ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ等であり、Ｒ^３は水素、低級アルキル等であり、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル、低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^９等であり、Ｘは結合または酸素であり、ｎは２〜５の整数である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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少なくとも１つの活性成分及びシェルにより包囲された少なくとも２つのコアを有する加減放出型の投薬形態が開示される。シェルは、少なくとも１つの開口部を備え、投薬形態と液体媒体の接触時に活性成分の加減放出を可能にする。コアのうち少なくとも一方は、開口部から見て遠くに位置している。好ましい実施形態では、投薬形態は、脈動放出プロフィールを有する。
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R-4-トリメチルアンモニオ-3-(テトラ-デシルカルバモイル)-アミノブチラートおよびメトホルミンの組み合わせが開示される。該抗糖尿病薬の組み合わせは相乗作用を発揮し、副作用の出現を避け、あるいは低減するような用量での２つの薬剤の投与を可能とする。この組み合わせはまた治療範囲の向上にも有用であり、食事時だけでなく、吸収後および絶食条件にも用いられる。 （もっと読む）

【課題】 紫外線曝露に起因するシワ形成、皮膚肥厚、皮膚硬化、細胞外マトリックス成分の異常蓄積、及びコラーゲン架橋形成等の少なくとも一つ以上の皮膚障害を抑制又は改善する抗皮膚障害剤、及びそれらを有効成分として含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】 ９−オクタデセン二酸を含有する抗皮膚障害剤、及びこれを有効成分として含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、抗新生物製剤の問題を解決する。解決手段の本質は、製剤が、α−ケトグルタル酸（ＡＫＧ）、又は／及びグルタミン、又は／及びグルタミン酸、又は／及びオルニチンのα−ケトグルタル酸、又は／及びグルタミンと他のアミノ酸とのジペプチド、又は／及びグルタミンと他のアミノ酸とのトリペプチド、又は／及びグルタミン酸と他のアミノ酸とのジ及びトリペプチド、或いは／並びにα−ケトグルタル酸、又は／及びグルタミン、又は／及びグルタミン酸、又は／及びα−ケトグルタル酸のオルニチン、の一価及び二価金属塩その他、を含有する点にある。 （もっと読む）

カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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【課題】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を長期にわたって安定に保つことのできる改良された、ビタミンＢ１類含有水性製剤の安定化方法の提供。
【解決手段】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を気体透過性の一次容器に充填し、それを脱酸素剤と共に、アルミニウム蒸着層又はアルミニウム箔層を有する気体難透過性フィルムからなる二次容器に封入して二重包装容器にして安定化する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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【課題】本発明は、ＰＰＡＲδを活性化する作用を有する化合物を含有する熱産生亢進作用を有する物質の選択方法、及びその薬剤、並びに抗糖尿病、抗肥満、及び内臓蓄積脂肪低減化機能を有する薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ペルオキシソーム増殖物質活性化受容体ＰＰＡＲδを活性化する作用を有する化合物を含有する、非ふるえ熱産生（nonshiveringthermogenesis；ｎＳＴ）を亢進させ、脂肪組織等の細胞中のミトコンドリアの脱共役呼吸又はミトコンドリア内膜でのプロトンリークを特異的に亢進させ、ＵＣＰ１の発現量を増大させる作用を有する薬剤、該化合物を含有する抗糖尿病剤、抗肥満剤、内臓蓄積脂肪低減化剤である。また本発明は、ＰＰＡＲδ活性化作用の測定による該化合物の選択方法である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基のＲ１〜Ｒ５、AおよびXの定義は明細書中に記載されている）の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ（HSL）阻害剤である。
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【課題】ウイルス性疾患の予防及び／又は治療用活性成分の使用法を提供する。
【解決手段】本発明はウイルス性疾患の予防及び／治療用の、好ましくは少なくとも一つの活性成分の使用に関し、この活性成分がウイルス増殖を阻害するように転写因子ＮＦ−ｋＢ活性化に関する細胞信号伝達経路の少なくとも一成分を阻害する。本発明は、更に、ウイルス増殖の阻害に関し、本発明による活性成分の局所的、好ましくは経気投与に関する。本発明の活性成分は、ウイルス性疾患の予防及び／又は治療用の、更に少なくとも一つの、抗ウイルス性有効物質と混合しても良い。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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【課題】Helicobacter種（特に、H. pylori）の感染によって引起される哺乳動物の消化管（特に、ヒトの胃）の粘膜の炎症の予防および／または治療用の経口製剤の提供。
【解決手段】少なくとも１種類のキサントフィルの予防上および／または治療上の有効量を含んでなる経口製剤。最も好ましいキサントフィルは、油に可溶性のアスタキサンチンであり、好ましくは脂肪酸でエステル化されている天然アスタキサンチンである。経口製剤は、生産藻類Haematococcus種の細胞壁から誘導されるような炭水化物構造をさらに含んでなることがある。この製剤は、予防上および／または治療上の有効量の水溶性酸化防止剤、例えばアスコルビン酸（ビタミンＣ）、を含んでなることもできる。経口製剤は、分離した単位投与量でまたは食物と混合して提供される。 （もっと読む）

本発明は、経皮吸収用薬剤、特に、セラミド類など難溶解性である両親媒性の結晶性有機薬剤をも、粘着剤層中に安定に分子溶解でき、かつ、皮膚接着性と剥離除去性とのいずれもが好適な皮膚外用剤用粘着剤組成物、および、該経皮吸収用薬剤を溶解させた皮膚外用剤用粘着剤組成物並びにこれを基材上に積層した、化粧料や皮膚外用薬など皮膚外用剤用途のための粘着シート製剤に関する。 すなわち、本発明は、架橋反応可能な官能基を有しないアクリル系ポリマーであって且つラクタム環基を有するビニルモノマー単位を１０〜４０モル％含むアクリル系共重合ポリマー（Ａ成分）と、架橋反応可能な官能基を有するアクリル系ポリマー（Ｂ成分）と、ＨＬＢが０．５〜９．５の範囲にある非イオン界面活性剤（Ｃ成分）とを含む中間組成物を、外部架橋剤によってＢ成分を架橋してなる皮膚外用剤用粘着剤組成物であって、かつ、Ａ成分１００重量部に対して、Ｂ成分を２０〜５０重量部の範囲、Ｃ成分を５０〜３００重量部の範囲で配合した皮膚外用剤用粘着剤組成物、および、これを基にして製造される経皮吸収用薬剤含有粘着剤組成物並びに皮膚外用剤粘着シート製剤を提供する。 （もっと読む）

式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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