本発明は、（ラセミ）混合物からの、キラル塩基環式アミドとの塩の形成（例えば、式ＩＩａ参照）、及び同方法で分割されなかった鏡像異性体のラセミ化による、マンデル酸誘導体の鏡像異性体の分割のための、更なるラセミ化用塩基を所望により使用することができ、少なくとも１：１の酸：全塩基（即ち環式アミド及び所望による更なる塩基）のモル比を使用し；但し、環式アミド塩基が少なくとも０．７５のモル比で存在することを条件とする方法；並びに分割されたマンデル酸誘導体の、例えば医薬化合物の大規模製造のために適した中間体としての使用に関し、ここにおいて、Ｒは、ＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２及びＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここにおいて、ｎは、０、１又は２であり；Ｒ_１は、Ｈ又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＸは、Ｈ、ハロ又はＣ_１−６アルキルである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の二環式複素環化合物：
【化１】


（式中、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｘ及びｎは請求項１で定義したとおり）、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、とりわけ無機又は有機酸との医薬的に許容される塩に関する。本発明の化合物は有用な薬理学的特性を有し、特に、チロシンキナーゼが媒介するシグナルトランスダクションを抑制する。また、本発明は特に腫瘍性疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺や気道の疾患といった疾病を治療するための前記化合物の使用と、その化合物の製造に関するものである。
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式(1)：


（式中、R^xは場合によっては置換されているアリールであり、R^yは場合によっては置換されているヒドロカルビルである）の芳香族アミン類の調製方法であって、
(a)式(2)の化合物：


を還元させて、式(3)の化合物：


を与える工程と、次いで
(b)式(3)の化合物を離脱基供与体と反応させて、式(4)の化合物：


を与える工程と、
(c)式(4)の化合物をアンモニアと反応させて、式(1)の化合物を与える工程を含む方法。
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本発明は式（１）の化合物、そのような誘導体の製造法、それらの製造で使用される中間体、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は数多くの疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および症状において有用である。
【化１】

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一般式(1)の殺菌性化合物であって、式中Arは式(A)、(B1)、(B2)、又は(C)の基であり、或いはArは式(D1)又は(D2)の5-又は6-連結基であり；且つR¹、R²、R³、R⁴、R⁵、n、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、K^a、K^b、L、M、V、W、X、Y及びZは請求項１に示した定義を有す。
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【課題】
医薬等の製造中間体等として有用なジヒドロベンゾフラン誘導体又はクロマン誘導体の光学異性体混合物をそれぞれの光学異性体に分離する光学分割方法を提供する。
【解決手段】
化合物（１ａ）に、化合物（３）を作用させて、化合物（４ａ）を得る工程、化合物（４ａ）をそれぞれのジアステレオマーに分離して、ジアステレオマー（４−１）又は（４−２）を得る工程、得られたジアステレマーを加水分解することにより、化合物（１−１）又は（１−２）を得る工程を有する化合物（１ａ）の光学分割方法（下記式中、Ｒ１〜Ｒ７は水素原子等を、Ａはメチレン基、エチレン基等を表す。Ｒ１３、Ｒ１４のうち、一方はアミノ基等を、もう一方は水素原子等を表す。Ｒ１５〜Ｒ１９は水素原子等を、Ｑは水酸基又は脱離基を、＊はキラルな不斉炭素原子を表す。）。

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医薬品等の中間体として有用な光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を各種不純物の混入を高度に抑制し得る、有用な新規製造中間体および新規合成法を開発し、工業的生産規模において簡便且つ効率的に、高純度の光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を製造する方法を提供する。不純物を除去した高純度の光学活性３，３’−ジチオビス（２−アミノ−２−メチルプロピオン酸）誘導体を製造中間体とし、この中間体の硫黄−硫黄結合を還元的に開裂して、除去困難な不純物を副生させることなく、対応する光学活性２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体に変換することを特徴とする、高純度の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩の製造方法である。
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【課題】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド、及びその光学的に濃縮された混合物のラセミ化方法。
【解決手段】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドの、高収率ラセミ化法、及び有用な中間体10-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(VII)を開示する。また、光学的に純粋な、又は光学的濃縮混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、ラセミ体(±)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(III)に、ラセミ化する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（Ｒ，Ｓ）‐２‐アミノ‐６‐プロピルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾールのラセミ混合物を分割し、またはこれをいずれか一方のエナンチオマーで富化する新規方法、および該方法を実施するために用いられる中間化合物に関する。 （もっと読む）

アミノ酸誘導体の製造方法であって、
（a）アミノ官能基が保護されている有機アミン、又はアミノ官能基が保護されているα-アミノ酸を電気化学反応に付し、α位が活性化されたアミンを形成し、
（b）前記活性化アミンを、少なくとも3個の炭素原子及び不飽和基を含むカルバニオン試薬との反応に付し、不飽和基を含む不飽和アミンを形成し、ここで、窒素に最も近い不飽和基の原子は、少なくとも2個の炭素原子によって窒素から離れており、
（c）その不飽和アミンを前記不飽和基の酸化に付し、アミノ酸誘導体を形成する、
方法。 （もっと読む）

【課題】工業的規模に適した高純度光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法及び装置を提供すること。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーから固液分離機を用いて光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶を製造する方法において、前記スラリーを固液分離機へ圧力を加えない自然落下にて給液する光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法。及び、光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーを貯蔵する給液層が固液分離機の上部に設置され、固液分離機のスラリー供給口から給液槽中の前記スラリーの液面形状の重心を結ぶ直線が給液槽中の前記スラリーの液面平行となす角度が９０°以下となるように、給液槽と固液分離機とが配置される光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造装置。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎおよびＸは本明細書中で定義した通りである。] の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用、およびその製造に使用する中間体を提供する。
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【課題】少なくとも光学異性体を多量に効率よく分離できる機能を備える機能性材料およびその製造方法を提供することを目的としている。
【解決手段】α−ヘリックス構造を有する多数のポリペプチドがそのＣ末端で基材表面に定着しているとともに、過半数の前記ポリペプチドが同一方向のラセン構造を備えていることを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジンを(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸で光学分割する方法、および(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を簡便に回収する方法を提供する。
【解決手段】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン１モルに対して、(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を１モル使用し、アセトンを1．１〜１．４L、さらに水１〜３モルを加えて、５０〜５４℃で結晶化させる、（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物の製造方法、および光学分割した後のろ液を濃縮して、ろ液中に存在する理論量の(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸１モルに対して、１〜1.6Lの水を加え、塩酸を加えてｐＨを１〜０．１の範囲に調整して(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を回収する。 （もっと読む）

【課題】 分割効率及び回収率に優れ、汎用性が高く、さらに工業的スケールに好適に応用可能な光学異性体混合物の光学分割方法、及び光学分割装置を提供する。
【解決手段】 光学分割を行う対象である光学異性体混合物を含む試料含有溶媒相を、前記光学異性体混合物に含まれる一の光学異性体に対して他の光学異性体よりも強く相互作用可能な不斉源を含み、かつ前記試料含有溶媒相に対し不溶乃至難溶な不斉源含有溶媒相の中を移動させることを特徴とする光学異性体の光学分割方法である。該光学異性体の光学分割方法に用いられる光学分割装置である。 （もっと読む）

【課題】新規な４−置換キノリン誘導体及びその塩、その調製方法及びその中間体を提供すると共に、４−置換キノリン誘導体及びその塩を有効成分とする抗菌剤を提供すること。
【解決手段】抗菌剤として活性の高い、
一般式（Ｉ）
【化２１】




〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＸ_５はそれぞれ、＞Ｃ−Ｒ’_１〜＞Ｃ−Ｒ’_５を表すか、又は、そのうちの１つだけがＮを表し、ＹはＣＨＲ、ＣＯ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ_２、ＣＲＦ又はＣＦ_２を表し、Ｒは水素又はアルキルであり、ｍは１、２又は３であり、ｎは０、１又は２であり、ＺはＣＨ_２であるか、又はＺはＯ、Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表し、Ｚが後者の場合には、ｎは２に等しく、Ｒ_２は−ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２ＯＨ又は−ＣＨ_２−ＣＨ_２ＯＨを表し、Ｒは上に定義されるとおりであり、Ｒ_３はフェニル、ヘテロアリール又はａｌｋ−Ｒ°_３であり、ここでａｌｋはアルキルであり、Ｒ°_３は種々の基を表し、場合により酸素化、硫黄化、又はアミノ化されている〕で表される、鏡像異性体形態、ジアステレオ異性体形態又はこれらの形態の混合物であり、任意には、ｓｙｎ形態、ａｎｔｉ形態又はこれらの混合物であってもよい４−置換キノリン誘導体及びその塩。
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【課題】 光学活性物質異性体の光学分割用カラム等として有効に利用される、螺旋の向きが一定方向を持つ重合体を効率よく提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される光学活性な化合物を配位させた金属錯体触媒を用いて、下記一般式（２）で表されるラセミ化アセチレン系化合物を重合させて、螺旋構造の螺旋向きが一定の重合体を製造する。
［ＭＬｍＬ’ｎ］ｐＱｑ （１）
ＣＨ≡Ｃ−Ｘ−Ｚ’−Ｒ （２）
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本発明は、式（Ｉ）で示されるＳ−インドリン−２−カルボン酸の合成法、及びペリンドプリルまたは薬学的に許容され得るその塩の合成におけるその適用に関する。
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式（Ｉ）（式中、ＲはＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基であり、Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４のアルキルであり、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素である）で示されるエナンチオピュアなＥ−（２Ｓ）−アルキル−５−ハロペンタ−４−エン酸およびそれらのエステルを製造する方法であって、対応するラセミ体２−アルキル−５−ハロペンタ−４−エン酸を、ａ）溶剤中で、最初に（Ｓ）−３−メチル−２−フェニルブチルアミン、キニンまたはＮ−メチル−Ｄ−グルカミンと反応させ、ｂ）対応する（Ｒ）−ペンテン酸の（Ｓ）−３−メチル−２−フェニルブチルアミン塩、キニンまたはグルカミン塩を沈殿させて除去し、ｃ）残留ろ液を第２のキラル塩基または無機塩と混合し、対応する（Ｓ）−ペンテン酸の塩を沈殿させ、ｄ）対応するＥ−（２Ｓ）−アルキル−５−ハロ−４−ペンテン酸に変換し、必要ならば、対応する式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_４アルキルである）で示されるエステルに変換する製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、及びｎは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）の鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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