本発明は、感染症および／またはその経過の間に感染により影響を受ける疾患を予防するため、かつ／または治療するための、酸性スフィンゴミエリナーゼの阻害剤および／または前記酵素により触媒される反応の生成物の阻害剤の使用に関する。記載の生成物は特に、セラミドを含む。中和抗体および／または抗うつ薬、特に三環系および／または四環系抗うつ薬が、阻害剤として使用されることが好ましい。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本出願は、極性液体中で凝集体懸濁物を形成する少なくとも３つの両親媒性物質の組合せについて述べる。溶解度が少なくとも２倍から１０倍異なる系成分の賢明な選択は、上記凝集体が拡張した、著しく適合性である表面を持つようにする。このことはおそらく、上記３つの系成分のうち少なくとも２つの溶解性物質であって、少なくともその１つが活性成分、好ましくは薬剤である溶解性成分の上記凝集体に対する同時作用による；第三の成分は代わりに、薬剤の役割を果たすことができる。出願はさらに、温血動物の体内に薬剤を輸送することができる薬学的調製物中での上記組合せの使用を扱う。これは、生じた薬剤キャリアを高度に適合性にする高い柔軟性および変形性コーティングを備えた、上記凝集体の薬剤装荷能力によって可能となる。出願は最後に、キャリア製造および利用のための適切な方法および適切な方法を明らかにする。出願は、適切な、例えば薬学的に許容される極性液体媒体中に懸濁された少なくとも３つの両親媒性成分を備えた複合凝集体に基づく、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の新規調合物についても述べる。 （もっと読む）

本発明の主題は、Ｎ２−フェニルアミジン誘導体および場合によっては少なくとも一つの相乗性抗真菌剤をベースにした新規抗真菌薬である。 （もっと読む）

感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
（もっと読む）

本発明は、ソフォラ属、特にＳ．ｆｌａｖｅｓｃｅｎｅｓおよびＳ．ｔｏｎｋｉｎｅｎｓｉｓの植物の根からの抽出物と、ゲラニウム油を含む生薬組成物、並びに生薬組成物をＨ．ｐｙｌｏｒｉ感染に起因する胃潰瘍を有するヒトおよび他の哺乳動物に投与する方法に関する。該組成物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいてＨ．ｐｙｌｏｒｉを根絶できることが示される。本発明は、また、ソフォラ植物の根からの抽出物およびシトロネロールを含む組成物に関する。本発明は、さらに、胃潰瘍を阻止するシトロネロールの使用に関する。本発明は、また、Ｎａ⁺／Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼの酵素活性を阻害して心筋収縮を増強し、心不全を予防するための該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的はこれまでササ抽出物の成分としては着目されていなかった化合物の抽出量を考慮し、それらを効率よく得られる製造方法を提供し、もって、広汎な薬理作用、特に抗菌性と抗変異原性に優れたササ抽出物を提供することにある。
【解決手段】笹の葉および／または稈を蒸煮したのち、水性溶媒で抽出してなる、フェニルプロパノイド、酢酸、ギ酸、３−ヒドロキシピリジンを各々０．５ｍｇ／ｇ以上含有し、かつ加熱残分を４０〜６０重量％に調製したときの糖類の含有量が５０ｍｇ／ｇ以下であることを特徴とするササ抽出物。 （もっと読む）

本発明は一般に痔核治療用成分に向けた物である。より正確には消毒薬で且つ殺菌剤であるゲンチアナバイオレット（メチロザニリン）と石油系グリース、別名ペトロラタム或いは鉱物性グリース混合物含有痔核治療用成分に関する。他の実施形態ではその成分は適当な座薬基剤を用いて座薬を調剤する。この成分は腫脹痔核、特に出血痔核の緩和と治癒に効果をもたらす。 （もっと読む）

細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）

【課題】
血管収縮剤であるｄｌ−塩酸メチルエフェドリン及び抗菌剤であるイソプロピルメチルフェノールを同時に配合した外用剤は、経時的に発生する着色が問題であり、製品化が困難であった。本発明では、この経時的に発生する着色を抑制することを課題とする。

【解決手段】
ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン及びイソプロピルメチルフェノールを同時に配合した外用剤にパルミチン酸イソプロピルやミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸アルキルエステルを添加することにより、経時的な着色が抑制され、長期間安定な外用剤を提供することが可能となった。


（もっと読む）

本発明は、生物学的サンプルまたは他の不安定なサンプルを高い粘性を有する液体として保存することができるように乾燥する方法に関する。この方法は、安定化剤の溶液中に活性薬剤を溶解／懸濁することにより保存サンプルを調製する工程、保存サンプルが凍結したり発泡して気泡を形成したりすることなく蒸発により溶媒を放出するような温度および圧力条件に、該保存サンプルを供する工程、ならびに保存サンプルが乾燥して高い粘性を有する液体を形成するまで溶媒を除去する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、
ａ）少なくとも１つのモノアシル脂質と、
ｂ）少なくとも１つのジアシルグリセロール、および／または、トコフェロール、
ｃ）少なくとも１つの細分化剤、
および、任意に活性剤を含む組成物に関する。前記組成物は、自己分散し、水性流体との接触に際し、コロイド状の非層状粒子を与えることが可能である。また、本発明は、このような組成物、この組成物を含む医薬調合物、および、この組成物から形成可能である非層状粒子から、非層状粒子を形成する方法を提供する。 （もっと読む）

抗菌剤を保持する医療用手当て材が開示されている。該医療用手当て材は、実質的に親水性材料の内側層Ｂと、内側層の両側部における実質的に疎水性材料の外側層Ａ、Ｃと、抗菌剤とを備えている。抗菌剤は、織地内に解放可能に含浸させて、該織地又はその組み合わせ体に被覆させることができる。抗菌剤は、ポリヘキサメチレンビグアニドＰＨＭＢのようなビグアニドとすることができる。織地の内側層Ｂの材料は、実質的にセルロース繊維、好ましくは実質的にレーヨンとし、織地の外側層Ａ、Ｃの材料は、例えば、繊維状マトリックス等級ポリエステル繊維及び非晶質バインダ等級ポリエステル繊維の組み合わせ体のような実質的にポリエステルとすることができる。織地は、界面活性剤及びＰＨＭＢの水溶液にて処理し、抽出可能なＰＨＭＢを約１５００ないし３５００ｐｐｍ有するようにすることが好ましい。
（もっと読む）

本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

本発明では、レチノイドアンタゴニスティク活性を有するレチノイド、特にＲＸＲアンタゴニストと称されるレチノイドＸレセプターアンタゴニスト、その製剤学的に認容性の塩、製剤学的に認容性のエステル、製剤学的に認容性のアミドが皮膚および粘膜、および他の組織や器官の炎症疾患の治療において、例えばＲＸＲアンタゴニストを局所もしくは経口投与することにより効能があることが分かった。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
（もっと読む）