本発明は場合によって酸素原子が保護された(R)-及び(S)-3-アミノ-1-ブタノールのエナンチオマー混合物を分離する方法、及び、場合によって酸素原子上に保護基を有する本質的にエナンチオマー的に純粋な(R)-3-アミノ-1-ブタノールを調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】国際公開第０１／７４７７４号パンフレットに開示されているプロセス問題点を解決し、化合物（ＶＩ−Ｉ）の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】
式（ＶＩ−Ｉ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ³はジメチルカルバモイル基を示す。）
で表される化合物のマレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩又はトシル酸塩。 （もっと読む）

Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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光学活性化合物の調製のための接触法、および所望の製剤原料へのそれらのその後の変換。特に、この方法は、不斉接触還元および水素移動反応を使用する（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−フェノールの調製に関するものであり、それによってリバスチグミンおよびリバスチグミン酒石酸水素塩などの製剤原料を形成する改良された経路を提供する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病などの疾患の処置に有用であるＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγアゴニストとしての新規２−アリールチアゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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【課題】ビタミンD₂誘導体及び中間体をビタミンD₂誘導体に調製する方法を開示する。
【解決手段】トランス出発材料(II)からシス中間体(I)を調製する改良された光分解プロセスを開示する。また、ビタミンD₂誘導体のC₂₂-C₂₃にトランス二重結合を形成する改良された方法を開示し、化合物(IIIA)の望ましくないシス二重結合より高い選択性の化合物(III)の望ましいトランス二重結合が得られる。

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本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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【課題】キラル２−メチル−４−保護化ピペラジンの立体選択的アルキル化の提供。
【解決手段】無機塩基を使用した、２−メチル−４−保護化ピペラジンの立体選択的アルキル化プロセスによる、高い立体化学的純度の以下の化合物の合成。


ここで、Ｘは芳香環上の置換基であり、ｎは１〜５の範囲の、同一または異なり得るＸ部分の個数を示す整数であり、各Ｘは、アルキル基、ハロゲン基、ハロゲン化されたアルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基およびヘテロアリール基からなる群より独立して選択され、Ｚは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基およびアリールアルキル基からなる群より選択される。 （もっと読む）

ニアソールおよびその類似体を含むエストロゲン様組成物を提供する。また、特にヒト、例えばヒト女性においてエストロゲン様効果を得るための前記エキスの使用方法も提供する。一部の実施形態において、該方法は更年期症状の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は、エストロゲン受容体陽性の癌（エストロゲン応答性の乳癌など）の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は骨粗鬆症の治療または予防を含む。 （もっと読む）

【課題】純度が高い５−｛４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］ベンジル｝−２，４−チアゾリジンジオン塩酸塩（ピオグリタゾン塩酸塩）を製造する方法を提供する。
【解決手段】 塩基の存在下、５−｛４−［２−（５−エチル−ピリジル）エトキシ］ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノン（イミノ体）と、ジアルキルジカーボネート及びトリアリールメチルハライドからなる群より選ばれる少なくとも１種の保護基導入剤とを反応させて、該イミノ体に保護基を導入した保護体を製造した後、該保護体を精製し、次いで、精製された保護体と塩化水素とを反応させて、ピオグリタゾン塩酸塩を製造する方法である。 （もっと読む）

本発明は、甲状腺受容体リガンドであり、好ましくは甲状腺ホルモン受容体β(TR-β)に選択性が高い一般式(I)の新規化合物に関する。さらに、本発明は、このような化合物、それらの互変異性形、それらの合成に関与する新規中間体、それらの医薬として許容される塩を調製する方法、このような化合物およびそれらを含有する医薬組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

【課題】安価で光学活性なジンゲロール類の製造方法の提供。
【解決手段】式１


（Ｒ¹は水酸基の保護基を示し、＊は不斉炭素原子を示す）で表される化合物を出発物質として、式５


（Ｒ²はＣ２〜１２の炭化水素基を示す）で表されるジンゲロール類の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、および式（Ａ）の化合物または医薬的に許容されるこの塩を合成するための中間体としてのこの使用に関する：式（ＩＩ）。

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【課題】美白剤として有用なチロシナーゼ阻害活性のあるビアリール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】２位の水酸基を所定の保護基で保護し、５位をホウ素化した６−メトキシ安息香酸メチル誘導体と、２位および４位の水酸基を所定の保護基で保護した６−メチルベンジルブロマイド誘導体とを反応させた後、脱保護して、


で表されるビアリール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】異なる保護基で二つ以上の水酸基が保護されたラムノシドエステル誘導体の提供。
【解決手段】ジアルキル錫化合物、塩基の存在下、ラムノシドエステル化合物と保護基導入剤とを反応させることによって、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、炭素数１〜８のアルキル基、又はアリール基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、アシル基、スルホニル基、又はオキシカルボニル基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、夫々互いに異なる保護基である。）で示されるラムノシドジエステル化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特徴的なＺ−異性体構造を共有する、エゼチミブ（ＥＺＴ）の合成のための新規で有用な中間体を開示する。Ｚ−５−（４−フルオロフェニル）−ペント−４−エン酸、およびさらなるＺ−中間体を経る合成の進行に基づいて、全合成は、高収率で最終エゼチミブを得るために示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：Ｒ_ｆＯ−ＣＦ_２ＣＦ_２−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＯＯＸ_ａ（Ｉ）（式中、Ｒ_ｆはパーフルオロ（オキシ）アルキル基であり、Ｘ_ａはＨ、一価金属または、それぞれ等しいかまたは異なるＲ^ＮがＨまたはＣ_１〜６炭化水素基の、式ＮＲ^Ｎ_４のアンモニウム基である）のパーフルオロオキシカルボキシレートの新規製造方法であって、（Ａ）Ｒ_ｆが上に詳述されたものと同じ意味を有し、Ｅが−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨおよび−ＣＨＯのうちから選択される、式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦＨ−ＣＦ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｅの相当する付加生成物を生成するために、式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦ＝ＣＦ_２のパーフルオロビニルエーテルを、エチレングリコール（ＨＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）、グリコール酸（ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＯＯＨ）、グリコールアルデヒド（ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨＯ）およびそれらの保護された誘導体のうちから選択されるエチレングリコール誘導体と反応させる工程；（Ｂ）官能基Ｅを好適な化学的構造で任意選択的に保護する工程；（Ｃ）前記（保護された）付加生成物をフッ素化して前記相当する過フッ素化付加生成物を生成する工程；（Ｄ）前記過フッ素化付加生成物を任意選択的に脱保護して式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−ＣＦ_２−Ｃ（Ｏ）Ｆの相当するアシルフルオリドを生成する工程；（Ｅ）式（Ｉ）の前記パーフルオロオキシカルボキシレートを生成するために前記アシルフルオリドを加水分解し、任意選択的に、中和する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのシナカルセトおよびその薬学的に許容され得る塩の調製（ｒｅ ａｒｉｎ）のための新規な方法（ｒｏｃｅｓｓ）ならびに精製プロセスを提供（ｒｏｖｉｄｅｓ）する。また、本発明は、本発明の方法に有用な新規な窒素保護型合成中間体を提供する。さらに、本発明は、新規な置換カルバミン酸塩不純物およびその調製方法を提供する。

式Ｉ
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