1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体とマンデル酸又はその誘導体との塩の製造方法であって、ラセミの1-ナフチルエチルアミンをマンデル酸又はその誘導体と反応させて、1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体と酸との塩(III)を得ることを含む、前記方法を提供する。該塩はまた、本発明の一態様を形成する。また1-ナフチルエチルアミンの(R)-又は(S)-異性体とマンデル酸又はその誘導体との塩を提供する。またシナカルセト(I)又はその塩の製造方法であって、エステル(II)を、(R)-1-ナフチルエチルアミン、又は(R)-1-ナフチルエチルアミンとマンデル酸若しくはその誘導体との塩と反応させて、シナカルセトを得ること、及び任意に該シナカルセトをその塩に変換することを含む、前記方法を提供する。
【化１】
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【課題】光学活性なトランス−２−アミノシクロヘキサノール誘導体を、簡便に、かつ、収率良く製造する方法を提供すること。
【解決手段】工程（ａ）：２−アミノシクロヘキサノールをｔ−Ｂｏｃ化およびアセチル化して、ラセミ体を得る工程と、工程（ｂ）：ラセミ体をリパーゼで処理して不斉加水分解することにより下記式（３）


及び、そのアセチル化光学異性体の混合物を得る工程と、前記光学活性体の混合物から溶解、ろ過して、洗浄する工程を含む、トランス−２−アミノシクロヘキサノール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】通常の乳酸水溶液から蒸留などの操作を経ることなく、晶析による乳酸の高純度化、高光学純度化が可能となれば、低コストに高純度、高光学純度の乳酸を工業的に精製することができ、乳酸製造に要する製造コストを低減することが期待される。本発明の目的は、高純度、高光学純度乳酸を製造する際に、乳酸水溶液から繁雑な操作を経ることなく乳酸を晶析法により精製する方法を提供することにある。
【解決手段】（ａ）乳酸多量体を含み、かつ水分含量３０重量％以上の原料乳酸水溶液に含まれる乳酸多量体を加水分解して乳酸単量体とすることで、総乳酸に占める乳酸単量体比率を高める工程、（ｂ）晶析により乳酸結晶を得る工程を含むことを特徴とする高純度乳酸の製造方法。 （もっと読む）

実施形態は、高純度の天然ｌ−メントールの効率的な生成を提供する。いくつかの実施形態において、天然ｌ−メントールを生成する方法は、晶析装置に粗製ハッカ油を供給することと、晶析装置の温度を徐々に下げることとを含み、これらにより、２週間以内に高純度の結晶を生成する。本願において開示された方法は医薬品ＧＭＰに適合する。
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本発明は、光学的に純粋なα−アリールプロピオン酸誘導体の合成方法であって、対応するラセミ体のα−アリールプロピオン酸誘導体をグラインディングなどの高せん断力または衝突力にかけるステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は場合によって酸素原子が保護された(R)-及び(S)-3-アミノ-1-ブタノールのエナンチオマー混合物を分離する方法、及び、場合によって酸素原子上に保護基を有する本質的にエナンチオマー的に純粋な(R)-3-アミノ-1-ブタノールを調製する方法に関する。 （もっと読む）

医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の分離方法を提供する。
【解決手段】下式(II)で示されるジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体を含む混合物を、水及び有機溶媒の混合物中で酸の存在下に処理し、液−液分配する該ジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体の単離・精製方法。


［式中、Rはシアノ基等、点線は二重結合又は単結合、Halはハロゲン原子、Zはジメチルアミノ基等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、ラマトロバンの重要な合成中間体である２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸合成の新規な方法を提供する。より詳細には、アミノシクロヘキサノールを酸化してアミノシクロヘキサノンを形成し、当該アミノシクロヘキサノンを縮合してテトラヒドロカルバゾールを形成し、当該テトラヒドロカルバゾールを脱保護してテトラヒドロカルバゾールのラセミ混合物を生成し、当該ラセミ混合物を光学分割して一の鏡像異性体が他のものより鏡像体過剰である生成混合物を得、当該過剰な鏡像体をアルキル化してアルキルエステルを生成し、当該アルキルエステルを加水分解して２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸を生成することを含む２−アミノ−テトラヒドロカルバゾール−プロパン酸の合成である。 （もっと読む）

【課題】
光学純度の高い光学活性Ｎ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシン類を得ることにある。
【解決手段】
以下の工程を含む、光学活性Ｎ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシンの製造方法。
（１）粗光学活性Ｎ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシン（アルコキシカルボニル基の炭素数は２〜６）を含む溶液からＮ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシンのラセミ混合物を析出させる工程
（２）析出させた前記ラセミ混合物を除去する工程 （もっと読む）

【課題】毛管電気泳動によって広い範囲のキラル化合物を分割（分析）するために用いられる新規な一連の荷電シクロデキストリン類を提供すること。
【解決手段】ａ）アルファシクロデキストリン、ｂ）少なくとも約１２個の修飾されたヒドロキシル基を有するベータシクロデキストリン、及びｃ）ガンマシクロデキストリンからなる群から選ばれ、二級ヒドロキシルの少なくとも１つの修飾を含んでなることを特徴とする荷電シクロデキストリン。 （もっと読む）

【課題】（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテン−１−メタノールを簡単でコストが安く、かつ経済的に合成するための中間体である式XVIまたはXVIIのシクロペンテン誘導体のエナンチオマーの製造法の提供。


（式中、Ｒ１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリールまたはアリロキシを表す。）
【解決手段】ラセミのシクロペンテン誘導体を唯一の窒素源および（または）唯一の炭素源として資化する能力をもった微生物を利用するか、またはＮ−アセチルアミノアルコール・ヒドロラーゼ活性などを有する酵素を利用するかして（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−１−アミノ−４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテンとしてから、アシル化する。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）

【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I)：


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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【課題】ラタノプロストの精製方法および高純度のラタノプロストを提供すること。
【解決手段】本発明のラタノプロストの精製方法は、１種以上の炭化水素、１種以上のアルコール、及び場合によってはアセトニトリルを含む混合物を溶離液として使用することを特徴とするＨＰＬＣによって行われる。本発明の方法によれば、１５（Ｓ）−シス異性体、１５（Ｓ）−トランス異性体及び１５（Ｒ）−トランス異性体を実質的に含まないラタノプロスト、好ましくは９８％以上の純度をもつラタノプロストが提供される。 （もっと読む）

【課題】 医薬中間体として有用な光学活性なＯ−メチルセリンまたはその塩を、入手容易な出発物質から安価な試剤を用いて、簡便且つ効率的に工業的規模で実施できる方法を提供する。
【解決手段】 入手が容易である光学活性なＮ，Ｎ−ジベンジル−セリンをＯ−メチル化し、必要に応じて加水分解した後、更に脱ベンジル化することにより、光学活性なＯ−メチルセリンまたはその塩を得る。これにより、Ｏ−メチルセリンまたはその塩が効率良く製造できる。 （もっと読む）

本発明は、ロフェキシジンエナンチオマーの非ラセミ混合物を用いた、ＣＮＳ疾患及び病理の治療方法関する。また、本発明は、ロフェキシジンの光学的に純粋なエナンチオマーの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、粒子サイズ制御結晶化による鏡像異性体の混合物からの鏡像異性体成分の単離方法であって、（ａ）いかなる追加的な添加剤または試剤の不存在下に、溶媒中で鏡像異性体（Ｒ）と（Ｓ）の混合物の溶液を形成する工程；（ｂ）工程（ａ）の溶液に鏡像異性体（Ｒ）の種結晶および鏡像異性体（Ｓ）の種結晶を同時にまたは連続して接種する工程（ここで、鏡像異性体（Ｒ）の種結晶は、鏡像異性体（Ｓ）の種結晶とはサイズおよび／または量が異なっていて、鏡像異性体（Ｒ）が濃縮された混合物よりなる結晶を鏡像異性体（Ｓ）が濃縮された混合物よりなる結晶から分離することを可能にする）；（ｃ）鏡像異性体（Ｒ）と鏡像異性体（Ｓ）の同時結晶化を誘導する工程；そして（ｄ）結晶のサイズ分離により、好ましくは篩い分け、融解または沈降により、特に篩い分けにより、鏡像異性体（Ｓ）が濃縮された混合物よりなる結晶から鏡像異性体（Ｒ）が濃縮された混合物よりなる結晶を単離する工程；を含む方法を開示している。 （もっと読む）