において（例えば、髄腔内または硬膜外に）送達することにより、該被験体の疼痛を低減するための方法を提供する。慢性もしくは急性の疼痛が処置され得るか、または麻酔薬が、手術前に被験体のある部分を麻酔するための該被験体に対する局所的な麻酔薬として送達され得る。特定の実施形態において、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、またはそれらの混合物が用いられ得る。一回の投与、連続的および／または断続的な投与を含む投薬レジメが企図される。 （もっと読む）

本発明は、それを必要としている被検体の疼痛を軽減する方法であって、運動機能を実質的に妨害することなく疼痛を軽減するのに有効な量で、抽出溶媒、例えば、DMSOまたはNMPをさらに含みうる溶液または乳剤中の揮発性麻酔薬を送達することによる方法を提供する。慢性もしくは急性疼痛を治療してもよく、または手術前に被検体の一部を麻酔するために、揮発性麻酔薬を部分麻酔薬として被検体に送達してもよい。特定の態様において、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、またはその混合物を用いうる。1回投与、持続的および/または周期的投与を含む投薬法が企図される。
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