KDR及びFGFRキナーゼの選択的インヒビターであり、そしてLCKに選択的である、式（I）（式中、R¹〜R⁹は本明細書に定義される通りである）で表される新規ピリミド化合物が開示される。それらの化合物及びそれらの医薬的に許容できる塩は、固形腫瘍、特に乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌の処理又は制御において有用な抗−増殖剤である。それらの化合物を含む医薬組成物及び癌の処理のためへの使用が開示される。
【化１】

（もっと読む）

式（ＩＩ）：


[式中、
ＺはＮまたはＣＲ_４ｂであり；
ＫおよびＬは独立して、ＯまたはＳであり；
Ａｒは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ａ_２はリンカーであり、Ｇ’はリンカーであり；
Ｑはリンカーであり；並びに
Ｒ_２、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｃ、およびＲ_ｈは本明細書中で定義される]
のスピロ−ヒダントイン化合物を製造するための方法が提供される。本方法には中間体のエナンチオマー分割が適宜含まれ、式ＩＩのスピロ−ヒダントイン化合物のエナンチオマーを製造する。置換スピロ−ヒダントイン化合物は、式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物から製造されうる。式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物およびその置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患または炎症性疾患の治療に有益である。本発明の方法によって製造される生成物および置換スピロ−ヒダントイン化合物、５−［（５Ｓ，９Ｒ）−９−（４−シアノフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−ｌ−メチル−２，４−ジオキソ−ｌ，３，７−トリアザスピロ［４．４］ノン−７−イルメチル］−チオフェン−３−カルボン酸、並びにその溶媒和化合物および塩の結晶形（いずれの方法によっても製造される）もまた提供され、並びにその使用方法も提供される。特定の中間体の結晶形も提供される。
（もっと読む）

以下の記載において、シタロプラムジオールは、遊離塩基および／または酸付加塩としての4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを意味する。
本発明は、エナンチオマーのうちの一方を５０％よりも多く有する、Ｒ−およびＳ−シタロプラムジオールの非ラセミ体混合物を、Ｓ−またはＲ−シタロプラムジオールで富化された留分およびＲ−シタロプラムジオール：Ｓ−シタロプラムジオールの比が１：１に等しいか、またはＲ−およびＳ−シタロプラムジオールの最初の混合物におけるＲ−シタロプラムジオール：Ｓ−シタロプラムジオールの比よりも１：１に近いＲＳ−シタロプラムジオールを含む留分に分離することからなる、ラセミ体シタロプラムジオールおよび／またはＲ−またはＳ−シタロプラムジオールの製造方法に関する。上記方法は、i) ＲＳ−シタロプラムジオールを、最初の非ラセミ体混合物の溶液から沈殿させる、またはＲ−もしくはＳ−シタロプラムジオールを最初の非ラセミ体混合物を溶解している溶剤に溶解させ、ＲＳ−シタロプラムジオールの残留物を残す、および、ii) 形成された残留物／沈殿物を最終の溶液相から分離して、引き続き反復、再結晶化、精製、単離ならびに遊離塩基および塩間の転化のうち任意の工程を行うことを特徴とする。本発明はまた、上記方法に引き続いて行われる閉環を含む、ＲＳ−シタロプラム、Ｓ−シタロプラム、Ｒ−シタロプラム（すべてが遊離塩基および／または酸付加塩としての）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、N−（１−シアノシクロプロピル）−３−シクロプロピルメタンスルホニル−2(R)−[２，２，２−トリフルオロ−1(S)−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ]−プロピオンアミドの多形体類、カテプシンSにより介在される疾病の治療へのそれらの使用方法、そのような多形体を含んで成る医薬組成物、それらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、連続的なクロマトグラフィー法の手段による、高い鏡像異性体純度と高い総収量を有するモダフィニルの鏡像異性形態物の単離のための方法に対向される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_２０−アルキル{所望により、１個もしくは２個のヒドロキシ、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、チオール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_３−Ｃ_１２−シクロアルキル{所望により、１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_２０−アルコキシであり；
Ｒ_４は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_４は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；そして
Ｘは、ＮまたはＣＨである。]
の化合物またはその塩の製造方法であって、該方法が、式(VI)の化合物[ここで、Ｙはクロロまたはブロモである。]の化合物を、触媒および塩基の存在下、式(VII)の化合物[ここで、Ｒ_６およびＲ_７は水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであるか、またはＲ_６およびＲ_７は、結合してＣ_２−Ｃ_３アルキレン{所望により１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルによって置換されている}となり、ホウ素および酸素原子と共に５員環もしくは６員環を形成している。]とカップリングさせることを含む方法。
（もっと読む）

本発明は、所望の鏡像体の存在下、モノマーとしてのシリカ源と、官能的モノマーとしてのアミノアルキルシランとの加水分解的な制御された重合と、表面のＯＨ基の被覆と、カプセル化された鏡像体のシリカからの脱離とを備えるゾル−ゲル法により所望の鏡像体と共にシリカ上に緻密な分子インプリントを成長させることを備える、ラセミ体混合物の分離方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ１）もしくは（Ａ２）の光学活性5-ヒドロキシ-3-ケトエステル、又はその互変異性体の１つの製造方法、また、それを式（Ｂ）の光学活性ジヒドロピロンを製造する際に使用すること、ならびに、こうして製造された式（Ｂ）のジヒドロピロンを出発化合物として医薬的に活性な化合物、特にチプラナビルの製造に使用することに関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 各種の材料、例えば分子認識の材料として用いられる他、有機ＥＬ素子、蛍光材料、有機バッファ層構成材料、非線形光学材料などの各種の光学デバイスなどに応用することが期待される、らせん状の構造を有する化合物、及びその製造方法の提供。
【解決手段】 下記一般式Ｉ（式中、ＸはＯ又はＮ−Ｒ（Ｒは、水素、又は一般式Ｉで表される化合物の吸収スペクトルに長波長シフト又は短波長シフトをもたらす第１の置換基を表す）で表される基であり、Ｙは２個以上の環が縮環してなる第１の縮環基であり、Ｚは２個以上の環が縮環してなる第２の縮環基である）で表され、且つらせん状の立体構造を有する化合物、及びその製造方法により、上記課題を解決する。
【化１】
（もっと読む）

エナンチオマー過剰のシッフ塩基を製造する方法であって、
アミンをカルボニル化合物に接触させて（ここで、前記アミン及び／又は前記カルボニル化合物はキラル化合物である）、対応するシッフ塩基のエナンチオマーの混合物を生成し（ここで、前記アミンがキラル化合物である場合は、前記カルボニル化合物は芳香族アルデヒドであり、前記カルボニル化合物がキラル化合物である場合は、前記アミンは芳香族アミンであり、前記アミン及び前記カルボニル化合物の両方がキラル化合物である場合は、それらは全体として、前述した前記アミンがキラルである場合、及び前記カルボニル化合物がキラルである場合と同義である）、
前記シッフ塩基のエナンチオマーの混合物に対して固定相上の分取クロマトグラフィーを行うことにより、前記シッフ塩基のエナンチオマーを分離する方法。キラル擬似移動床式クロマトグラフィーを用いるのが好ましい。 （もっと読む）

ａ．ラセミ体のキラル１,１'−スピロビインダン−６,６'−ジオール誘導体を供給すること、
ｂ．非ラセミ体のキラル成分を前記ラセミ体のキラル１,１'−スピロビインダン−６,６'−ジオール誘導体と反応させて、ジアステレオマージエステルの混合物を得ること、
ｃ．前記ジアステレオマージエステルの混合物を分離して、実質的に純粋な個々のジアステレオマージエステルを得ること、そして
ｄ．前記実質的に純粋な個々のジアステレオマージエステルからそのエステル基を化学的に除去して、非ラセミ体のキラル１,１'−スピロビインダン−６,６'−ジオール誘導体を得ること、
を含む１,１'−スピロビインダン−６,６'−ジオール誘導体の鏡像異性体の化学的分離方法。 （もっと読む）

【課題】 ラセミ体を効率よく光学分割する方法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ体を溶解している溶媒に不溶なＤＮＡ組成物たとえばＤＮＡ−脂質複合体、架橋ＤＮＡなどを光学分割剤として用いる光学分割法。 （もっと読む）

【課題】
医農薬中間体として有用である光学活性なカルボニル基を有するアルコール化合物を工業的に有利な速度論分割により、ラセミもしくは光学純度の低いアルコール化合物から製造する方法を提供すること。
【解決手段】
金属化合物と不斉配位子とからなる金属錯体の存在下、カルボニル基を有するアルコール化合物にイソシアン酸エステルを反応させてカーバメート化合物を速度論分割することにより立体選択的にカルボニル基を有する光学活性アルコール化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 エピ化晶出法の適用範囲を従来より大きく広げることにより、効率的かつ高収率に光学活性アミド化合物または光学活性カルボン酸化合物を得る方法を提供すること。
【解決手段】 カルボン酸エステル化合物を光学活性一級アミンと反応させて得られるアミド化合物のジアステレオマー混合物（Ｉ）を塩基の存在下にカルボニル基α位の炭素原子を平衡エピメリ化させながら、同一反応系内で光学活性化合物（Ｉａ）または（Ｉｂ）を結晶化させる工程（エピ化晶出工程）を包含することを特徴とする、光学活性化合物（Ｉａ）または（Ｉｂ）の製造方法。
【化１】



（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ有機基を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれカルボニル基α位の炭素原子と炭素−炭素結合でつながれており、かつ塩基の存在下で安定な基等を示す。但し、Ｒ^１とＲ^２またはＲ^３とＲ^４が同時に同じ基を意味することはない。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の第一の化合物を、式（ＩＩ）の第二の化合物に接触させ、式（ＩＩＩ）の第三の化合物を形成し、それによって、次に式（ＩＩＩ）の第三の化合物を還元し、そして、それにより式（ＩＶ）の化合物（式中、Ｒ_１は、シクロアルキル基（Ｒ_１≠Ｒ_２）であり、Ｒ_２は、置換または非置換の、（シクロ）アルキル基、（シクロ）アルケニル基、アリール基、環式または非環式ヘテロアルキル基、もしくはヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、アルキル基であり、Ｒ_４は、置換または非置換のフェニル−もしくはナフチル−基であり、^＊は、キラル中心である）に変換する、ジアステレオマーに富んだ化合物の調製方法に関する。本発明は、さらに、医薬及び農薬学的活性化合物の調製における式（ＩＶ）のジアステレオマーに富んだ化合物およびその使用に関する。本発明は、さらに、式（ＩＶ）のジアステレオマーに富んだ化合物の水素化分解による式（Ｖ）（式中Ｒ_１とＲ_２は前記の通りである）のエナンチオマーに富んだ化合物の調製方法に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】 高品質の光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを高い収量で取得するとともに、簡便且つ効率的に商業的規模で実施できる単離精製方法を提供する。
【解決手段】 光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンと酸から塩を形成させ、混入しているエナンチオマーや１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノピロリジンなどの不純物を晶析にて母液に残し、光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを塩として単離する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のエナンチオマー富化した化合物の製造方法に関する。これらは、この相応する酸のキラルなアミノ塩基を用いた有機溶媒中での典型的な分割により得られる。
（もっと読む）

【課題】 比較的シンプルな構造でありながらラセミの２級アルコールを高選択的に光学分割することのできる不斉アシル化触媒を提供する。
【解決手段】
ラセミの２級アルコールを光学分割する際に用いられる不斉アシル化触媒であって、一般式（１）で表される不斉アシル化触媒（式（１）中、Ｒ¹は炭化水素基であり、Ｒ²はアリール基であり、Ａは三置換シロキシ基、二置換アミノ基又はアシロキシ基であり、＊は不斉炭素であり光学活性点である）。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、ＹおよびＲは、それぞれ、上で定義したとおりであり、そして環Ａは非置換であるか、または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基によりモノ−もしくはポリ−置換されている。〕
で示される新規Ｎ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−２−ベンジル−４−（キノロイルアミノ）−ピペリジン；およびその塩、その使用、その製法方法および本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。
（もっと読む）