種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を患者に投与することを含む、認知機能を改善する方法が、関連する組成物と共に記載される。 （もっと読む）

本発明は一般に、脳の健康、脳の保護、認知機能の維持、認知の減退の予防、及び認知障害の分野に関する。脳の神経細胞を保護することができる。また、認知能力を増加させることもできる。 （もっと読む）

本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、しかもβ−セクレターゼ活性に対する優れた阻害作用を有するβ−セクレターゼ阻害剤、及びその用途を提供。
【解決手段】分子中に、炭素−炭素二重結合、カルボニル基、エーテル結合及びエステル結合からなる群から選択される少なくとも１種の官能基を含む精油成分、又は該精油成分が含まれる精油を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤、および阻害剤を含有する老人性痴呆症とアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、ヘプシジンと結合することができる核酸に関する。 （もっと読む）

神経変性および神経炎症のうちの少なくとも１つによって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法を提供する。増加したアストログリオーシスによって特徴づけられる病状を有する対象において、アストログリオーシスを減少させる方法も提供する。それを必要としている対象に、神経保護を提供する方法も提供する。本発明は、神経変性および神経炎症から選択される少なくとも１つの症状によって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。


［式中、R¹、R²、R^2’、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR^8’は、水素原子等であり、R³は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ドパミン補充療法に伴う運動症状の変動の阻止または減少のための、5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターの活性または活性化を増強する化合物（例えば、選択的5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターアゴニスト）の使用に関する。
【解決手段】本発明の第１の局面に従って、ドパミン補充療法に関連する運動症状の変動を阻止または減少するための医薬の製造のための、5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターの活性または活性化を増強する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】安全性が高く、長期間投与可能な神経細胞分化誘導剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子、ヒドロキシ基又はメトキシ基を示し；Ｒ²は水素原子又はヒドロキシ基を示し；Ｒ³は水素原子又はメトキシ基を示し；破線はその部分が二重結合になっていてもよいことを示す）で表される化合物を有効成分とする神経細胞分化誘導剤。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系のグルタチオン代謝を調節する方法及びそれに使用する薬剤の提供。
【解決手段】グルタチオン前駆体、又はその誘導体、相同物、類似物、化学的等価物、もしくは模倣物の有効量を哺乳類に投与する段階を含む、グルタチオン前駆体分子のレベルをアップレギュレーションすることによって、中枢神経系のグルタチオン代謝をアップレギュレーションする方法であり、特に、統合失調症を含むがこれに限定されない異常な、望ましくない、又は不適当な中枢神経系の酸化のホメオスタシスによって特徴付けられる状態の治療及び/又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインホスファターゼ−１の阻害剤、該阻害剤を含むＣａ^２＋／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼＩＩの活性化剤、α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸受容体の発現増強剤及びシナプス伝達促進剤等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、
Ｒは、炭素鎖中に１以上の１，２−シクロプロピレンを有していてもよい、且つ／又は鎖末端にシクロプロピルを有していてもよいアルキル又はアルケニルであり、１，２−シクロプロピレンは、３位の炭素原子に適切な置換基を有してもよく、
Ｘは、単結合又はアルキレンであり、
炭素の総数からシクロプロパン環の数を引くと１０〜２５である。〕
で表される、１以上のシクロプロパン環を有するカルボン酸化合物又はその塩を含む、プロテインホスファターゼ−１（ＰＰ−１）阻害剤。 （もっと読む）

【課題】脳の代謝機能不全に罹患した個体の治療に有用な薬学的組成物の提供。
【解決手段】糖と、クレブス回路中間体もしくはその塩、またはクレブス回路中間体の前駆体とを含有する薬学的組成物。糖としては、単糖、二糖、多糖、およびそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体としては、クエン酸、アコニット酸、イソクエン酸、α−ケトグルタル酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、オキサロ酢酸、またはそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体の前駆体としては、2-ケト-4-ヒドロキシプロパノール、2,4-ジヒドロキシブタノール、2-ケト-4-ヒドロキシブタノール、2,4-ジヒドロキシ酪酸、2-ケト-4-ヒドロキシ酪酸、アスパラギン酸塩、オキサロ酢酸のモノ-アルキルエステル、オキサロ酢酸のジ-アルキルエステル、およびそれらの混合物であることが好ましい。 （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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【課題】γ−アミノ酪酸の保存中に起こる褐変を抑制した粉末状組成物を提供する。
【解決手段】γ−アミノ酪酸と、ヒアルロン酸および／またはその塩を含有する、平均粒子径５〜５００μｍである粉末状組成物。 （もっと読む）