芳香族基を有するジヒドロキシヘプテン酸エステルの光学異性体の混合物を含有する溶液から、担体と、この担体に担持された多糖誘導体とからなる充填剤を使用する液体クロマトグラフィーにより、光学活性な前記ジヒドロキシヘプテン酸エステルを分離する。前記多糖誘導体には、多糖の水酸基及びアミノ基の水素原子の一部もしくは全部が、特定のアルキル基を有する芳香族基で一つの水素原子が置換されたカルバモイル基、及び特定のアルキル基を有するベンゾイル基の一種又は二種以上で置換されている多糖誘導体を用いる。本発明によれぱ、光学活性なジヒドロキシヘプテン酸エステルをより一層明確に分離することができる。
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本発明は、トルテロジンタルトレートの製造方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】 らせん分子（らせん化合物：例えばオリゴペプチド）の立体化学構造を認識し光学活性体を分割する技術を提供する。
【解決手段】 右巻きおよび左巻きのらせん分子の混合物から右巻きまたは左巻きの一方のらせん分子を分離する方法。右巻きまたは左巻きのいずれかで同一の巻き方向を持つ２つのらせん状支柱部分と、該支柱部分の間に介在しらせん分子の両末端と相互作用し得る部位とを含む環状構造体から成りらせん分子を取り込むことができる空孔を呈する環状化合物を用いる。目的のらせん分子と環状化合物との会合体を形成させ、後に解離させることにより光学分割を行なう。 （もっと読む）

【課題】 製造時に特別な装置が不要で、工業的規模まで比較的容易にスケールアップできる光学分割法により、官能基保護を必要とすることなく、効率的に光学活性バリン及び光学活性２−アミノブタン酸を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ−バリン又はラセミ−２−アミノブタン酸を、水、低級アルコール又はそれらの混合物からなる媒体中で、特定の光学活性２−フェノキシプロピオン酸誘導体と反応させ、光学活性バリン又は光学活性２−アミノブタン酸と光学活性２−フェノキシプロピオン酸誘導体で構成される難溶性のジアステレオマーを生成させ、固液分離した後、水と水に難溶性の有機溶媒との混合液中で攪拌して分解させ、水層から光学活性バリン又は光学活性２−アミノブタン酸を、有機溶媒層から光学活性２−フェノキシプロピオン酸誘導体をそれぞれ回収する方法。 （もっと読む）

３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−フェニル−２−ベンゾピラン−２−オンからの３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−フェニルプロピルアミンの新規調製プロセスは、３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−３−フェニルプロパノールおよびこのスルホン化誘導体などの中間体、ならびにヨウ化ナトリウム存在下でのアミノ化を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において形態（I）、（II）および（III）と命名した結晶硫酸レボサルブタモールの3つの多形形態を提供する。結晶硫酸レボサルブタモール形態Iは、10.8、11.9、13.0、18.3、28.5±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態（II）は、8.7、9.6、15.2、15.7、19.1、27.2、30.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態IIIは、5.5、6.9、7.3、18.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。また、新規多形形態の作製方法およびこれらを含む医薬組成物も提供される。医薬組成物には、サルブタモールの治療上有効な異性体またはその塩、溶媒和物、エステル、誘導体もしくは多形と、糖質コルチコイドと、医薬として許容し得る担体または賦形剤と、任意に1つもしくは複数のその他の治療薬とを含む。好ましくは、組成物は、薬物、噴霧剤および任意に界面活性物質、共溶媒もしくは増量剤などの1つまたは複数のその他の成分を含むエアロゾル製剤である。あるいは、DPIまたは吸入懸濁液を使用してもよい。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬、塗料、接着剤、粘着剤、インキ用レジン、レジスト、成型材料、光学材料等の原料として有用な、エキソ体を多く含む５−ノルボルネン−２−カルボン酸、そのエステル、およびそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】 ５−ノルボルネン−２−カルボン酸エステルの加水分解、または５−ノルボルネン−２−カルボン酸のラクトン化によって、エキソ体を３０モル％以上含む５−ノルボルネン−２−カルボン酸を得る方法；および、５−ノルボルネン−２−カルボン酸エステルの異性化、または５−ノルボルネン−２−カルボン酸のエステル化によって、エキソ体を３０モル％以上含む５−ノルボルネン−２−カルボン酸エステルを得る方法。 （もっと読む）

本発明は、特に、（Ｒ）−ＧＡＢＯＢの調製にとって鍵となる３−ヒドロキシ−４−トリチルオキシブタンニトリルの両エナンチオマーの立体選択的な調製のための、そのラセミ体のリパーゼ媒介速度論的分割による化学酵素的方法、及び（Ｒ）−ＧＡＢＯＢのエナンチオ収束的合成における有効な応用、に関する。 （もっと読む）

【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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式(Ｉ)のジアミンは、式中、Ａが水素、又は飽和もしくは不飽和Ｃ1-Ｃ２０アルキル基、又はアリール基であり、Ｂが置換もしくは非置換Ｃ1-Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルカリル、アルカリル、又はアリール基、又はアルキルアミノ基であり、かつＸ^１、Ｘ²、Ｙ^１、Ｙ²、又はＺの少なくとも１つがＣ1-Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルカリル、アラルキル、又はアルコキシ置換基である。該キラルジアミンは、移動水素化反応の使用に適した触媒を製造するのに使用することができる。
【化１】
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【課題】 擬似移動床式クロマトグラフィー分離装置の起動時から移動相を回収することができる手段を提供する。
【解決手段】 供給された光学異性体混合物含有液から光学異性体を分離する複数のカラムを直列に接続してなる無端状の流路１３からエクストラクトを排出するためのエクストラクト抜き出しライン１６と、ラフィネートを排出するためのラフィネート抜き出しライン１７とを、バイパスライン１８で接続し、三方弁３０及び３１の操作によって、エクストラクト抜き出しライン１６におけるエクストラクトの純度が所定の値未満であればエクストラクト抜き出しライン１６ａとラフィネート抜き出しライン１７ｂとを接続し、エクストラクトの純度が所定の値以上であればエクストラクト抜き出しライン１６ａとエクストラクト抜き出しライン１６ｂとを接続する。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を、式（Ｉ）のアミドアセトニトリル化合物のラセミ体から調製するための新しい方法を目的とし、それらの純粋な鏡像体は、温血動物類内の、特に畜産動物類および家畜類内のおよび温血動物類への、並びに植物類への内寄生生物類および外寄生生物類の防除において有用である。

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アミンと光学活性ジアシル酒石酸の塩、あるいはラセミ体のアミンを光学活性ジアシル酒石酸で光学分割して得た光学活性アミンと光学活性ジアシル酒石酸のジアステレオマー塩を酸性水溶液で塩交換するにあたり、酸性水溶液にあらかじめ光学活性ジアシル酒石酸を添加しておく。また、ラセミアミンと光学活性ジアシル酒石酸を含む原料を光学分割し一方の光学活性アミンと光学活性ジアシル酒石酸のジアステレオマー塩を分離し、得られたジアステレオマー塩をあらかじめ光学活性ジアシル酒石酸を添加した酸性水溶液で解塩して光学活性ジアシル酒石酸を回収し、得られた光学活性ジアシル酒石酸を光学分割工程の原料として光学分割工程へリサイクルする。 （もっと読む）

分割剤としてＯ，Ｏ−ジ−ｐ−アロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を使用する、メフロキンの鏡像異性体混合物の光学純度を高める方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光学活性β−ヒドロキシアミノ酸の光学純度を向上させることができる方法の提供を課題とする。
【解決手段】
光学活性β−ヒドロキシアミノ酸の晶析において、メタノールあるいはアセトニトリルのうちどちらか一方、あるいは両方を添加し、光学活性β−ヒドロキシアミノ酸を晶析する工程を含む、β−ヒドロキシアミノ酸の晶析方法が提供された。本発明により、β−ヒドロキシアミノ酸の光学純度を向上させることができる。本発明は、光学活性β−ヒドロキシアミノ酸の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類の製造方法に関する。これら化合物は現在医薬学的に注目される。置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類は、中枢神経系においてコリン作用を起こすのに有用で、アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用である。（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（Ｉ）は、米国特許第５，６０２，１７６号明細書で参照された医薬品組成物の活性成分である。この化合物もまた、脳におけるアセチルコリンエステラーゼ活動の選択的抑制を誘導するために使用される。
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本発明は、環状ノナペプチドアミドおよびその製造方法並びに疾患、特に細菌性感染疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）