【課題】 本発明は、医薬品等の中間体として有用な、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩を、安価で入手容易な原料から、簡便かつ工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、ラセミ体Ｎ−カルバモイル−α−メチルシステイン誘導体又はその塩をヒダントイナーゼによってＤ体選択的に環化させて、Ｄ−５−メチル−５−チオメチルヒダントイン誘導体又はその塩及びＮ−カルバモイル−α−メチル−Ｌ−システイン誘導体又はその塩とし、次いで、それぞれのアミノ基、硫黄原子の脱保護及び加水分解を行うことによる、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】嵩密度がより大きいメチオニンの結晶を製造する方法の提供。
【解決手段】非攪拌型で連続式の第一反応槽にて、塩基性カリウム化合物の存在下、５−［２−（メチルチオ）エチル］イミダゾリジン−２，４−ジオンを温度１５０〜２００℃、ゲージ圧力０．５〜１．５ＭＰａ、第一反応槽および第二反応槽における総滞留時間が１０〜１２０分間で該イミダゾリジン化合物の転化率が５０％〜１００％となるように加水分解する工程、および第二反応槽にて、加水分解後の反応液を加熱処理し、さらに二酸化炭素を導入して晶析する工程を包含するメチオニンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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本出願は、プロスタグランジン類似物を調製するための中間体、ならびに、プロスタグランジン類似物及びその中間体の製造方法を提供する。中間体として式（６）の化合物が挙げられる。
【化１】


（式中、Ｒ₁は水素、C₁-C₅-アルキル又はベンジルを表わすが、特にはイソプロピルを表わす）
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【課題】高収率で、シクロアルカンジカルボン酸モノエステルを得るためのシクロアルカンジカルボン酸モノエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物に含まれるカルボキシル基のうちいずれか１つをＹで保護して、式（２）で表される化合物を得る第１工程と、式（２）で表される化合物に含まれるカルボキシル基をＺで保護して、式（３）で表される化合物を得る第２工程と、式（３）で表される化合物のＹを脱保護して、式（４）で表される化合物を得る第３工程とを含むシクロアルカンジカルボン酸モノエステルの製造方法。
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【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ線造影剤として使用されるイオプロミドを製造する新規な方法に関するものである。この方法では、式（１９）で示される５−メトキシアセチルアミノ−２，４，６−トリヨードイソフタル酸（２，３−ジアセトキシプロピル）アミドクロリドおよび式（２０）で示される５−メトキシアセチルアミノ−２，４，６−トリヨードイソフタル酸［（２，３−ジヒドロキシ−Ｎ−メチルプロピル）−（２，３−ジアセトキシプロピル）］ジアミドを中間体として導入することにより、製造過程で生成するビスマー副生成物を付加的な除去工程なしに除去して、高純度のイオプロミドを高収率で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】優れたエッチング耐性を付与できるとともに、架橋反応等に有利に利用できるヒドロキシル基を有する不飽和カルボン酸アダマンチルエステルを提供する。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示す。ｐは０又は１以上の整数を示し、ｍ、ｎはそれぞれ１以上の整数を示す。ｍが２以上の場合、ｍ個のｎはそれぞれ同一でも異なっていてもよい。アダマンタン環は式中に示される置換基以外の置換基を有していてもよい）で表される不飽和カルボン酸アダマンチルエステル。 （もっと読む）

【課題】フェニルシクロブチルアミド誘導体およびそれらの光学異性体、それらの調製方法および使用であり、式（Ｉ）の化合物、それらの純粋な立体異性体、それらの薬学的に許容可能な塩を含む。
【解決手段】式（Ｉ）において、ＲはＨ、ホルマシル、アセチル、ハロアセチル、ベンゾイル、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）または９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）である。本発明の新規化合物は、薬学的活性を有しており、ラセミ化合物、左旋性または右旋性の脱メチル化シブトラミンおよびラセミ体またはＤ／Ｌイソロイシンを温和な環境下で縮合反応させることにより調製される。本発明の化合物は、異なる水準で肥満状態のラットの減量効果を有し、動物実験によりシブトラミンより効果が優れることが実証された。本発明の化合物により調製された薬剤または本発明の化合物および他の薬学的活性化合物との組成物から調製された薬剤は肥満の治療に用いられ得る。
【化１】
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【課題】ベンジルポリフルオロアルキルケトン及びそのアセタールの製造方法の提供。
【解決手段】有機溶媒中で、ケトン化合物（１）を、還元剤の存在下に、フッ素含有エステル化合物（２）、及びケイ素化合物（３）と反応させて、アセタール化合物（４）を製造し、次いで、酸又はアルカリで処理してベンジルポリフルオロアルキルケトン化合物（５）を得る。
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【課題】医薬品等、特に抗インフルエンザウィルス薬として有用とされるオセルタミビル及びその類縁化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


で示される化合物を出発化合物として用いることを特徴とする下記一般式（２）：


［式中、Ｙはアシル基である。］で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法を提供する。
【解決手段】本発明者らは、工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法について検討し、tert-ブチル シクロブチル(メチル)カルバマートのtert-ブチルオキシカルボニル除去反応の工程を含む合成経路を用いて製造することにより、禁水性条件を使用する必要がなく、カラムクロマトグラフィーによる生成物の単離等を伴うことなく、これらの目的を達することができることを見出し、本発明を完成した。N-メチルシクロブチルアミンは、医薬等に使用しうる機能性低分子の部分構造構築のための中間体として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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1α,25-ジヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD₃化合物の13,13-ジメチル-des-C,D類似体並びにその局所組成物剤形及びそれによる皮膚状態の治療方法。典型的活性医薬成分として、(1R,3R)-5-[(E)-(S)-11'-ヒドロキシ-5',5',7',11'-テトラメチル-ドデカ-2'-エニリデン]-2-メチレン-シクロヘキサン-1,3-ジオール、(1R,3R)-5-[(Z)-(S)-11'-ヒドロキシ-5',5',7',11'-テトラメチル-ドデカ-2'-エニリデン]-2-メチレン-シクロヘキサン-1,3-ジオール、(1R,3R)-5-[(E)-(R)-11'-ヒドロキシ-5',5',7',11'-テトラメチル-ドデカ-2'-エニリデン]-2-メチレン-シクロヘキサン-1,3-ジオール、及び(1R,3R)-5-[(Z)-(R)-11'-ヒドロキシ-5',5',7',11'-テトラメチル-ドデカ-2'-エニリデン]-2-メチレン-シクロヘキサン-1,3-ジオールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、酸化系及びラジカル触媒の存在下における保護化アロエエモジンの酸化及び続く保護基のアセチル基での置換による高純度ジアセレインの新規な製法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの３−アミノ−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシプロピオンアミド


またはその塩の調製方法は、本明細書に記載の式ＶＩの化合物を、大部分はジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む溶液中に準備し、本明細書に記載の式ＶＩＩの中間体化合物の後処理または単離を行うことなく、この化合物を本明細書に記載の式ＶＩＩＩの化合物に直接変換するものである。本発明の別の態様は、式Ｚの（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチルまたはその塩の新規な調製方法である。
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【課題】本発明の課題は、３，３'，４，４'−テトラアミノビフェニルの製造方法として、工程数が少なく効率的な製造方法を提供することにある。
【解決手段】４−ハロ−ｏ−フェニレンジアミンのアミノ基を無機硫黄化合物と反応させて、５−ハロ−２，１，３−ベンズチアジアゾールに誘導し、次いで、該ベンズチアジアゾールをカップリング反応により、５，５'−ビス（２，１，３−ベンズチアジアゾ−ル
）に誘導した後、アミノ基の脱保護を行うことにより、３，３'，４，４'−テトラアミノビフェニルを得ることを特徴とする、３，３'，４，４'−テトラアミノビフェニルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）

【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）