本発明は、Ｎ−保護α−アミノアルデヒド類を、それに対応するＮ保護α−アミノアセタール類のアセタール官能基をギ酸を用いて脱アセタール化することによって製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体を提供すること。
【解決手段】代謝拮抗剤やカルシニューリン阻害剤とは作用機序を異にする 一般式（１）


［式中、Ｒ^１は塩素原子、炭素数１〜３の直鎖状アルキル基又はトリフルオロメチル基を、Ｒ^２はフッ素原子又は塩素原子を、Ｒ^３は炭素数１〜３の直鎖状アルキル基を、ＸはSO又はSO₂を、ｎは２又は３を示す］で表されるアミノアルコール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

【課題】含フッ素遷移金属錯体の固定化率が高く、使用可能な反応溶剤が広範で、反応活性が高く、遷移金属の漏出が極めて低く、繰り返し使用寿命が長い含フッ素ポリマー固定化遷移金属触媒を提供する。
【解決手段】架橋性基を有する含フッ素架橋性ポリマー（ａ）を架橋して得られる含フッ素架橋ポリマー（Ａ）の架橋構造中に、含フッ素遷移金属錯体（Ｂ）が固定化されてなる含フッ素ポリマー固定化遷移金属触媒。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中，塩基，光学活性な相間移動触媒存在下，α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス（フェニルスルホニル）メチル付加体を得た後，還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。 （もっと読む）

【課題】カテコール−Ｏ−メチル−トランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）特異的阻害剤であるエンタカポンの工業的に効率の良い合成法を提供する。
【解決手段】強塩基性物質存在下における、Ｎ，Ｎ−ジエチル−シアノ−アセトアミドと式（ＩＶ）の化合物との縮合による、式（Ｖ）の化合物の調製、エンタカポンを得るための式（Ｖ）の化合物の脱アルキル化、及び多形Ａへのその結晶化、を含む、エンタカポン、特に多形Ａのエンタカポンの製造方法。


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本発明は、治療に有用なトリフェニルブテン誘導体、特に、オスペミフェンまたはフィスペミフェンの調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１およびＲ２は、本明細書に規定の任意の意義または特定の意義を有する］ならびにこのような化合物を含む組成物およびこのような化合物を投与することを含む治療方法を提供する。
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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式：（ＸＶＩＩ）の化合物及びその塩の合成方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールおよびその塩酸塩を、工業的規模でかつ安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｅ）を包含することを特徴とする（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールまたはその塩酸塩の製造方法。
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治療に有益な酸化リン脂質の工業的調製のために極めて適用可能な新規な合成経路が開示される。特に、カラムクロマトグラフィを欠いた、グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された一つ以上の酸化部分を有する化合物の効率的な調製のための新規な方法が開示される。さらに、ホスフェート部分のようなリン含有部分を、グリセロール主鎖を有する化合物に導入する新規な方法およびそれによって形成された中間体が開示される。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨ１受容体拮抗薬として有用なシス−１，４−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


の製造方法で、（II）をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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開示されているのは、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドの調製において有用な中間体である３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド塩酸塩の調製方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシビニルナフタレン化合物を高収率で得ることができる製造方法を提供する。
【解決手段】酸触媒存在下、含水アルコール溶媒中でビニルナフタレン化合物の脱保護反応を行ない下記式（１）で示されるヒドロキシビニルナフタレン化合物を含む反応液を得る工程(Ａ)と、前記工程（Ａ）で得られた反応液に水を加え、下記式（１）で示されるヒドロキシビニルナフタレン化合物の結晶を該反応液から析出させる工程（Ｂ）と、を有する、下記式（１）で示されるヒドロキシビニルナフタレン化合物の製造方法。
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実質的に鏡像異性的に純粋な（１Ｒ，６Ｓ）−２−アザビシクロ−［４．３．０］ノナン−８，８−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 （もっと読む）

本発明は、エンドキシフェンを含有する組成物、エンドキシフェンの製剤およびリポソーム、そのような薬剤および製剤の調製方法、ならびに乳癌や他の乳房疾患およびエンドキシフェンの影響を受けやすい疾患の治療のための、そのような薬剤および製剤の使用を提供する。特に、本発明の組成物は、エンドキシフェンのリポソーム、複合体、小胞、エマルション、ミセルおよび混合ミセルを含み、該組成物は、任意の様々な中性または荷電脂質、望ましくは、コレステロールおよびコレステロール誘導体、ステロール、ＺおよびＥグーグルステロン、リン脂質、脂肪酸、ビタミンＤ、ならびにビタミンＥをさらに含有する。また、本発明は、エンドキシフェンの調製方法も提供する。本発明は、治療有効量のエンドキシフェンを含む新規製剤または組成物を投与することによって、乳癌および他の乳房関連疾患を治療および予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は更に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｑ_１−Ｃ_６）アラルキルチオラジカルを表し、Ｒ_９及びＲ_１１は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した２つの炭素原子で二重結合を形成することができ；Ｒ_１及びＲ_２は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はＲ_１を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、Ｒ_２は不在であり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は更に、ポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Ｒ_３及びＲ_４、Ｒ_４及びＲ_５、Ｒ_５及びＲ_６は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ；Ｒ_７は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルラジカルであり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ_１２、Ｎ−Ｏ−Ｒ_１３であり、Ｒ_１２及びＲ_１３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（シクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ヘテロアラルキルラジカルを表し、Ｙは炭素原子、窒素原子（その場合、Ｒ_８又はＲ_９は不在）である］の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６がメトキシラジカルを表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_７〜Ｒ_１１が水素原子を表し、Ｘが酸素原子を表し、Ｙが炭素原子を表す化合物は除く。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１は本明細書に記載のとおりである）
の化合物の製造方法。
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【課題】 環境への負荷が小さい新規化合物である、１，３−プロパンジオール又はその重合体の乳酸エステル誘導体、並びにそれを含有する生分解性樹脂用可塑剤及び生分解性樹脂組成物の提供。
【解決手段】 式（１）で表される１，３−プロパンジオール又はその重合体の乳酸エステル誘導体、それを含有する生分解性樹脂用可塑剤、並びにその可塑剤と、生分解性樹脂を含有する生分解性樹脂組成物。
X [-OCH(CH₃)CO]_m1-(OCH₂CH₂CH₂)_n-[OCOCH(CH₃)-]_m2OX …（１）
（式中、Xは、水素原子又は炭素数２〜４の直鎖もしくは分岐鎖のアシル基を示す。m1及びm2は、乳酸の平均重合度を示し、０≦m1≦１０、０≦m2≦１０であって、０．１≦m1＋m2≦１０を満たす数である。ｎは１，３−プロパンジオールの平均重合度を示し、１〜２０の数である。） （もっと読む）