本発明は、構造式(I)を有する化合物、または任意の特定のそのエナンチオマーまたは任意の薬学的に許容可能なその塩を提供する：ここでR₁は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C_l-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；R₂はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₃はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₄は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；ここでnは1-6の整数であり；ここでxは0または1-5の整数、yは1-5の整数、x+y<6であり；R₁またはR₄の少なくとも一つは存在し；点線は窒素原子の一つとその間の炭素原子との間の結合を表し；R₁およびR₄の両方が存在する場合、任意の化合物は荷電している。並びに本発明は、治療上効果的な量の当該化合物の何れかを投与することにより、神経疾患または多発性硬化症を治療するための方法を提供する。
【化１】

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本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

ヒアルロン酸およびヒアルロン酸の分解を阻害する化合物を含む組成物およびデバイス、ならびに、それらを製造および使用する方法。１つの好ましい実施形態では、ヒアルロン酸、金化合物および重合体を含む組成物であって、ここで該金化合物がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。別の実施形態では、ヒアルロン酸、スルフェート含有多糖類および重合体を含む組成物であって、ここで該スルフェート含有多糖類がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は、新しい種類のアンドロゲン受容体モジュレーターの発見に関する。本発明の別の態様は、皮脂分泌を減らすため及び毛髪成長を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及び同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、単独で使用しても組成物として使用しても、次の（ａ）〜（ｈ）に有効である。（ａ）男性避妊。（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性のＡＤＡＭに関連する病気）の治療。（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療。（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防。（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防。（ｆ）経口アンドロゲン補充療法。（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行。（ｈ）癌細胞のアポトーシスの促進。 （もっと読む）

本発明は、ハロアセトアミド若しくはアジ化物成分を含み、またアルキル化剤であるアンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）に関する。それら薬剤は、単独で用いられても、成分として用いられても、ａ）男性の避妊、ｂ）高齢男性におけるアンドロゲン減少（ＡＤＡＭ）に関連するような、複数のホルモン関連コンディションの治療、例えば、うつ病、性欲減退、生殖機能不全、インポテンツ、性腺機能低下症、骨粗鬆症、脱毛症、貧血、肥満、サルコペニア、骨減少症、オステオポローシス、前立腺肥大症、認識及び気分の変化、及び前立腺癌、ｃ）ＡＤＩＦに関連するコンディションの治療、例えば、生殖機能不全、性欲減退、性腺機能低下症、サルコペニア、骨減少症、骨粗鬆症、認識及び気分の変化、貧血、脱毛症 肥満、子宮内膜症、乳ガン、子宮癌、及び卵巣癌、ｄ）急性及び／または慢性の筋萎縮障害の治療及び／又は防止、ｅ）ドライアイの治療及び／又は防止、ｆ）経口アンドロゲン補充療法、ｇ）前立腺癌発生の減少、若しくは前立腺癌退行の中断若しくは実行、及び／又はｈ）癌細胞に於けるアポトーシスの誘発に有用である。 （もっと読む）

本出願は、極性液体中で凝集体懸濁物を形成する少なくとも３つの両親媒性物質の組合せについて述べる。溶解度が少なくとも２倍から１０倍異なる系成分の賢明な選択は、上記凝集体が拡張した、著しく適合性である表面を持つようにする。このことはおそらく、上記３つの系成分のうち少なくとも２つの溶解性物質であって、少なくともその１つが活性成分、好ましくは薬剤である溶解性成分の上記凝集体に対する同時作用による；第三の成分は代わりに、薬剤の役割を果たすことができる。出願はさらに、温血動物の体内に薬剤を輸送することができる薬学的調製物中での上記組合せの使用を扱う。これは、生じた薬剤キャリアを高度に適合性にする高い柔軟性および変形性コーティングを備えた、上記凝集体の薬剤装荷能力によって可能となる。出願は最後に、キャリア製造および利用のための適切な方法および適切な方法を明らかにする。出願は、適切な、例えば薬学的に許容される極性液体媒体中に懸濁された少なくとも３つの両親媒性成分を備えた複合凝集体に基づく、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の新規調合物についても述べる。 （もっと読む）

非ステロイド系抗炎症薬の塩（ＮＳＡＩＤ塩）がその中に含まれた、糖アルコールの複数の固化溶融物顆粒を含んでなる顆粒状成分を含む薬剤組成物。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、男性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気の治療、予防、抑止、抑制、又は発症を減少させる方法を提供する。この方法は、患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行う。ＡＤＡＭに関連する病気としては、性的機能不全、性欲減退、勃起不全、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分及び認識力の変調、憂うつ、貧血、脱毛症、肥満、良性前立腺肥大症、及び／又は前立腺癌がある。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する：
【化１】

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本発明は、メチルピルビン酸（ピルビン酸メチルエステル）及び又はメチルピルベート（メチルピルベートは、メチルピルビン酸のイオン化形態）を、筋肉エネルギー産生増強目的で使用することに関する。このアニオンは、食事サプリメント、エネルギー賦活剤又は薬剤として使用する時、塩として製剤化できる。メチルピルベート化合物類には、（１）（ナトリウム又はカリウムメチルピルベートのような）１価のカチオンまたは（２）（カルシウム又はマグネシウムメチルピルベートのような）二価のカチオンを用いた塩及びこれらの化合物類のアナログ類が含まれ、これらはメチルピルベートの基質又は基質アナログ類として作用できる。メチルピルベート及び又はメチルピルビン酸の使用は、慢性及び又は急性ベースで経口投与または点滴で有効である。用語“メチルピルベート、メチルピルベート化合物類、メチルピルビン酸”は相互に使用される。 （もっと読む）

本発明は、神経学的疾患を処置する方法を提供する。その方法は、例えば、毎日のより高い投薬量で抗うつ剤を投与する工程を含む。毎日のより高い投薬量により、薬物の効力改善、正の患者の耐性の維持、正の患者の安全性プロフィールの維持（例えば、毒性を制限する投薬）、薬物の適切なピーク血漿濃度（Ｃ_ｍａｘ）、および／または一日二回（ＢＩＤ）の投与に対して一日一回（ＱＤ）の投与がもたらされる。本出願人は、通常、悪影響を及ぼす毎日の増加した投薬量の抗うつ剤が、経時的に投薬量を段階的に増加させることによって負の患者の耐性（すなわち、悪影響）なしに投与され得ることを発見した。このような、段階的に増大させる投薬は、他の方法で許可されるものよりもさらに効果的な量の抗うつ剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】高カルシウム尿症の特性を示すことなく、細胞増殖及び分化に対して選択的な活性を示すビタミンＤの構造類似体を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシメチル−５−{２−［３−（５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル）−フェニル］ビニル}フェノールや３−［３−（５−ヒドロキシ−１，５−ジメチルヘキシル）フェノキシメチル］−５−ヒドロキシメチルフェノールのようなビタミンＤの類似体である新規な二芳香族化合物。これらの化合物を皮膚症状等の治療用薬剤の製造に使用する。 （もっと読む）

Ｘが２つの水素原子、π結合、酸素又はメチレンを表わし、Ｒ２がＣ₆−Ｃ₁₂アリール又はアリールアルキル基であり、Ｒ３が水素、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチルである一般式（Ｉ）の化合物は、バニロイド受容体タイプＩによって媒介される病変の治療に有用である。

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