本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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【課題】Ｏ−デスメチルベンラファキシンの調製のための中間体及び方法の提供。
【解決手段】４−ブロモフェニルアセトニトリル（ＢＢＣ）、（４−ブロモフェニル）（１−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトニトリル（ＣＢＢＣ）、１−［２−アミノ−１−（４−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール（ＢＤＤＭＶ）、１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ）及びヒドロキシ保護−１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ−Ｐ）からＯ−デスメチルベンラファキシンを得る、新規合成経路。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、３−アミノ−５−フルオロ−４−オキソペンタン酸の前駆体として使用される一般式（１）の３−アミノ−５−フルオロ−４−ジアルコキシペンタン酸エステルの新規な製造方法に関するものである：
【化００１】


（式中の、Ｒ^１及びＲ^２は明細書の定義と同義である）。
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（２Ｓ，５Ｒ）−５−エチニル−１−｛Ｎ−（４−メチル−１−（４−カルボキシ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）グリシル｝ピロリジン−２−カルボニトリルおよびこれの塩の製造方法、ならびにその方法で使用される中間体が開示されている。 （もっと読む）

本願は、不飽和部位および／または酸素官能基も含有する化合物に、モリブデンＶＩ／ＶＩＩペルオキソ錯体で媒介されるオキシム官能基の直接的（１ステップ）酸化によって、ニトロ基官能基を導入する方法を提供し、該方法は、（ａ）オキシム官能基を含有する式Ｉの基質を提供するステップ（化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきであり、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、任意で置換された直鎖、分枝、または環式アルキル基および直鎖、分枝、または環式アルケニル基から独立に選択され、但し、Ｒ^１またはＲ^２の少なくとも一方は、炭素／炭素二重結合を含有する）、ならびに（ｂ）式Ｉの前記基質をモリブデン酸化錯体と接触させて、前記オキシム官能基をニトロ官能基に酸化して、式ＩＩＩの構造を得るステップを含む。化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきである。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、先に定義の通りである。

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本発明は、２’−メトキシアデノシンプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。
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本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンＣ誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンＣ誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。

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一般式（Ｉ）のコンブレタスタチン誘導体とその製造方法及び用途を開示する。ここで、R_f は1〜8 の炭素原子と1〜17 のフッ素原子を含有するアルキル基で、R はアミノ基、置換アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、アルコキシ基、リン酸塩又はアミノ酸の側鎖。前記誘導体は、チューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、式I [式中、可変基AおよびR¹〜R⁸は明細書に記載した通りに定義される]のヘテロアロイル置換アラニン、およびその農業上有用な塩に関する。本発明はまた、前記化合物を製造するための方法および中間物質、前記化合物の使用、または望まれない植物を防除するための前記化合物を含有する薬剤に関する。

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【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物の製造方法を包含するもので、この方法は、一般式（２）の化合物を触媒及び溶媒の存在下、水素圧のもとで反応させて一般式（１）で表される化合物を形成するもので、式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１で定義したとおりである。
【化１】

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（ａ）２−［３−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンをジイソプロピルアミンと反応させ、２−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンを製造する段階と、（ｂ）２−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンを塩基存在下で脱保護化する段階とを含む、トルテロジンまたはその塩の製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、与えられるX、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、R₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、エステル、および薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用、およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、およびR₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびに／またはそれらの塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、AがO、NH、Sであり；Xが結合または基-CR₅R₆であり、Yがカルボキシ基-C(O)OHまたは置換もしくは非置換のテトラゾール基である、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。

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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｕ_１、Ｕ_２、Ｘ_１、Ｘ_２およびＬはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩。
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【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な、新規な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩、その製造方法、並びにその中間体を提供する。
【解決手段】以下の方法により、光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩を製造する。



（式中の各記号は明細書に記載の通りである）。 （もっと読む）