治療を必要とする患者の膀胱内で完全に展開可能な、且つ患者に良好に耐容される膀胱内装置が提供される。この装置は、（ｉ）膀胱内での可動性を提供し、且つ尿道を通じた医療装置の排泄を防止する寸法と、（ｉｉ）医療装置が尿管口に入り込むのを妨げる寸法、浮力、又はその双方とを有する留置形状を有する弾性本体を含み得る。弾性本体は、任意寸法において３ｃｍの最大寸法を有する形状に圧縮されたとき１Ｎ未満の最大作用力を及ぼし得る。この装置は、膀胱又は局部組織を治療するための、膀胱内で制御放出される薬物を含み得る。治療の耐容性が第一の関心事項である場合の膀胱における治療を必要とする患者を選択する工程を含む治療方法もまた提供される。
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本発明は、式Ｉの構造を有するビスフェノール誘導体を提供する。前記化合物は、アンドロゲンレセプター活性の調節因子であり、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、ざ瘡、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、加齢黄斑変性症、性的早熟症、多毛症および脱毛を含む様々な疾患の処置に有用である。本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター（アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む）の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途（すなわち、非臨床的）に使用され得る。
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【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。




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少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

トランスノルセルトラリンを含む医薬組成物、トランスノルセルトラリンの塩及び多形形態、前記組成物を製造する方法、並びに鬱病をはじめとするCNS疾患の治療のためのその使用方法を本明細書で提供する。 （もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】代表的な尿毒症物質であるインドキシル硫酸(IS)の肝臓での代謝産生を阻害する物質を迅速に探索できるスクリーニング方法、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤を提供すること。
【解決手段】インドール及び被験物質を肝臓Ｓ９画分の存在下でインキュベートし、インドキシル硫酸の産生を阻害する被験物質を選択することを含む、インドキシル硫酸の産生の阻害剤のスクリーニング方法。該方法により得られたインドキシル硫酸の産生を阻害する物質を含む、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤。 （もっと読む）

【課題】医薬としての使用のための１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンが提供される。
【解決手段】１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンは、局部的な副作用も全身性の副作用もなしに、例えば、血圧に影響することなく、低用量で便失禁を有効に処置するために局所的に用いることができる。１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンは、胃腸の他の混乱および障害を処置するために、昇圧薬として、鼻詰まり薬として、眼科において、低用量でかつ重大な副作用なしに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】下記化合物（Ｉ）[式中、Ｒ¹は、メトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ²は、Ｈ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは、式（Ａ）〜（Ｃ）｛各式中、Ｒ³は、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルケニルアルキニルから選ばれる炭化水素基を示し、該基は、置換されていてもよいＣ_3〜8シクロアルキル；置換されていてもよいアリール｝を示す]で表されるＮ−ベンジルアミド誘導体またはその生理的に許容される塩。
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本発明は、第一層としてメトホルミン徐放性（ＸＲ）または低質量のメトホルミンＸＲ製剤、第二層としてＳＧＬＴ２阻害剤製剤を含み、適宜フィルムコーティング剤を含んでいてもよい二層錠製剤に関連する。本発明は、二層錠製剤の製造方法および前記二層錠製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】血中におけるｎ-３またはｎ-６ ＰＵＦＡ（多価不飽和脂肪酸）の異常または低いレベルに関連する疾患または状態の予防、防止、改善または治療用処方物の提供。
【解決手段】アラキドン酸(ＡＲＡ)を含有する食用処方物であって、それらは１日当たり１５０ｍｇ〜１ｇのＡＲＡを送達するのに適合しており、他のＰＵＦＡ、例えば、ドコサヘキサエン酸(ＤＨＡ)を含有していてもよい。ＤＨＡの用量は１日当たり４００〜６００ｍｇであり、ＡＲＡ：ＤＨＡの比率は１：５〜５：１である。処方物は、ＡＲＡ：ＤＨＡ＝１：１〜１：２の比率でＡＲＡおよびＤＨＡを含有する医薬組成物、または０.１〜５％のＡＲＡを含有する食料品である。かかる処方物は、例えば、妊娠している女性における、あるいは低いＡＲＡレベルに関連する疾患または状態を有する人々に対して、インビボＡＲＡレベルを上昇させるのに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）